本発明は、置換されたアザ二環式イミダゾール誘導体、これらを含有する医薬組成物、並びに、例えば、炎症性疼痛、炎症性痛覚過敏、炎症性過敏症状態、神経障害性疼痛、神経障害性寒冷アロディニア、炎症性身体痛覚過敏症、炎症性内臓痛覚過敏症、寒冷により増悪する心血管疾患及び寒冷により増悪する肺疾患が挙げられる、ＴＲＰＭ８により調節される障害及び状態の処置でのこれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、代謝生成物産性グルタミン酸受容体、特に、ｍＧｌｕＲ２受容体の増強剤であり、グルタメート機能不全と関連している神経科系および精神科系の障害ならびに代謝生成物産性グルタミン酸受容体が関与している疾患の処置または予防に有用な、５−置換１，３−ジヒドロ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール２，２−ジオキシドおよび１，３−ジヒドロ［１，２，５］チアジアゾロ［３，４−ｂ］ピリジン２，２−ジオキシド誘導体に関する。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる代謝生成物産性グルタミン酸受容体が関与している疾患の予防または処置におけるこのような化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＩＧＦ−１Ｒキナーゼ阻害剤を用いた卵巣癌患者の治療有効性を予測する診断方法を提供する。腫瘍細胞が突然変異型Ｋ−ＲＡＳを有するかどうかを評価することを含む、腫瘍細胞増殖のＩＧＦ−１Ｒキナーゼ阻害剤による阻害に対する感受性を予測するための方法が提供される。従って本発明は、ＩＧＦ−１Ｒキナーゼ阻害剤を用いた治療により利益を得る可能性が最も高い卵巣癌患者を同定する方法を提供する。また、この方法論を包含するＩＧＦ−１Ｒキナーゼ阻害剤を用いて癌患者を治療するための改良方法も提供される。本発明はまた、遺伝子Ｋ−ＲＡＳ、Ｂ−ＲＡＦ、ＰＴＥＮおよびＰＩＫ３ＣＡの突然変異の状態の決定に基づいて、ＩＧＦ−１Ｒキナーゼ阻害剤を用いた癌患者の治療の有効性を予測する診断方法も提供するものであり、ここでこのような突然変異の状態は、ＩＧＦ−１Ｒキナーゼ阻害剤に対して感受性を有すると予測される腫瘍の細胞型だけでなく非感受性と予想される腫瘍の細胞型も確認するのに利用できる。 （もっと読む）

患者、特に２型糖尿病を患う患者の心血管及び／又は代謝の健康を改善する方法、並びに該方法において有用な化合物及び医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

【課題】 不整脈治療剤の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


〔Ｒ^１及びＲ^２は、Ｃ_１−６アルキル基などを意味し、Ｒ^３は、水酸基などを意味し、Ｒ^４は水素原子などを意味し、ＸはＣ_１−６アルキレン基などを意味し、Ｒ^５は、水素原子などを意味し、Ｒ^６は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−８シクロアルキル基、Ｃ_３−８シクロアルケニル基、Ｃ_６−１４アリール基、Ｃ_２−９ヘテロアリール基又はＣ_２−９ヘテロシクリル基などを意味し、Ｖは置換基群Ｖ^１より選ばれる置換基を意味し、ｍは０から２の整数などを意味し、Ａはベンゼン環と二つの炭素原子を共有して縮環する５、６又は７員環を意味する。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物は、ＡＭＰ−タンパク質キナーゼの活性化因子であり、ＡＭＰＫ−活性化タンパク質キナーゼが介在する疾患の治療、予防および抑制に有用である。本発明の化合物は、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール血症および高血圧症の治療に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、
【化１】


これらの化合物、並びにそれらの組成物、中間体及び誘導体を調製するため、並びに強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化、関節炎（関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎）、骨関連疾患（骨形成に関連するものを含む）、乳癌（抗エストロゲン療法に非応答性のものを含む）、心血管障害、軟骨関連疾患（軟骨損傷／損失、軟骨変性、及び軟骨形成に関連するもの）、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性的な背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の疾患、痛風、偽痛風、脂質障害、メタボリックシンドローム、多発性骨髄腫、肥満、変形性関節炎、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復運動損傷、高血糖、血糖値の上昇、及びインスリン抵抗性を含むが、これらに限定されない病状の治療のための方法に関する。
（もっと読む）

【課題】本発明の一側面は、一緒に服用された場合にたとえば不眠および／鬱の治療に使用できる２つ以上の活性物質を含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】医薬組成物の第１の成分は、ＧＡＢＡ受容体調節化合物である。医薬組成物の第２の成分は、セロトニン再取り込み阻害剤、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤、５−ＨＴ_２Ａ調節剤、又はドーパミン再取り込み阻害剤である。ある実施形態において、前記医薬組成物は、エスゾピクロンを含む。好ましい実施形態において、前記医薬組成物は、エスゾピクロンとフルオキセチンとを含む。本発明は、その必要のある患者に、ＧＡＢＡ受容体調節化合物と、ＳＲＩ，ＮＲＩ，５−ＨＴ_２Ａ調節剤又はＤＲＩとを同時投与することを含む、睡眠異常の治療方法、不眠の治療方法、鬱の治療方法、抗鬱剤治療の増強方法、用量節約効果の発揮方法、鬱再発の低減方法、抗鬱剤治療の効力の向上方法、又は抗鬱剤治療の耐容性の向上方法にも関する。 （もっと読む）