６−（６−Ｏ−シクロアルキル−または６−ＮＨ−シクロアルキル−トリアゾロピリダジン−スルファニル）ベンゾチアゾールおよびベンゾイミダゾールの誘導体、この調製、薬物としてのこの使用、ならびにＭＥＴ阻害薬としてのこの使用
本発明は、新規式（Ｉ）の生成物：（式中
は、単結合または２重結合であり；Ｒａは、Ｏ−シクロアルキルまたは−ＮＨ−シクロアルキルであり；Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；Ａは、ＮＨまたはＳであり；ＷはＨ、アルキルまたはＣＯＲであり、Ｒは、シクロアルキル；アルキル；アルコキシ；Ｏ−フェニル；−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（ｎは１から４である。）；またはＮＲ１Ｒ２（Ｒ１は、Ｈまたはａｌｋであり、Ｒ２は、Ｈ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはアルキルであり、またはＲ１、Ｒ２はＮと共に、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを任意に含有する環を形成し、前記基のすべては、任意に置換される。）である。）に関し、ならびに前記生成物は、任意の異性異性体または塩形態であり、薬物として、詳細にはＭＥＴ阻害薬として使用できる。
は、単結合または２重結合であり；Ｒａは、Ｏ−シクロアルキルまたは−ＮＨ−シクロアルキルであり；Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；Ａは、ＮＨまたはＳであり；ＷはＨ、アルキルまたはＣＯＲであり、Ｒは、シクロアルキル；アルキル；アルコキシ；Ｏ−フェニル；−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（ｎは１から４である。）；またはＮＲ１Ｒ２（Ｒ１は、Ｈまたはａｌｋであり、Ｒ２は、Ｈ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはアルキルであり、またはＲ１、Ｒ２はＮと共に、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを任意に含有する環を形成し、前記基のすべては、任意に置換される。）である。）に関し、ならびに前記生成物は、任意の異性異性体または塩形態であり、薬物として、詳細にはＭＥＴ阻害薬として使用できる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の生成物であって、
【化１】
式中
【化２】
は、単結合または２重結合を表し；
Ｒａは、どちらも任意に置換された、基−Ｏ−シクロアルキル、または基−ＮＨ−シクロアルキルを表し；
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２を表し；
Ａは、ＮＨまたはＳを表し；
Ｗは水素原子；アルコキシ、ヘテロシクロアルキルもしくはＮＲ３Ｒ４によって任意に置換されたアルキル基；または基ＣＯＲを表し、ここで、Ｒは：
− ハロゲン原子またはこれ自体が任意に置換された基シクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシル、フェニル、ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルによって任意に置換された、シクロアルキル基もしくはアルキル基；
− ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシルもしくはヘテロシクロアルキルによって任意に置換されたアルコキシ基；基−Ｏ−フェニルもしくは基Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（フェニルが任意に置換され、ならびにｎが１から４の整数を表す。）；
− または基ＮＲ１Ｒ２（Ｒ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２のうち一方が水素原子、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基またはアルキル基を表し、およびＲ１およびＲ２のうち他方が水素原子、以下の基：任意に置換されたヒドロキシル、アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４、フェニルから選択される同じであり得るもしくは異なり得る、１個以上の基によって任意に置換されたシクロアルキル基、もしくはアルキル基を表すものであり、またはＲ１およびＲ２は、これらが付着される窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＨから選択され、任意のＳがＳＯもしくはＳＯ２の形であり得る、１個以上の他のヘテロ原子を任意に含有する３から１０員環式基を形成し；本基は、本基が含有する可能性のあるＮＨを含み、任意に置換されるものである。）；を表し
同じであり得るもしくは異なり得るＲ３およびＲ４は、水素原子、以下の基：任意に置換されたヒドロキシル、アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＨ２、ＮＨＡｌｋ、Ｎ（Ａｌｋ）２またはフェニルから選択された、同じであり得るまたは異なり得る１個以上の基によってすべて任意に置換されたアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロアリール基もしくはフェニル基を表し；またはＲ３およびＲ４は、これらが付着される窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＨから選択され、任意のＳがＳＯもしくはＳＯ２の形であり得る、１個以上の他のヘテロ原子を任意に含有する３から１０員環式基を形成し；本基は、本基が含有する可能性のあるＮＨを含み、任意に置換され；
上で定義したすべてのアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基、ならびにＲ１およびＲ２またはＲ３およびＲ４によってこれらが付着される窒素原子と共に形成され得る環式基も、ハロゲン原子および以下の基：ヒドロキシル、オキソ、アルコキシ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ５、−ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ５、−ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｒ５’、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ５およびアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＣＨ２−ヘテロシクロアルキル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＯ−フェニル、ヘテロアリールおよびＳ−ヘテロアリール基から選択される１個以上の基によって任意に置換され、後者の基において、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール基はこれ自体、ハロゲン原子および以下の基：ヒドロキシル、オキソ、１から４個の炭素原子を含有するアルキルおよびアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨａｌｋおよびＮ（ａｌｋ）２から選択される１個以上の基によって任意に置換されるものであり、
上で定義したすべてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基はさらに、基Ｓｉ（ａｌｋ）３によって任意に置換され；
