本発明はアリールアミノアリール−アルキル−置換イミダゾリジン−2,4−ジオン、それらの製造法、それらの化合物を含有する薬剤、およびそれらの使用を提供することを目的とする。
本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R、R'、A、D、E、G、L、pおよびR1〜R10基は定義された通りである）の化合物、およびそれらの生理学的に許容される塩に関する。本化合物は例えば抗肥満薬として、また心臓代謝症候群を治療するのに適している。
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レブリミド(登録商標)又はレナリドマイドとして公知の本発明の免疫調節化合物の投与による、マントル細胞リンパ腫の治療、予防、又は管理を開示する。さらに本発明は、請求された治療のための化学療法、放射線療法、ホルモン療法、生物学的療法、又は免疫療法での本化合物の使用に関する。また、本発明の使用に適切な医薬組成物及び単回単位剤形を開示する。 （もっと読む）

本発明は、骨髄腫細胞において高度に発現される、細胞表面糖タンパク質のＣＤ２ファミリーのメンバーであるＣＳ１（ＣＤ２サブセット１）に特異的な抗体を、１以上の治療剤と組み合わせて含む医薬組成物に関する。該組成物を使用して多発性硬化症を処置する方法もまた、本発明の目的である。標的化薬剤、慣習的な化学療法剤、ホルモン治療剤および補助ケア物質および／またはそれらの組み合わせのような１以上の治療剤が、抗ＣＳ１抗体の投与と同時に、抗ＣＳ１抗体の投与より前に、または抗ＣＳ１抗体の投与に続いて、投与され得る。
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本発明は、一般式Ｉの置換ジメチルシクロブチル化合物、それらの製造方法、該置換ジメチルシクロブチル化合物を含んでなる薬剤、ならびに少なくとも部分的にシグマ受容体が介在する障害または疾病の予防および／または治療に特に好適な薬剤の製造のための該置換ジメチルシクロブチル化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾール化合物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は置換基を有していてもよいアリール基等、Ｒ^３はハロゲン原子等で置換されていてもよいアルキル基等、Ｅは下式（ｉ）〜（ｉｖ）：


のいずれかで示される基、Ｒ^４はシクロアルキル基、式：−Ｎ（Ｒ^５）（Ｒ^６）で示される基又は置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基、Ｑ^１は単結合手等、Ｑ^２は単結合手等、Ｒ^５及びＲ^６は一方が水素原子等で、他方がアルキル基、式：−Ｎ（Ｒ^８）（Ｒ^９）で示される基等、Ｒ^８及びＲ^９は一方が水素原子等であり、他方がアルキル基等、Ｒ^Ａ１はアミノ基等、Ｒ^Ａ２は置換基を有していてもよい脂肪族複素環式基、Ｒは１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基等を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物


［式中、（ｉ）Ｒ１は、−ＮＨＲ_５基を表し、ここで、Ｒ_５は、水素原子または−ＣＯＲ_６基から選択され、ここで、Ｒ_６は、水素原子およびアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、−アリール−アルキル、−アリール−シクロアルキル、−アリール−アルキル−シクロアルキル、−アリール−ヘテロシクロアルキル、アリール−アルキル−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロアリール−アルキル、ヘテロアリール−ヘテロシクロアルキル、−ヘテロアリール−アルキル−ヘテロシクロアルキル基から選択され、ここで、全てのＲ_６置換基は、ハロゲン原子ならびにアルコキシ、オキソ、−ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ−アルキル、ハロゲノアルキル、ハロゲノアルコキシ、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＮＲ_７Ｒ_８およびＳ（Ｏ）_ＸＭｅ基から選択される、同じであるまたは互いに異なっている１個または複数個の基で場合により置換されており、ここで、Ｒ_７およびＲ_８は、互いに独立して、水素原子またはアルキル、シクロアルキルもしくはハロゲノアルキル基を表し、ここで、ｘは、０から２の値をとることができ；（ｉｉ）Ｒ_２は、数個存在する場合には互いに独立して、ハロゲン原子、アルキル、アルコキシ、−ＯＨ、−ハロゲノアルキル（例えば、−ＣＦ_３または−ＣＨ_２−ＣＦ_３）、−ＮＯ_２、−ＣＮまたは−ＣＯＯＨ基、もしくは−ＣＯＯ−アルキル、ハロゲノアルコキシ、−ヘテロアリール、−ヘテロシクロアルキル、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＮＲ_７Ｒ_８およびＳ（Ｏ）_ＸＭｅ基から選択することができるフェニル環の１個または複数個の場合による置換基を表し、ここで、アルキルおよびアルコキシ基は、ハロゲン原子ならびにアルコキシ、−ＯＨ、ハロゲノアルキル、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ−アルキル、ハロゲノアルコキシ、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＮＲ_７Ｒ_８およびＳ（Ｏ）_ＸＭｅ基から選択される、同じであるまたは互いに異なっている１個または複数個の基で場合により置換されており、ここで、Ｒ_７、Ｒ_８およびｘは、上記に定義したとおりであり；（ｉｉｉ）Ｒ_３およびＲ_４は、ハロゲン原子ならびにアルコキシ、−ＯＨ、ハロゲノアルキル、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯアルキル、ハロゲノアルコキシ、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＮＲ_７Ｒ_８およびＳ（Ｏ）_ＸＭｅ基から選択される、同じであるまたは互いに異なっている１個または複数個の基で場合により置換されているアルキル基を表し、ここで、Ｒ_３およびＲ_４は、これらが結合している炭素と一緒になって、ハロゲン原子ならびに−アルキル、−アルコキシ、−ＯＨ、ハロゲノアルキル、ハロゲノアルコキシ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ−アルキル、ＣＯＮＲ_７Ｒ_８、ＮＲ_７Ｒ_８およびＳ（Ｏ）_ＸＭｅ基から選択される、同じであるまたは互いに異なっている１個または複数個の基で場合により置換されている３鎖員から６鎖員を有するシクロアルキル基、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル基を形成し、ここで、Ｒ_７、Ｒ_８およびｘは、上記に定義されたとおりである。］に関する。
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【課題】細菌のＤＮＡジャイレースとトポイソメラーゼＩＶを阻害し、抗菌剤として有用なピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


の化合物又はその医薬的に許容される塩。（式中、Ｒ１は、水素、ヒドロキシ、ハロ等であり、Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロ等であり、Ｒ３は、水素、ニトロ、ヒドロキシ、ハロ等であり、Ｒ４とＲ５はハロ、アミノ、カルボキシ等の炭素上の置換基であり、ｎは、１〜４であり、ｍは、０〜４であり、Ｗは、−Ｏ−等であり、Ｘは、直結合、−ＣＨ２−等であり、環Ａは、チアゾール、ピリジン等である。） （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はＭＡＲＫのインヒビターであり、従ってタウの高リン酸化が関与する障害の治療に有用である。

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【課題】本発明の課題は、グルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ¹及びＲ²は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ³及びＲ⁴は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ⁵は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 （もっと読む）

ＩＡＰを阻害するＳｍａｃ模倣体。 （もっと読む）