【課題】キナーゼ活性、特にＩＫＫ２活性の阻害活性を有する、炎症障害および組織修復障害の治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のインドールカルボキサミド化合物。


［式中、Ｒ１は、Ｈ、ハロゲンまたは−ＹＺ基を示し；Ｙは、結合（即ち、不存在である）、Ｃ１−６アルキレンまたはＣ２−６アルケニレンを示し；Ｚは、５〜１４個の環員をそれぞれ含むアリールまたはヘテロアリール基を示す。Ｒ２は、Ｈ、ハロゲンまたは−Ｙ１Ｚ１基を示し；Ｙ１は、結合（即ち、不存在である）、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレンを示し；Ｚ１は、６員アリール、５または６員ヘテロアリール、５〜７員複素環、Ｃ５−７シクロアルキル、Ｃ５−７シクロアルケニルなどを示す。] （もっと読む）

【課題】副甲状腺ホルモン（ＰＴＨ）投与時に起こることかある嘔気、嘔吐、胃部不快感等を軽減する手段の提供。
【解決手段】ＰＴＨと、テレプレノン、塩酸ピレンゼピン、塩酸セラキサート等の特定の制吐剤と組み合わせることによりＰＴＨ投与時に起こることがある嘔気、嘔吐、胃部不快感等を効果的に軽減する。 （もっと読む）

【課題】中途翻訳終止又はナンセンス変異依存mRNA分解の調節によって改善される疾患を治療若しくは予防する医薬組成物および方法又は、それと関連する1つ以上の症状を改善する方法の提供。
【解決手段】下記に例示される新規な1,2,4-オキサジアゾール安息香酸化合物、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を使用する方法及び、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を含む医薬組成物。
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【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される３−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Ｘは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Ｙは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Ｚは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Ｒ_１は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ₂は、Ｈ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、ＯＨ、カルボキシル等、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、およびＲ_６は、独立にＨ、アミノ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル等、Ｒ_７およびＲ_８は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】恒常型のＭＭＰ−２の産生よりも誘導型のＭＭＰｓ、特にＭＭＰ−９の産生を抑制する新規な低分子化合物を提供すると同時に自己免疫疾患又は変形性関節症の予防薬／治療薬を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）


（式中の各記号は明細書中で定義した通りである。）で示されるアミド誘導体、その薬理学的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】同素形有機化合物の、固体結晶化された成形粒子を製造する方法を提供する。
【解決手段】以下の工程：（ａ）２以上の同素形有機化合物から本質的になる混合物を作る工程であって、前記各化合物が、混合した結晶性の、無定形の、又は結晶性と無定形との組み合わせの形態である工程；（ｂ）前記混合物を複数の球状粒子に加工する工程；（ｃ）前記球状粒子を、前記各同素形有機化合物の１以上の溶剤の蒸気を含む雰囲気に、前記各同素形有機化合物の固体結晶化が行われ、その最も安定な結晶形態になるのに十分な時間、暴露する工程；及び（ｄ）前記粒子を回収する工程を含むことを特徴とする方法。
更に、本発明は、同素形有機化合物の極めて安定な成形粒子を提供するものである。本発明の粒子は、所望の用途によって成形することが出来る。その様な粒子の好ましい形状は、微小球体であり、特に、約１〜約１，０００ミクロンの直径を有する微小球体である。本発明の安定な成形粒子は薬理学的製剤、特に持続的放出と均一な生体利用性が望まれる場合の製剤の製造に特に良く適合する。貯蔵安定性粒子は、同素形有機化合物の固体結晶化によって形成される。本発明の固体結晶化方法は、元の粒子寸法の損失或いは劣化無しに前記同素形化合物の貯蔵安定性結晶形態を達成する手段を提供する。 （もっと読む）

【課題】コレステロール低下剤として機能し、コレステロール関連疾患及び関連徴候の治療に使用しうる３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル−コエンザイムA（HMG-CoA)還元酵素阻害剤である置換ピロール誘導体を提供する。
【解決手段】式Ｉｂで表される置換ピロール誘導体、並びに含有する医薬組成物。
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【課題】同時投与された薬物の薬物動態を改質、例えば向上させる化合物及び医薬組成物、及び薬物と共に化合物を同時投与することによる薬物の薬物動態を改質、例えば向上させる方法を提供すること。
【解決手段】本出願は式ＩＶの化合物又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び／又はエステル、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物の投与を包含する治療方法、及び治療方法を提供し、そして、少なくとも１つの追加的治療薬と共にそのような化合物を投与することを包含する。別の実施形態においては、本出願は、患者におけるチトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害するための方法を提供し、これは上記阻害を必要とする患者に対し、チトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害するために有効な式Ｉの化合物、又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び／又はエステルのある量を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】 眼の硝子体へ小分子チロシンキナーゼインヒビターを一定速度で放出することができる生分解性ポリマーを含む生分解性眼内インプラントを提供する。
【解決手段】 小分子チロシンキナーゼインヒビターおよびポリカプロラクトンを含んでなり、眼の硝子体内に配置される生分解性眼内インプラント。 （もっと読む）

【課題】ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である医薬組成物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）：


（式中、好ましくは、Ｒ^１がシクロヘキシル基、シクロヘプチル基またはテトラヒドロピラニル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が水素原子であり、Ｒ^４が基：−ＣＯＮＲ^５Ｒ^６（基中、Ｒ^５およびＲ^６のいずれかが水素原子である）で示されるチエノピラゾール誘導体、及びその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物であり、ＰＤＥ７阻害剤である。 （もっと読む）