上で定義したすべてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、環の炭素のうち１個においてスピロシクロアルキルもしくはスピロヘテロシクロアルキル基によって、または任意に環の炭素のうち２個において縮合シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基によって任意に置換されることが可能であり；
同じであり得るまたは異なり得るＲ５およびＲ５’は、６個以下の炭素原子を含有するアルキルまたはシクロアルキル基を表し；
ａｌｋは、４個以下の炭素原子を含有するアルキル基を表し；
ＡがＳを表し、ＸがＳを表し、Ｒａが非置換Ｏ−シクロヘキシル基または非置換ＮＨ−シクロヘキシル基を表し、および
【化３】
が２重結合を表すときにＷはＨを表さないことが理解され、
式（Ｉ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、式（Ｉ）の生成物。
【請求項２】
請求項１に定義した式（Ｉ）の生成物であって、式中
【化４】
は、単結合または２重結合を表し；
Ｒａは、任意に置換された、基−Ｏ−シクロアルキル、または基−ＮＨ−シクロアルキルを表し；
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２を表し；
Ａは、ＮＨまたはＳを表し；
Ｗは水素原子、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルもしくはＮＲ３Ｒ４によって任意に置換されたアルキル基；または基ＣＯＲを表し、ここで、Ｒは：
− ハロゲン原子またはこれ自体が任意に置換された基シクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシル、フェニル、ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルによって任意に置換された、シクロアルキル基もしくはアルキル基；
− ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシルもしくはヘテロシクロアルキルによって任意に置換されたアルコキシ基；基−Ｏ−フェニルもしくは基Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（フェニルが任意に置換され、ならびにｎが１から４の整数を表す。）；
− または基ＮＲ１Ｒ２（Ｒ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２のうち一方が水素原子、シクロアルキル基またはアルキル基を表し、およびＲ１およびＲ２のうち他方が水素原子、以下の基：任意に置換されたヒドロキシル、アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４、フェニルから選択される同じであり得るもしくは異なり得る、１個以上の基によって任意に置換されたシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基もしくはアルキル基を表すものであり、またはＲ１およびＲ２は、これらが付着される窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＨから選択され、任意のＳがＳＯもしくはＳＯ２の形であり得る、１個以上の他のヘテロ原子を任意に含有する３から１０員環式基を形成し、本基は、本基が含有する可能性のあるＮＨを含み、任意に置換されるものである。）；を表し
同じであり得るもしくは異なり得るＲ３およびＲ４が、水素原子、以下の基：任意に置換されたヒドロキシル、アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＨ２、ＮＨＡｌｋ、Ｎ（Ａｌｋ）２またはフェニルから選択された、同じであり得るまたは異なり得る１個以上の基によってすべて任意に置換されたアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロアリール基もしくはフェニル基を表し；またはＲ３およびＲ４は、これらが付着される窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＨから選択され、任意のＳがＳＯもしくはＳＯ２の形であり得る、１個以上の他のヘテロ原子を任意に含有する３から１０員環式基を形成し；本基は、本基が含有する可能性のあるＮＨを含み、任意に置換され；
上で定義したすべてのアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基、ならびにＲ１およびＲ２またはＲ３およびＲ４によってこれらが付着される窒素原子と共に形成され得る環式基も、ハロゲン原子および以下の基：ヒドロキシル、オキソ、アルコキシ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ５、ＮＨ２、ＮＨａｌｋ、Ｎ（ａｌｋ）２およびアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＣＨ２−ヘテロシクロアルキル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＯ−フェニル、ヘテロアリールおよびＳ−ヘテロアリール基から選択される１個以上の基によって任意に置換され、後者の基において、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール基はこれ自体、ハロゲン原子および以下の基：ヒドロキシル、オキソ、１から４個の炭素原子を含有するアルキルおよびアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨａｌｋおよびＮ（ａｌｋ）２から選択される１個以上の基によって任意に置換されるものであり；
Ｒ５は、６個以下の炭素原子を含有するアルキルまたはシクロアルキル基を表し；
式（Ｉ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、請求項１に定義した式（Ｉ）の生成物。
【請求項３】
請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物であって、式中
【化５】
、ＲａおよびＸは他の請求項のいずれか一項に定義された値を有し、ならびに：
Ａは、ＮＨまたはＳを表し；
Ｗは水素原子；アルコキシ、ヘテロシクロアルキルもしくはＮＲ３Ｒ４によって任意に置換されたアルキル基；または基ＣＯＲを表し、ここで、Ｒは：
−ハロゲン原子またはこれ自体が任意に置換された基シクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシル、フェニルもしくはヘテロシクロアルキルによって任意に置換されたシクロアルキル基またはアルキル基；
−ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシルもしくはヘテロシクロアルキルによって任意に置換されたアルコキシ基；基−Ｏ−フェニルもしくは基Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（フェニルが任意に置換され、ならびにｎが１から４の整数を表す。）；
−または基ＮＲ１Ｒ２（Ｒ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２のうち一方が水素原子もしくはアルキル基を表し、およびＲ１およびＲ２のうち他方が水素原子、アルコキシもしくはヘテロシクロアルキル基、またはＮＲ３Ｒ４によって任意に置換されたシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基もしくはアルキル基を表すものであり、またはＲ１およびＲ２は、これらが付着される窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＨから選択される、１個以上の他のヘテロ原子を任意に含有する３から１０員環式基を形成し；本基は、本基が含有する可能性のあるＮＨを含み、任意に置換されるものである。）；を表し
