国際特許分類[A61K31/495]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280)
国際特許分類[A61K31/495]の下位に属する分類
非縮合ピペラジンを持ち,さらに複素環を含む化合物 (3,766)
非縮合ピラジン (1,737)
炭素環系とオルト又はペリ縮合したピラジン又はピペラジン,例.キノキサリン,フエナジン (607)
複素環系とオルト又はペリ縮合したピラジン又はピペラジン (797)
スピロ縮合したピラジンまたはピペラジン (52)
架橋環系の部分を構成するピラジンまたはピペラジン (138)
ピリダジン;水素添加ピリダジン (1,591)
ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム (10,688)
国際特許分類[A61K31/495]に分類される特許
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新規化合物、医薬組成物及びそれに関する方法
様々な代謝に関連した病状の患者の処置における有用性を有する、新規な化合物を開示する。本発明の化合物は、立体異性体、溶媒和物及びその薬学的に許容される塩を含む、構造(I)(ここで、R1、R2、R3、n、p、q及びArは、本明細書で定義されたとおりである)を有する。また、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びそれを必要とする患者におけるその使用に関する方法を開示する。
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結核を処置するための組成物
本発明は、式(1)で表される化合物[式中、R1は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル又は場合により置換されるインドリルであり;R2は、(CH2)n(nは、0、1、2、3又は4である)であり;R3は、(CH2)mR3A(式中、mは、0、1、2、3又は4である)であり;そして、R3Aは、メチル、イソプロピル、tert−ブチル、OCH3、OH、場合により置換されるフェノキシ、C≡CH、C≡N、場合により置換されるフェニル、フラニル又はチエニルであり;Aは、O、S、NH、N(CH3)又はCH2を意味するX1を含有している環であり;そして、X2は、O、S又はNHである]と、式(2)で表される化合物[式中、R4は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル、場合により置換されるインドリル、−NR7R8;又は−NH−N=CH−R9であり;そして、置換基R5〜R9は、本明細書に指定される意味を有する]、特にエチオナミドとを含む医薬組成物に関する。前記医薬組成物は、例えば、多剤耐性結核の処置において有用である。
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アルカノイルアミノベンズアミドアニリンHDACインヒビター化合物
本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害活性を有する一般式(I)の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を治療するのに有用な方法を提供する。本発明は、式(I)の化合物および薬学的に許容されるその塩から選択される化合物であって、式中のCyは少なくとも1個の窒素環原子を含有するヘテロシクリルであり、化学的に実現可能である場合、Cyが1個または複数のR1で任意選択で置換されており、mは0からCy上の置換可能な位置の最大数までの整数である、化合物を提供する。
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シクロアルキルカルバメートベンズアミドアニリンHDAC阻害剤化合物
本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害活性を有する一般式(I)の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を処置するのに有用な方法を提供する。別の実施形態において、被験体に治療有効量の1種以上の本明細書に記載されている化合物を投与する工程を含む、異常な細胞増殖および分化から生じる疾患を阻害または処置する方法を提供する。他の方法は、他の抗がん剤と一緒にこれらの化合物の1つ以上を投与することによる併用療法を伴う。
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抗菌剤
【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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新規なシクロペンタン誘導体
本発明は、式(I)(式中、A1、R1、R2、R3、R4及びR5は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。
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Bcl−2ファミリー阻害剤の経口投与用医薬剤形
本発明は、N−(4−(4−((2−(4−クロロフェニル)−5,5−ジメチル−1−シクロヘキサ−1−エン−1−イル)メチル)ピペラジン−1−イル)ベンゾイル)−4−(((1R)−3−(モルホリン−4−イル)−1−((フェニルスルファニル)メチル)プロピル)アミノ)−3−((トリフルオロメチル)スルホニル)ベンゼンスルホンアミド、またはその塩、水和物または溶媒和物、少なくとも1つの医薬的に許容され得るポリマー及び少なくとも1つの医薬的に許容され得る可溶化剤を含む固体分散生成物を含む医薬剤形に関する。本発明は更に、前記医薬剤形の製造方法及び増殖性疾患を治療するための前記剤形の使用に関する。 (もっと読む)
ニトロソ化非ステロイド性抗炎症化合物、組成物および使用方法
【課題】新規NSAID(ニトロソ化非ステロイド性抗炎症薬)、組成物及び使用方法の提供。
【解決手段】NSAIDおよび薬学的に許容されるそれらの塩、ならびに少なくとも1つのニトロソ化NSAID、
ならびに随意的に、酸化窒素を供与、転移もしくは放出するか、酸化窒素の内因性合成を刺激するか、内皮由来血管弛緩因子の内在レベルを上昇させるか、または酸化窒素シンターゼの基質である少なくとも1つの化合物、および/または少なくとも1つの治療剤を含む新規組成物。また、治療薬を含む新規キット、治療および/または予防するための方法。
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新規のカルシウム感知受容体調節化合物およびその医薬用途
本発明は、式Iで示される新規のカルシウム感知受容体(CaSR)調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。
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ニトロソ化非ステロイド性抗炎症化合物、組成物および使用方法
【課題】新規ニトロソ化非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)および薬学的に許容されるそれらの塩、ならびにそれらを用いた炎症、痛みおよび発熱を治療するための方法、胃腸障害を治療するための方法;創傷治癒を促進するための方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
(式中、Rmは水素または低級アルキル基であり、Rnは
6-メトキシナフタレン-2-イルなどあり、Xは2-(ニトロオキシ)エチルチオエチルなどである)
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