国際特許分類[A61K31/5025]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | ピリダジン;水素添加ピリダジン (1,591) | 複素環系とオルソ又はペリ縮合したもの (322)
国際特許分類[A61K31/5025]に分類される特許
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11βヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1のカルバマート及びウレアインヒビター
本発明は、哺乳動物における11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、本発明の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明はさらに、新規化合物の医薬組成物、及び細胞中のコルチゾールの産生の減少もしくは制御、又は細胞中でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害におけるそれら医薬組成物の使用のための方法に関する。 (もっと読む)
アンドロゲン受容体のリガンドとしての[1,2,4]トリアゾロ[4,3,b]ピリダジン類
本発明は、式(I)の二環式化合物に関する:式中のR1、R2、R3、R4、R5、X1、X2、Y、k、m、nおよびpは明細書中に定めたものである。本発明は、それらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびアンドロゲン受容体関連状態、特に前立腺癌の処置におけるそれらの使用にも関する。
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フェノキシメチル複素環化合物
少なくとも1つのホスホジエステラーゼ10を阻害するフェノキシメチル化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、および必要としている患者にそのような化合物を投与することで種々のCNS疾患を治療するための方法を記載する。 (もっと読む)
3−ヘテロアリール−3,5−ジヒドロ−4−オキソ−4H−ピリダジノ[4,5−b]インドール−1−アセトアミド誘導体、それらの製造、および治療におけるそれらの適用
【課題】末梢のベンゾジアゼピン受容体に対して、インビトロおよびインビボ親和性を示す、新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)で表される化合物。
(式中、X=Hまたはハロゲン、R1=Hまたは(C1−C4)アルキル、R2およびR3=独立してHもしくは(C1−C4)アルキル基、またはR2およびR3はそれらを支持する窒素原子と共に、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルもしくは4−(C1−C4)−アルキルピペラジニル基を形成し、Het=キノリニル、イソキノリニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル基であるヘテロ芳香族基)
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増殖性状態の処置または予防
本発明は、たとえば、チトクロムP450 1B1(CYP1B1)およびそのアレル改変体を発現する細胞を特徴とする、癌および他の増殖性状態の治療または予防において使用する新規化合物に関する。本発明はまた、医学療法、たとえば、癌または他の増殖性状態の治療または予防において使用するための、1種または複数のそのような化合物を含む医薬組成物、ならびにヒトまたは非ヒト動物患者における癌または他の状態の治療方法も提供する。本発明はまた、たとえばCYP1B1およびそのアレル改変体を発現する細胞を特徴とする癌および他の増殖性状態の治療または予防において使用する新規化合物を特定する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の癌治療における有効性を判定する方法も提供する。 (もっと読む)
複素環化合物
【課題】骨疾患などの予防または治療剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式
[式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。]で表される化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグ。
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抗菌活性を有する2−ヒドロキシエチル−1H−キノリン−2−オン誘導体及びそれらのアザアイソスター(AZAISOSTERIC)類似体
本発明は、式Iの抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化1】
(式中、
R1は、アルコキシを表し;
U及びVのそれぞれはCHを表し、かつWはCH又はNを表すか、又は
UはNを表し、VはCHを表し、かつWはCH又はNを表すか、又は
U及びVのそれぞれはNを表し、かつWはCHを表し;
WがCHを表す場合には、R2は水素又はフッ素を表すか、又はWがNを表す場合には、R2は水素を表し;
AはO又はCH2を表し;
YはCH又はNを表し;
QはO又はSを表し;そして
nは0又は1を表す。)
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1,1,1−トリフルオロ−4−フェニル−4−メチル−2−(1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−2−イルメチル)ペンタン−2−オール誘導体の製造方法
【課題】1,1,1−トリフルオロ−4−フェニル−4−メチル−2−(1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−2−イルメチル)ペンタン−2−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】(a)適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、(b)適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び(c)適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬R5R4M(MはLi又はMgXであり、XはCl、Br、又はIである)と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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縮合ピリダジン誘導体化合物およびその化合物を有効成分として含有する薬剤
【構成】一般式(I)で示される縮合ピリダジン誘導体化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする虚血性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、緑内障、糖尿病、糖尿病合併症、ショック、頭部外傷、脊髄損傷、腎不全、痛覚過敏の予防および/または治療剤に関する(式中の記号は明細書に記載の通り。)。
【化1】
【効果】一般式(I)で示される化合物は、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼを阻害し、種々の虚血性疾患(脳、脊髄、心臓、消化管、骨格筋、網膜等)、炎症性疾患(炎症性腸疾患、多発性脳硬化症、関節炎等)、神経変性疾患(錐体外路系障害、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、腰部脊柱管狭窄症等)、糖尿病、ショック、頭部外傷、腎不全、痛覚過敏等の予防および/または治療剤として有用であり、また、抗レトロウイルス剤(HIV等)、抗癌療法の増感剤や免疫抑制剤としても有用である。
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PI3キナーゼの阻害薬
本発明は、式I、IIもしくはIIIの化合物またはその薬学的に許容される塩;本化合物を使用する癌などの疾患または症状を治療する方法;
および本化合物を含有する薬剤組成物に関する。ここで、その可変項は本明細書において定義される通りである。
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