−ＮＲ３Ｒ４は、同じであり得るもしくは異なり得るＲ３およびＲ４が水素原子、またはアルコキシもしくはヘテロシクロアルキル基、ＮＨ２、ＮＨＡｌｋ、もしくはＮ（Ａｌｋ）２から選択された、同じであり得るまたは異なり得る１個以上の基によってすべて任意に置換されたアルキル基もしくはヘテロシクロアルキル基を表し；またはＲ３およびＲ４が、これらが付着される窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＨから選択される、１個以上の他のヘテロ原子を任意に含有する３から１０員環式基を形成し；本基は、本基が含有する可能性のあるＮＨを含み、任意に置換されるものであり；
上で定義したすべてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびフェニル基、ならびにＲ１およびＲ２またはＲ３およびＲ４によってこれらが付着される窒素原子と共に形成され得る環式基も、ハロゲン原子および以下の基：ヒドロキシル、アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨａｌｋ、Ｎ（ａｌｋ）２およびアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＣＨ２−ヘテロシクロアルキル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、およびヘテロアリール基から選択される１個以上の基によって任意に選択され、後者の基において、アルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール基はこれ自体、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、１から４個の炭素原子を含有するアルキルおよびアルコキシ基、ＮＨ２、ＮＨａｌｋおよびＮ（ａｌｋ）２から選択される１個以上の基によって任意に置換されるものであり；
式（Ｉ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物。
【請求項４】
他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物であって、式中、
【化６】
、ＲａおよびＸは他の請求項のいずれか一項に定義された値を有し、ならびに：
Ａは、ＮＨまたはＳを表し；
Ｗは水素原子；ヘテロシクロアルキルもしくはＮＲ３Ｒ４によって任意に置換されたアルキル基；または基ＣＯＲを表し、ここで、Ｒは：
−基ＮＲ３Ｒ４、もしくはアルコキシによって任意に置換された、シクロアルキル基もしくはアルキル基；
−基−Ｏ−フェニルもしくはＯ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（フェニルが任意に置換され、ならびにｎが１から２の整数を表す。）；
−または基ＮＲ１Ｒ２（Ｒ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２のうち一方が水素原子、シクロアルキル基もしくはアルキル基を表し、およびＲ１およびＲ２のうち他方が水素原子、複素環式基またはＮＲ３Ｒ４によって任意に置換されたアルキル基を表すものであり、またはＲ１およびＲ２は、これらが付着される窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＨから選択される、１個以上の他のヘテロ原子を任意に含有する環式基を形成し、本基は、本基が含有する可能性のあるＮＨを含み、任意に置換されるものである。）；を表し
ＮＲ３Ｒ４は、同じであり得るもしくは異なり得るＲ３およびＲ４が、水素原子もしくはアルキル基を表し、またはＲ３およびＲ４が、これらが付着される窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＨから選択される、１個以上の他のヘテロ原子を任意に含有する環式基を形成するものであり、本基は、本基が含有する可能性のあるＮＨを含み、任意に置換され；
上で定義したすべてのシクロアルキル、複素環式およびフェニル基、ならびにＲ１およびＲ２またはＲ３およびＲ４によってこれらが付着される窒素原子と共に形成され得る環式基も、ハロゲン原子および以下の基：ヒドロキシル、アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨａｌｋ、Ｎ（ａｌｋ）２ならびにアルキルおよびフェニル基から選択される１個以上の基によって任意に置換され、後者の基はこれ自体、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、１から４個の炭素原子を含有するアルキルおよびアルコキシ基、ＮＨ２、ＮＨａｌｋおよびＮ（ａｌｋ）２から選択される１個以上の基によって任意に置換され；
式（Ｉ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物。
【請求項５】
他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物であって、式中、ＡはＮＨを表し、置換基
【化７】
、Ｒａ、ＸおよびＷは、他の請求項のいずれか一項でこれらの基に定義されたすべての値から選択され、式（Ｉ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物。
【請求項６】
他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物であって、式中、ＡはＳを表し、置換基
【化８】
、Ｒａ、ＸおよびＷは、他の請求項のいずれか一項でこれらの基に定義されたすべての値から選択され、式（Ｉ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物。
【請求項７】
式（Ｉａ）または（Ｉｂ）に対応する、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物であって：
【化９】
式中、
【化１０】
、ＲａおよびＷは、他の請求項のいずれか一項で指摘された意味から選択され、
式（Ｉａ）および（Ｉｂ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉａ）および（Ｉｂ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物。
【請求項８】
式（Ｉ”）の生成物に対応する、
【化１１】
が２重結合を表す、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物であって：
【化１２】
式中、置換基Ｒａ、Ｘ、ＡおよびＷは、他の請求項のいずれか一項で指摘された意味を有し、
式（Ｉ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物。
【請求項９】
式（Ｉ“ａ）の生成物に対応する、
【化１３】
が２重結合を表す、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉａ）の生成物であって：
【化１４】
式中、ＲａおよびＷは、他の請求項のいずれか一項で指摘された意味から選択され、
式（Ｉ”ａ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉ”ａ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉａ）の生成物。
【請求項１０】
式（Ｉ”ｂ）の生成物に対応する、
【化１５】
が２重結合を表す、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉｂ）の生成物であって：
【化１６】
式中、ＲａおよびＷは、他の請求項のいずれか一項で指摘された意味から選択され、
式（Ｉ”ｂ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉ”ｂ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉｂ）の生成物。
【請求項１１】
