国際特許分類[A61K31/4985]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | 複素環系とオルト又はペリ縮合したピラジン又はピペラジン (797)
国際特許分類[A61K31/4985]に分類される特許
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プロテアソーム活性を向上させるための組成物および方法
タンパク質症は、有害なタンパク質を排除し、病原性凝集体の形成を防ぐのに十分に効率的に働かないプロテアソームから生じる。ここに記載するように、プロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素Usp14の阻害により、プロテアソームの効率が増加する。したがって、本発明は、Usp14の阻害、プロテアソーム活性の向上およびタンパク質症の治療のための新規の組成物および方法を提供する。 (もっと読む)
γセクレターゼモジュレーター
本発明は、式(I)[式中、R1/R1’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルコキシ又はシアノであり;R2は、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルコキシ、ORで置換された低級アルキル、=O、−C(O)O−低級アルキル、−C(O)NH−低級アルキル、シアノ、CH2−O−低級アルキル、シクロアルキル、NRR’であるか、又は、場合によりハロゲンで置換された−O−(CH2)o−フェニルであるか、又は、場合により、ハロゲン、−(CH2)o−シアノ、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、ヒドロキシで置換された低級アルキル、C(O)H、−CH2−NH2−、−CH2−NH−C(O)O−低級アルキル、−CH2−NH−C(O)−低級アルキル、−CH2−NH−低級アルキル、−CH2−NH−S(O)2−低級アルキル、低級アルコキシもしくはハロゲンで置換された低級アルコキシより選択される1、2又は3個の置換基で置換された−(CH2)o−フェニルであるか、又は、−(CH2)o−シクロアルキルであるか、又は、場合により、ハロゲン、CF3、低級アルキル、−CH2CN、−C(O)−低級アルキル、−C(O)O−低級アルキルもしくはS(O)2−低級アルキルで置換された−(CH2)o−ヘテロシクロアルキルであるか、又は、フラニル、ピラジニル、ピリジニル、ベンゾオキサゾリルもしくはベンゾイミダゾリル(これらは場合により、低級アルキルで置換されている)からなる群より選択されるヘテロアリールであるか、又は、4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジンであり、R及びR’は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり、そして、oは、0又は1であり;R3は、1回又は2回現れることができ、そして低級アルキルであり;Aは:式a)、b)、c)、d)、e)、f)、h)、i)、j)及び式k)であり;R2’は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、C(O)−低級アルキル、S(O)2−低級アルキル又は場合によりハロゲンで置換されたフェニルであり;ヘタリールは、5又は6員の、N、S又はOを含有するヘテロアリール基であり;nは、0、1、2又は3であり;nが2又は3である場合、R2は、同じであるか又は異なることができる]で示される化合物又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。本発明の式(I)の化合物は、アミロイドβの調節薬であり、よって、脳内のβ−アミロイドの沈着に付随する疾患、特にアルツハイマー病、及び他の疾患、例えば脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA−D)、多発梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症の治療又は予防に有用でありうる。
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MCL‐1を調節する小分子、並びに細胞死、細胞分裂、細胞分化を調節する方法、及び疾患を治療する方法。
本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質MCL−1と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにMCL−1活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び/又は感染性疾患を治療するための、及び/又は細胞生着及び/又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 (もっと読む)
ピラゾロピラジンキナーゼ阻害剤
本発明は、プロテインキナーゼ、具体的にはPKCθの阻害剤として有用なピラゾロピラジン化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 (もっと読む)
タンパク質キナーゼモジュレーターとしての6,7−ジヒドロイミダゾ[1,5−A]ピラジン−8(5H)−オン誘導体
タンパク質キナーゼの活性をモジュレートする、本明細書に定義された式Iの6,7−ジヒドロイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8(5H)−オン化合物の3,5−二置換誘導体又は医薬的に許容されるこれらの塩が提供される。従って、該化合物は、調節不全タンパク質キナーゼ活性に起因する疾患の治療において有用である。特に、本発明の式Iの化合物で治療される疾患は、癌、ウイルス感染、HIVに感染した個体におけるAIDS発症の予防、細胞増殖性障害、自己免疫及び神経変性障害からなる群から選択される、調節不全タンパク質キナーゼ活性に起因する及び/又はこれに伴う疾患である。本発明は、式Iの化合物、これらのコンビナトリアルライブラリー、これらを含む医薬組成物を調製するプロセス、及び式Iの化合物を含む医薬組成物を使用して疾患を治療する方法にも関する。
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代謝症候群を処置するための医薬組成物
本発明は、少なくとも1つの代謝症候群及び/又はアテローム性硬化症、特に糖尿病、脂質異常症、肥満及び/又は脂肪過多症の処置のための、少なくとも1つのFGF−21(線維芽細胞増殖因子21)化合物、少なくとも1つのGLP−1R(グルカゴン様ペプチド−1受容体)アゴニスト、並びに場合により少なくとも1つの抗糖尿病薬及び/又は少なくとも1つのDPP−4(ジペプチジルペプチダーゼ−4)阻害剤を含む医薬組成物に関する。
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薬物として使用するための特別な組成物
本発明は、薬物として使用するための、少なくとも1種のポリフェノール、少なくとも1種のポリエチレングリコールおよび/または機能的等価物、ならびに少なくとも1種のグリコールエーテルおよび/または機能的等価物を含有する組成物に関する。本発明による組成物は、また、食品サプリメントまたは機能性食品として使用することができる。 (もっと読む)
γセクレターゼ調節物質としての新規置換二環トリアゾール誘導体
【化1】
本発明は式(I)の新規置換二環トリアゾール誘導体に関し、ここでHet1、R1、R2、A1、A2、A3、A4、L1およびL2は請求の範囲で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγセクレターゼ調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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医薬化合物
【課題】オピオイド作動性レセプター親和性を有する新規ジアザ多環式化合物の提供。
【解決手段】次式
式中−A1は式(II)の基:
(ここで、R1、R2は、任意に置換されていてもよいフェニル等であり、−D1は、ジアザ多環式基であり、−T1は、H、アルキル、アルケニル、又はへテロアリールアルキル等)を有する。
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糖尿病および他の代謝性疾患を処置するための、PPAR温存チアゾリジンジオンおよび組み合わせ物
本発明は、必要に応じて別の治療剤と組み合わせられる、糖尿病の処置および/または予防に有用なチアゾリジンジオン類似体および薬学的組成物に関する。さらに、本発明はまた、チアゾリジンジオン類似体およびGLP−1アゴニストを投与するステップを含む、患者の糖尿病の症状の寛解を誘発する方法を提供する。本発明は、核内転写因子PPARγとの結合性および/またはその活性化を低下させる化合物、化合物の塩、ならびに化合物および化合物の塩を用いて製剤化された薬学的組成物に関する。 (もっと読む)
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