本発明は、下記の構造式で示される化合物又は製薬的に許容しうるその塩に関する。また、医薬組成物及び前記化合物の使用方法も記載する。
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本発明は、α７ ｎＡＣｈＲおよび／またはＧＡＢＡ_Ａ受容体の新規アロステリックモジュレーターである式（Ｉ）の化合物によって代表される複素環に関する。本発明は、哺乳動物におけるα７ ｎＡＣｈＲに対するアセチルコリン作用の増強およびＧＡＢＡ_Ａ受容体のネガティブアロステリックモジュレーションに応答する障害の、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することによる治療も開示する。本発明は、本発明の化合物を含む医薬製剤も対象とする。そのような製剤は、治療有効量の式Ｉの化合物と、１種または複数の薬学的に許容される担体または賦形剤とを含有する。

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本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体の関与する疾患、例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害などの治療において有用である、式（Ｉ）のピラゾロ［４，３−ｃ］シンノリン−３−オン化合物に関する。本発明はまた、化合物を含む医薬組成物、ならびに、Ｍ１受容体が介在する疾患の治療における化合物および組成物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、式（II）、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｊ、Ｙ、ｋ、ｎ、ｐおよびｒは、本明細書中に定義の通りである）を有する二環式化合物に関する。本発明は、更に、このような化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびアンドロゲン受容体関連状態、具体的には、前立腺癌の処置におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の新規生成物に関し、式中：（ＩＩ）は、単結合または二重結合であり；Ｒｂは、水素原子またはフッ素原子であり；Ｒａは、ＮＨ−Ｒｃラジカルであり、式中Ｒｃは、場合により置換されるヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはアルキルシクロアルキルラジカルであり；Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；Ａは、ＮＨまたはＳであり；Ｗは、Ｈ、アルキル、またはＣＯＲラジカルであり、式中Ｒはシクロアルキルである；アルキル；アルコキシ；Ｏ−フェニル；Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−フェニル、ただしｎ＝１から４；またはＮＲ１Ｒ２ラジカル、式中Ｒ１はＨもしくはａｌｋであり、Ｒ２はＨ、シクロアルキルもしくはアルキルである；または、Ｒ１とＲ２はＮと一緒に環を形成し、場合によりＯ、Ｓ、Ｎ、および／またはＮＨを含有し；前記ラジカルはすべて場合により置換され；前記生成物は、任意の異性体または塩の形が可能であり、薬として、詳細にはＭＥＴ阻害剤として使用することができる。



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本発明は、新規式（Ｉ）の生成物：（式中


は、単結合または２重結合であり；Ｒａは、Ｏ−シクロアルキルまたは−ＮＨ−シクロアルキルであり；Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；Ａは、ＮＨまたはＳであり；ＷはＨ、アルキルまたはＣＯＲであり、Ｒは、シクロアルキル；アルキル；アルコキシ；Ｏ−フェニル；−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（ｎは１から４である。）；またはＮＲ１Ｒ２（Ｒ１は、Ｈまたはａｌｋであり、Ｒ２は、Ｈ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはアルキルであり、またはＲ１、Ｒ２はＮと共に、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを任意に含有する環を形成し、前記基のすべては、任意に置換される。）である。）に関し、ならびに前記生成物は、任意の異性異性体または塩形態であり、薬物として、詳細にはＭＥＴ阻害薬として使用できる。

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本発明は式（Ｉ）の新規生成物に関し、式中：（ＩＩ）は単結合または二重結合であり；Ｆはフッ素原子であり、ＲａはＨ、Ｈａｌ、アルコキシ、Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル；−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、ＮＨＣＯａｌｋ、ＮＨＣＯシクロａｌｋまたはＮＲ１Ｒ２であり；ＸはＳ、ＳＯまたはＳＯ２であり、ＡはＮＨまたはＳであり；ＷはＨ、アルキルもしくは、Ｒがシクロアルキルである、ＣＯＲ；ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシ、フェニル、ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルで場合により置換されるアルキル；ＮＲ３Ｒ４によって場合により置換されるアルコキシ．即ち、Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３Ｒ４基、フェニルが場合により置換され、およびｎ＝１から４である、Ｏ−フェニルもしくはＯ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル基；またはＮＲ１Ｒ２基を表し；Ｒ１はＨまたはａｌｋであり、Ｒ２はＨ、シクロアルキルまたはアルキル；Ｒ３およびＲ４はＨ、ａｌｋ、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはフェニルであり；Ｒ１、Ｒ２および／またはＲ３、Ｒ４は、Ｎと共に、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを場合により含む環を形成し；ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニルならびに環はすべて場合により置換され；該生成物はあらゆる異性体または塩形態であり得、および薬物、特には、ＭＥＴ阻害剤として用いることができる。

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本発明は、式（Ｉ）


の新規生成物［式中、（ＩＩ）は、単二重結合であり；Ｒａは、−Ｏ−Ｚ−Ｒｃであり、この場合のＺは、単結合または場合により置換されているアルキレンであり、およびＲｃは、場合により置換されているシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒｂは、ＨまたはＦであり；ＲｂがＨである場合は、Ｚが単結合であるときＲｃはシクロアルキルでなく、およびＺがアルキレンであるときＲｃはヘテロシクロアルキルでなく；Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；Ａは、ＮＨまたはＳであり；Ｗは、Ｈ、アルキル、シクロアルキルまたはＣＯＲであり、この場合のＲは、シクロアルキル；アルキル；アルコキシ；Ｏ−フェニル；−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（この場合、ｎ＝１から４）；またはＮＲ１Ｒ２（この場合、Ｒ１がＨまたはａｌｋであり、およびＲ２がＨ、シクロアルキルまたはアルキルであるか；Ｒ１、Ｒ２が、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを場合により含有する環を、Ｎと一緒に形成する。）であり；これらのラジカルのすべてが場合により置換されている。］に関し、前記生成物は、任意の異性体または塩の形態であり、および薬物として、特にＭＥＴ阻害剤として、使用することができる。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の置換二環複素環化合物に関し、ここでＨｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３およびＡ^４は請求の範囲で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγ分泌酵素調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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本発明は、
式Ｉで示される化合物、および、それらの医薬的に許容される塩、および、プロドラッグを用いて所定の癌を治療するための方法および医薬組成物を提供する：


（式中Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｙ、ＺおよびＲ_１は本明細書において定義された意味のいずれかを有する）。
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