他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物であって、式中
【化１７】
は、単結合または２重結合を表し；
Ｒａは、ヒドロキシル、アルコキシまたは−Ｏ−ＣＯ−Ｒ５基によって任意に置換された基−Ｏ−シクロアルキル、または基−ＮＨ−シクロアルキルを表し；
ＸはＳを表し；
ＡはＳを表し；
Ｗは水素原子またはヘテロシクロアルキルによって任意に置換されたアルキル基または基ＣＯＲを表し、ここで、Ｒは：
−基ＮＲ３Ｒ４、もしくはアルコキシによって任意に置換された、シクロアルキル基もしくはアルキル基；
−基Ｏ−フェニル；
−または基ＮＲ１Ｒ２（Ｒ１およびＲ２は、一方が水素を表し、ならびに他方はヘテロシクロアルキル基によって任意に置換されたアルキル基を表すものである。）；
を表し、
ＮＲ３Ｒ４は、同じであり得るもしくは異なり得るＲ３およびＲ４が水素原子またはアルキル基を表すものであり；
Ｒ５は、最大で６個の炭素原子を含有するアルキルまたはシクロアルキル基を表し；
式（Ｉ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物。
【請求項１２】
請求項１から１１のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物であって、以下の式：
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）シクロプロパンカルボキサミド
− １−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［２−モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− １−（６−｛［６−（シクロペンチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［２−モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− １−（６−｛［６−（シクロヘプチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［２−モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド
− １−（６−｛［６−（シクロヘキシルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［２−ピロリジン−１−イル）エチル］尿素
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）シクロプロパンカルボキサミド
− Ｎ−［６−（｛６−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］シクロプロパンカルボキサミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロプロピルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）シクロプロパンカルボキサミド
− １−（６−｛［６−（シクロヘキシルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− １−（６−｛［６−（シクロプロピルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［２−モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド
− フェニル （６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバメート
− １−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］尿素
− ６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−Ｎ−［２−ピロリジン−１−イル）エチル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−アミン
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−メトキシアセトアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチルグリシンアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−メチルブタンアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−メトキシプロパンアミド
− ６−｛［６−（シクロペンチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−アミン
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロペンチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）シクロプロパンカルボキサミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロペンチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド
− ６−｛［６−（シクロヘプチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−アミン
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘプチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド
− トランス−４−｛［３−（｛２−［（シクロプロピルカルボニル）アミノ］−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル｝スルファニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝シクロヘキシルシクロプロパンカルボキシラート
− Ｎ−［６−（｛６−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アセトアミド
− ３−［（２−アミノ−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）スルファニル］−Ｎ−シクロプロピル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−アミン
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロプロピルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロプロピルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−メトキシプロパンアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロプロピルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチルグリシンアミド
− ３−［（２−アミノ−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）スルファニル］−Ｎ−シクロヘキシル−７，８−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−アミン
− エチル （６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバメート
− ２−クロロ−Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−Ｎ２−シクロプロピルグリシンアミド
