本発明はＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷およびＲ⁸が明細書に記載の通り定義される式（Ｉ）の化合物、医薬としてのその使用、それらを含有する医薬組成物およびそれらの製造方法に関する。
【化１】

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本発明は、式Iの新規の抗生物質に関する：
【化１】


I
式中、R¹は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲンまたはシアノを表し；
U、V、WおよびXの1つもしくは2つは、Nを表し、残りは、CHを表すか、またはU、Vおよび／またはWの場合は、またCR^aを表してもよく、およびXの場合は、またCR^bを表してもよく；
R^aは、ハロゲンを表し；
R^bは、ハロゲンまたはアルコキシを表し；
Mは、非芳香族環状または複素環式基を含む連結鎖であり、並びに、
Dは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表す。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）により表わされる化合物が開示されており、
【化１】


ここで、変数は、本明細書中で定義されている。また、炎症障害を治療するために、Ｔｈ２（「ＣＲＴＨ２」）で発現される化学誘引物質レセプタ−相同分子と呼ばれるＧ−タンパク質結合レセプタを阻害するためのこのような化合物の使用も開示されている。プロスタグランジンＰＧＤ２は、ＣＲＴＨ２用の天然配位子であり、この場合、それは、結合して、その炎症誘発活性の少なくとも一部を誘発する。それゆえ、開示された化合物は、ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２および／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害およびアレルギー状態を阻止し（治療的または予防的に）治療するのに使用できる。
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本発明は、式（Ｉ）で表わされる新規な抗菌化合物について記載する。これらの化合物は、なかでもＤＮＡジャイレースの阻害剤として興味深い。 （もっと読む）

ＣＯＸ−２依存性疾患の処置に有用な、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、
Ｒは水素、低級アルキル、(Ｃ_３−Ｃ_６)シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロ、低級アルコキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルまたはシアノであり；そして
Ａはビアリール、所望により置換されているβ−ナフチル、二環式ヘテロ環式アリール、(Ｃ_３−Ｃ_６)シクロアルキル−単環式炭素環式アリール、または(Ｃ_５またはＣ_６)シクロアルカン縮合−単環式炭素環式アリールである。〕
の化合物、薬学的に許容されるその塩；および薬学的に許容されるそのエステル。
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本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、細胞増殖性疾患、例えば癌、自己免疫疾患、アレルギー疾患および炎症性疾患、神経変性疾患などの中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防および／または治療ならびに再狭窄の治療および／または治療において有用な、イミノ二酢酸およびジアミンヒドロキサム酸誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、式：
【化１】


［式中：
Ｒ_１１、Ｒ_１０、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ、Ｙ、Ｘ、ｋ、ｐおよびｎは、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、エステルまたはエーテルを含む経口剤形である安定化医薬組成物を提供する。
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以下の化学式:


で示される化合物が開示されており、ここで、変数Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲｃは本明細書に定義されている。ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるＡベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
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本発明は、対象においてマラリアを治療又は予防する方法を提供するものである。本方法は、マラリアが治療又は予防されるように、有効量の置換テトラサイクリン化合物を対象に投与するステップを含む。ある局面では、本発明は、対象においてマラリアを治療するために有効量のテトラサイクリン化合物と、薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物に関する。本発明の置換テトラサイクリン化合物は、一種以上の抗マラリア化合物の組み合わせて用いることも、あるいは、一種以上の他の抗マラリア化合物に対して耐性であるマラリアを治療又は予防するために用いることもできる。 （もっと読む）

治療に適切な患者のシェーグレン症候群の治療方法であって、Ｂ細胞表面マーカーに結合するアンタゴニストの有効量を患者に投与して、視覚的類似尺度において乾燥、疲労および関節痛のうちの２つ以上の基準に対して有意な改善を示す方法と、そのための製造品が提供される。また、治療に適切な被検体のシェーグレン症候群を治療することを伴う方法及び製造品は、Ｂ細胞表面マーカーに結合する抗体の有効量を被検体に投与することを伴い、特定の投与計画期間内に抗体への初回曝露と続く曝露を提供するものと、そのための製造品を提供する。
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