【課題】新規ニトロソ化非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)および薬学的に許容されるそれらの塩、ならびにそれらを用いた炎症、痛みおよび発熱を治療するための方法、胃腸障害を治療するための方法；創傷治癒を促進するための方法の提供。
【解決手段】式（I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩。


（式中、Rmは水素または低級アルキル基であり、Rnは
6-メトキシナフタレン-2-イルなどあり、Xは2-(ニトロオキシ)エチルチオエチルなどである） （もっと読む）

【課題】ＭＭＰ-１に対する選択性を持つ、ＡＤＡＭ-１０タンパク質の阻害に有用な化合物及びその中間体を提供する。
【解決手段】生物学的プロセスにおけるＡＤＡＭ-１０の役割(及びその阻害)のインビトロでの研究に有用である。製薬的に許容可能な担体と組合せて、一又は複数のＡＤＡＭ-１０インヒビターを含有する製薬用組成物、及び中間体として下式で例示される新規なスルホニルハライドを含む。


このような組成物は、癌、関節炎、及び血管形成関連疾病の処置に有用である。これに応じて、本発明はＡＤＡＭ-１０が重要な役割を担っている、血管形成に関連する病気、関節炎、癌を処置する方法を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ₁〜Ｒ₁₅、Ｐ₁、Ｐ₂、Ａ、ＢおよびＱは、請求項に定義したものである）の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式（Ｉ）の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。

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【課題】３−シアノフェニルアラニン誘導体を用いる、薬学的に活性なウロキナーゼインヒビターであるエナンチオマーとして純粋な３−アミジノフェニルアラニン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】３−ヒドロキシアミジノ−及び３−アミドラゾノ−フェニルアラニン誘導体又はそれらのアセチル化誘導体を穏和な条件（Ｈ_２又はギ酸アンモニウム、Ｐｄ／Ｃ（約１０％）、エタノール／水、周囲温度、常圧、又はＨ_２、Ｐｄ／Ｃ、ＡｃＯＨ又はＨＣｌ／エタノール、１〜３bar）下で還元し、３−アミジノフェニルアラニン誘導体を９９．９％までのエナンチオマー純度で製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、治療的有効量のラノラジンの投与を含む、癲癇および片頭痛などのＣＮＳ障害のための方法に関する。本発明の一部の態様では、ラノラジンは、ＳＣＮ１Ａ変異に関連するＣＮＳ障害の治療または予防のために投与される。ＳＣＮ１Ａにおける変異に関連する状態には、熱性痙攣プラスを伴う全般癲癇（ＧＥＦＳ＋）２型、乳児重症ミオクロニー癲癇（ＳＭＥＩ）、家族性片麻痺性片頭痛３型（ＦＨＭ３）、熱性痙攣プラスを伴う全般癲癇（ＧＥＦＳ＋）１型が挙げられるが、これらに限定されない。
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本発明は、ポリエーテルコポリマー及び少なくとも1種の微水溶性ポリマーからなるポリマーマトリクス中の微水溶性(poorly water-soluble)物質の調製物を含む剤形に関し、前記ポリエーテルコポリマーは30〜80重量%のN-ビニルラクタム、10〜50重量%のビニルアセテートと10〜50重量%のポリエーテルの混合物のラジカル開始重合により得られ、微水溶性活性物質は非晶質物質としてポリマーマトリクス中に存在する。 （もっと読む）

本発明は、腎髄質外部カリウム（ＲＯＭＫ）チャネル（Ｋｉｒ１．１）の阻害剤である、式Ｉの化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物は、利尿薬及びナトリウム利尿薬として有用であり、従って、高血圧症、並びに慢性及び急性心不全のような循環器病を含む過剰の塩及び水分保持に起因する障害の治療及び予防に有用である。
【化１】

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治療を必要とするヒトにおいて血小板減少症を治療する方法が発明される。該方法は、治療有効量のペプチドまたは非ペプチドのＴＰＯ受容体アゴニストと、単一または複数の抗凝固剤と、任意にさらに活性成分とを、かかるヒトにｉｎ ｖｉｖｏで投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式ＩおよびＩ’の新規なベンゼンスルホンアニリド化合物、ならびにこれらの生理学的に許容される酸付加塩およびＮ−オキシドに関する。化合物は有用な治療特性を有し、セロトニン５−ＨＴ_６受容体の調節に応答する疾患を治療するのに特に好適である。式（Ｉ）（Ｉ’）


［式中、ｎは１または２であり、Ｒ^１は水素またはメチルであり、Ｒ^１基のビシナル位に存在し；Ｒ^２は水素またはメチルであり、Ｒ^３はＣ_１−Ｃ_３アルキルであり、Ｒ^４は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、シクロプロピル、Ｃ_３−Ｃ_４シクロアルキルメチルまたはフッ素化されたＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、Ｒ^５は、水素、フッ素、塩素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、フッ素化されたＣ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシまたはフッ素化されたＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり、Ｒ^６は、水素、フッ素または塩素である］。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＸは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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