− ６−［（６−｛［４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−アミン
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロブチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−（４−エチルピペラジン−１−イル）アセトアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロブチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−Ｎ２，Ｎ２−ジエチルグリシンアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘプチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）シクロプロパンカルボキサミド
− １−（６−｛［６−（シクロヘキシルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［３−モルホリン−４−イル）プロピル］尿素
− １−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［３−モルホリン−４−イル）プロピル］尿素
− １−（６−｛［６−（シクロブチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［２−モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− １−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］−３−｛６−［（６−｛［４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝尿素
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−シクロプロピルアセトアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロブチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）シクロプロパンカルボキサミド
− ｒａｃ−シス／トランス−Ｎ−｛４−［（３−｛［２−（｛［２−（モルホリン−４−イル）エチル］カルバモイル｝アミノ）−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル］スルファニル｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イル）オキシ］シクロヘキシル｝アセトアミド
− Ｎ−｛６−［（６−｛［４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド
− １−［６−（｛６−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）オキシ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］−３−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− ６−｛［６−（ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−アミン
− ３−［（２−アミノ−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）スルファニル］−Ｎ−シクロブチル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−アミン
− Ｎ−（６−｛［６−（ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）シクロブタンカルボキサミド
− ｒａｃ−６−（｛６−［（トランス−２−フルオロシクロヘキシル）オキシ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−アミン
− ｒａｃ−Ｎ−｛６−［（６−｛［（トランス−２−フルオロシクロヘキシル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロブチルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）シクロプロパンカルボキサミド
− Ｎ−（６−｛［６−（ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）シクロプロパンカルボキサミド
− ｒａｃ−Ｎ２，Ｎ２−ジエチル−Ｎ−［６−（｛６−［（トランス−２−フルオロシクロヘキシル）オキシ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］グリシンアミド
− ｒａｃ−２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛６−［（６−｛［トランス−２−フルオロシクロヘキシル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝アセトアミド
− ｒａｃ−Ｎ−｛６−［（６−｛［トランス−２−フルオロシクロヘキシル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝−２−（モルホリン−４−イル）アセトアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロブチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−（モルホリン−４−イル）アセトアミド
− ｒａｃ−２−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛６−［（６−｛［トランス−２−フルオロシクロヘキシル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝アセトアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロブチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）アセトアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロブチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）アセトアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロブチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−（１，４−オキサゼパン−４−イル）アセトアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロブチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−メトキシプロパンアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロブチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）アセトアミド
− ｒａｃ−シス／トランス−１−｛６−［（６−｛［３−メチルシクロヘキシル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝−３−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− ｒａｃ−シス／トランス−Ｎ−｛６−［（６−｛［３−メチルシクロヘキシル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド
