本発明は、マラリアの治療および予防における、明細書中のＲ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３の定義を有する式（１）に従う新規な８−アミノキノリン類似体の開発に関する。これらの化合物はヒトマラリア原虫の血液期ならびに組織期に対して広域の活性を有し、これによりこれらの化合物は、薬剤感受性株および多剤耐性株によって引き起こされるマラリアの治癒および予防に極めて魅力的なものとなる。理想的な抗マラリア薬としてのこれらの化合物の開発は、単一薬物療法でマラリア感染の抑制ならびに根治的治癒をもたらし得るものと考えられる。
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【課題】薬剤耐性株の薬剤耐性を解除する作用を有し、従来の薬剤耐性解除化合物に比しカルシウム拮抗作用の増強を伴わずに、薬剤耐性を解除する作用が更に向上した化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（１）
【化１】


（式中、Ｘは水素原子又はハロゲン原子を示し、ｎは０〜３の整数を示し、Ｒ₁は水酸基を有していてもよい炭素数１〜４のアルキル基、水酸基を有していてもよい炭素数２〜４のアルケニル基又は水酸基を有していてもよい炭素数２〜４のアルキニル基を示す）
で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、ウロテンシンＩＩ受容体拮抗薬、それを含む医薬組成物およびそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

【課題】薬物含有粒子から残溶媒を除くために用いられる第二乾燥処理において、溶媒の物質移動を促進し、適時にかつ効率的コストで粒子から溶媒を除くことができ、処理ロスを最小限に抑えることが可能な医薬組成物の製造方法を提供する。
【解決手段】非結晶な薬物含有粒子を形成させるために、溶液を微粒化しかつ溶媒の一部分を除くステップ、並びに外壁を有する乾燥チャンバーに薬物含有粒子を導入するステップ、乾燥チャンバー内で薬物含有粒子を循環させ、回収ガス及び残溶媒を除くステップを含むことによって、薬物含有粒子を乾燥する医薬組成物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ゲフィチニブおよび/またはエルロチニブ耐性癌の治療のための方法を目的としている。ゲフィチニブおよび/またはエルロチニブを用いた治療後の癌の進行に関して、癌を有する個体をモニターした。癌の進行は、癌がゲフィチニブおよび/またはエルロチニブに耐性であることを示す。癌の進行が認められると、不可逆的上皮増殖因子受容体(EGFR)阻害剤を含む薬学的組成物を被験体に投与する。好ましい態様において、不可逆的EGFR阻害剤は、EKB-569、HKI-272およびHKI-357である。

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【課題】 抗原提示細胞の機能制御剤の提供。
【解決手段】 細胞内の亜鉛イオン濃度を制御し得る物質、具体的には亜鉛イオン、亜鉛イオンキレーター、亜鉛イオン要求性タンパク質の発現及び／又は機能を調節する物質、あるいは亜鉛イオントランスポーターの発現及び／又は機能を調節する物質を有効成分として含有する抗原提示細胞の機能制御剤。
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ホスホジエステラーゼＰＤＥ４Ｂ上で活性な化合物を提供する。ＰＤＥ４Ｂ媒介疾患または症状の処置に有用な組成物及びその使用法も提供する。
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【課題】 本発明はコレステリルエステル転送タンパク質阻害剤、並びに血漿高密度リポタンパク質コレステロール、その関連成分、及びそれらによって行われる機能を高める化合物、及びそのような阻害剤または化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物、及びそのような化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ａは、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、Ｘは窒素原子またはＣＲ１７、ＹはＮＲａ、−（ＣＲｂＲｂ’）ｍ−など、ｍは０〜４、Ｒ１〜Ｒ１７はそれぞれ同じでも異なっていてもよく、水素原子、ハロゲノ基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、ホルミル基、ヒドロキシル基、アンモニウム基、置換基を有してもよいアルキル基、ＺＲ１８など、Ｚは−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−，−Ｓ（Ｏ）ｐＯ−，−ＮＨ−，−ＮＲ１９−などを表す。Ｒ１とＲ２は一緒になって環を形成してもよい。］で表されるアミド誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物を、抗炎症及び鎮痛作用などの医薬用途に供する。
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カスパーゼの活性化剤およびアポト−シスの誘発剤として有効な４−アリールアミノ−キナゾリン類およびそれらの類縁体を開示する。本発明の化合物は、異常細胞の無制御増殖および拡散が生じる種々の臨床病態の治療において有用であり、特に、脳癌の治療におけるこれらの化合物の使用に対して有用である。アポトーシスの誘導、カスパーゼ類の活性化、チューブリンの阻害、またはトポイソメラーゼの阻害に応答する脳または中枢神経系の疾患の治療を必要とする哺乳動物を治療するのに有用な薬剤の製造のための、本発明の化合物の使用が、提供される。 （もっと読む）