細菌のIII型分泌系によって媒介されるエフェクター毒素分泌又は転位を阻害する能力を示す有機化合物を開示する。開示されたIII型分泌系阻害剤化合物は、このようなIII型分泌系を有する、サルモネラ種、シゲラ-フレクスネリ、シュードモナス種、イェルシニア種、腸管病原性及び腸管侵襲性エシェリヒア-コリ及びクラミジア種などのグラム陰性細菌による感染と闘うために有用である。

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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤及び中間体の改良された製造方法に関するもので、本発明による製造方法は反応時に安価な試薬を用いることで製造費用を節減することができ、収率も向上するので大量生産に有用に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】内部寄生虫防御のための医用または家畜用製剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は、水素、直鎖もしくは分枝状のアルキル等を表し、Ａは、基−（Ｇ＝Ｘ）Ｑを表し、式中、Ｇ＝Ｘはカルボニル、チオカルボニル等を表し、Ｑは、直鎖もしくは分枝状のアルキル等を表す。］で表されるジデプシペプチドまたはその塩、光学異性体もしくはラセミ体を有効成分とする内部寄生虫の制御のための医用または家畜用製剤。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤及び中間体の改良された製造方法に関するもので、本発明による製造方法は反応時に安価な試薬を用いることで製造費用を節減することができ、収率も向上するので大量生産に有用に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】雄性射精障害の治療および／または予防における用途
【解決手段】選択的オキシトシンアンタゴニストを、薬学的に許容することのできる担体、希釈剤または医薬品添加物と任意に混合してもよい、雄性射精障害の治療および／または予防における用途のための選択的オキシトシンアンタゴニストを含む組成物。 （もっと読む）

本発明は、眼へ点眼した場合、快適な製剤をなし、アレルギー性結膜炎および／またはアレルギー性結膜炎を治療するのに有効である、セチリジンの安定な局所製剤を提供する。本発明は、本発明のセチリジン製剤を眼に直接局所適用することによって、アレルギー性結膜炎および／またはアレルギー性鼻結膜炎の治療を必要とする被験体のアレルギー性結膜炎および／またはアレルギー性鼻結膜炎を治療する方法をさらに提供する。また、本発明は、１つ以上の活性成分と組み合わせたセチリジンの安定な眼科用製剤も提供し、それらの活性成分として、これらに限定されないが、ナファゾリンもしくはオキシメタゾリン等の血管収縮剤、および／またはフルチカゾン等のステロイド、あるいはそれらの組合せ物が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、
Ａは置換若しくは非置換の炭化水素環式基または置換若しくは非置換のヘテロ環式基であり、
ＸはＮまたはＣＲ^２（Ｒ^２は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニルまたはカルバモイル）であり、
ＹはＮまたはＣＨであり、
Ｒ^１は水素または置換若しくは非置換のアルキルであり、
Ｂは置換炭化水素環式基または置換ヘテロ環式基である］
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】経口睡眠改善剤（又は睡眠導入剤）の問題点を著しく改善し、不眠症などにおける睡眠導入において、優れた治療効果のある睡眠導入剤を提供すること。
【解決手段】点鼻睡眠導入剤は、催眠作用及び抗ヒスタミン作用を有する薬効成分を含み、経鼻的投与（又は経鼻的全身投与）により睡眠に導入する。薬効成分は、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸プロメタジン、塩酸ヒドロキシジン、フマル酸ケトチフェン、塩酸アゼラスチンなどであってもよい。睡眠導入剤は、経鼻的に全身投与により、投与量が少なくても即効性が高く、一日当たりの薬効成分の投与量は、成人に対して薬効成分０．１〜５０ｍｇであってもよい。 （もっと読む）

【課題】ヒスタミンＨ３-受容体リガンドとしての非イミダゾールアルキルアミンと、その治療への応用
【解決手段】 [化１]の化合物(A)これらの化合物の薬学的に許容される塩、水化物、水和塩、これらの化合物の多形結晶構造体、光学異性体、ラセミ化合物、ジアステレオ異性体および鏡像異性体の拮抗薬および／または作動薬としてのヒスタミンＨ３-受容体リガンドとして作用する医薬品の製造での使用。
【化１】


（Ｗはイミダゾール環の４(５)位置に結合したときにヒスタミンＨ３-受容体に拮抗活性および／またはアゴニスト活性を与える残基、Ｒ¹およびＲ²は下記１）〜５）のいずれかを表し、互いに同一でも異なってもよい：１）低級アルキルまたはシクロアルキル、あるいは、Ｒ¹およびＲ²が結合している窒素原子と一緒になって、i）飽和窒素含有環、ii)非芳香族不飽和窒素含有環、モルホリノ基、Ｎ-置換されたピペラジノ基) （もっと読む）

【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）