国際特許分類[A61K31/4709]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | キノリン;イソキノリン (6,855) | 縮合することなく,さらに複素環を含むキノリン (1,994)
国際特許分類[A61K31/4709]に分類される特許
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インドール誘導体およびキナーゼ阻害剤、特にIKK2阻害剤としてのその使用
【課題】キナーゼ活性、特にIKK2活性の阻害活性を有する、炎症障害および組織修復障害の治療薬の提供。
【解決手段】式(I)のインドールカルボキサミド化合物。
[式中、R1は、H、ハロゲンまたは−YZ基を示し;Yは、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレンまたはC2−6アルケニレンを示し;Zは、5〜14個の環員をそれぞれ含むアリールまたはヘテロアリール基を示す。R2は、H、ハロゲンまたは−Y1Z1基を示し;Y1は、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレン、C2−6アルケニレンを示し;Z1は、6員アリール、5または6員ヘテロアリール、5〜7員複素環、C5−7シクロアルキル、C5−7シクロアルケニルなどを示す。]
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HIVプロテアーゼ阻害性スルホンアミド類
【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、HIVの耐性株に対して有効な改善されたHIVプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物をHIVプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
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医薬
【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する医薬を提供すること。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)
[式中、R1は、水素等を示す。R2は、水素等を示す。R3は、置換基を有していても
よいフェニル基等を示す。R4は、ハロゲン等を示す。R5は水素等を示す。R6は、水素等を示す。R7は、水素等を示す。]で表されるキノロン化合物からなる。
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2−インドールアクリルアミド類縁体
【課題】TRPV1受容体の機能を調節する化合物、該誘導体を有効成分とするTRPV1受容体調節剤、疼痛を含むTRPV1受容体が関与する疾患の予防・治療剤の提供。
【解決手段】式(I)
(式中、nは、0〜2の整数を表し;R1は、ハロゲン原子、置換されてもよい炭化水素基、ヘテロ環基等を表し;R2は、水素原子、置換されてもよいC1〜4のアルキル基またはC1〜4のアルコキシル基を表し;R4及びR5は、各々独立に、水素原子、C1〜4のアルキル基またはフェニル基を表し;Qは、置換されていてもよいアリール基またはヘテロ環基を表し;Zは、=CR6−または=N−を表す。)で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。
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光学活性環状アルコール化合物及びその製法
【課題】医薬化合物の合成中間体として有用な光学活性環状アルコール化合物(光学活性4−ヒドロキシテトラヒドロキノリン化合物)及びその製法の提供。
【解決手段】一般式[II]:
〔式中、Rは水素原子又はアミノ基の保護基を表す。〕で示される環状ケトン化合物を、(A)光学活性オキサザボロリジン類化合物及び水素化ホウ素類化合物の存在下、或いは(B)遷移金属化合物と不斉配位子とから得られる不斉遷移金属錯体と水素供与体との存在下で不斉還元する。
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ケモカイン受容体のモジュレーターとしての3−アミノピロリジン誘導体
【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される3−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。
(式中、Xは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Yは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Zは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、R1は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、R2は、H、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、OH、カルボキシル等、R3、R4、R5、およびR6は、独立にH、アミノ、OH、アルキル、ハロアルキル等、R7およびR8は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。
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CB1アンタゴニストとしての置換ピペラジン
【課題】種々の状態を治療するためのCB1レセプターアンタゴニストとしての新規種類の置換ピペラジン化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、CB1レセプターにより媒介される疾患または状態(例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖(例えば、禁煙)、胃腸障害、ならびに心血管状態)を治療する際に有用である。本発明の選択的CB1レセプターは、式(I)の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。
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メタロプロテアーゼの阻害剤としてのアザスピロアルカン誘導体
【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:
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β2アドレナリン作動性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性を有するビフェニル誘導体
【課題】本発明は、肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、式Iのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供することにより解決された。ここで、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、W、a、bおよびcは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、β2アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害(例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息)を治療するのに有用である。
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レニン阻害剤としての3,4−置換ピペリジン誘導体
【課題】新規なレニン阻害剤化合物の提供。
【解決手段】4位置にオキソピリジンを保有し、かつ式(I)を有する、3,4−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物であり、特定の結晶型を有する当該化合物。さらに、特定のカップリングによる当該化合物の製造プロセス、当該化合物を含む医薬組成物。当該化合物は、心血管系イベント及び腎不全におけるレニン阻害剤として、かかる疾病の治療に使用することができる。
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