− ｒａｃ−シス／トランス−１−［６−（｛６−［４−メチルシクロヘキシル）オキシ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝−３−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−（ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
− ｒａｃ−シス／トランス−Ｎ−［６−（｛６−［（４−メチルシクロヘキシル）オキシ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］シクロプロパンカルボキサミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−オキサ−６−アザスピロ［３．３］ヘプタン−６−カルボキサミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−（モルホリン−４−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
− ｒａｃ−Ｎ−｛６−［（６−｛［トランス−２−メチルシクロペンチル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド
− ｒａｃ−１−｛６−［（６−｛［トランス−２−メチルシクロペンチル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝−３−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−メトキシアゼチジン−１−カルボキサミド
− １−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−オキセタン−３−イル尿素
− ｒａｃ−シス／トランス−１−｛６−［（６−｛［３−メチルシクロペンチル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝−３−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− ｒａｃ−シス／トランス−Ｎ−｛６−［（６−｛［３−メチルシクロペンチル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド
に対応する、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物ならびに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸および有機酸または無機塩基および有機塩基による付加塩。
【請求項１３】
他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物を調製するための方法。
【請求項１４】
ＡがＮＨを表す、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物を調製するための方法。
【請求項１５】
ＡがＳを表す、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物を調製するための方法。
【請求項１６】
薬剤としての、請求項１から１２のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物、およびまた式（Ｉ）の前記生成物の、医薬的に許容される無機酸および有機酸または医薬的に許容される無機塩基および有機塩基による付加塩。
【請求項１７】
薬剤としての、請求項１２に定義された式（Ｉ）の生成物、およびまた式（Ｉ）の前記生成物の、医薬的に許容される無機酸および有機酸または医薬的に許容される無機塩基および有機塩基による付加塩。
【請求項１８】
活性成分として請求項１から１２のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物の少なくとも１つ、または本生成物の医薬的に許容される塩もしくは本生成物のプロドラッグおよび医薬的に許容される担体を含有する、医薬組成物。
【請求項１９】
キナーゼタンパク質ＭＥＴおよびこの突然変異形の活性を阻害する薬剤の調製のための、請求項１から１２のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物の、またはこれらの生成物の医薬的に許容される塩の使用。
【請求項２０】
キナーゼタンパク質が細胞培養物中にある、請求項１９に定義された使用。
【請求項２１】
キナーゼタンパク質が哺乳動物中にある、請求項１９または２０に定義された使用。
【請求項２２】
以下の群：血管増殖障害、線維性障害、「メサンギウム」細胞増殖障害、代謝性障害、アレルギー、喘息、血栓症、神経系疾患、網膜症、乾癬、関節リウマチ、糖尿病、筋肉変性および癌から選択される疾患を処置または予防する薬剤の調製のための、請求項１から１２のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項２３】
癌を処置する薬剤の調製のための、請求項１から１２のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項２４】
固形または液体腫瘍を処置するための、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
細胞傷害剤に抵抗性である癌を処置するための、請求項２３または２４に記載の使用。
【請求項２６】
特に胃、肝臓、腎臓、卵巣、腸または前立腺癌、肺癌（ＮＳＣＬＣおよびＣＬＣ）、神経膠芽腫、甲状腺、膀胱または乳癌、黒色腫、リンパまたは骨髄造血性腫瘍、肉腫、脳腫瘍、喉頭癌、リンパ系の癌、骨癌および膵臓癌における、原発性腫瘍および／または転移を処置するための、請求項２３および２４の一項以上に記載の使用。
【請求項２７】
癌化学療法用の薬剤の調製のための、請求項１から１２に定義された式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項２８】
単独または併用での癌化学療法用の薬剤の調製のための、請求項１から１２に定義された式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項２９】
キナーゼ阻害薬としての、請求項１から１２のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物。
【請求項３０】
ＭＥＴ阻害薬としての、請求項１から１２のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物。
【請求項３１】
新規工業生成物としての、式Ｅ’、Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３およびＮの合成中間体：
【化１８】
（式中、Ｒ６は、ＮＲ３Ｒ４（−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３Ｒ４基）、アルコキシ、ヒドロキシル、ヘテロシクロアルキル、フェニルまたは−（ＣＨ２）ｎ−フェニル基によって任意に置換されたアルキル基を表し、フェニルは任意に置換され、およびｎは１から４の整数を表し、ＯＲ６が上で定義したようなＲの対応する値を表すものであり；Ｒ７は、ＮＲ３Ｒ４、アルコキシもしくはヒドロキシル基によって任意に置換されたシクロアルキルまたはアルキル基、またはこれ自体が請求項１で指摘されたように任意に置換されたフェニル、ヘテロアリールもしくはヘテロシクリルアルキル基を表し；ならびにＲａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、請求項１で指摘された意味を有する。）。
【請求項１】
式（Ｉ）の生成物であって、
【化１】
式中
【化２】
は、単結合または２重結合を表し；
Ｒａは、どちらも任意に置換された、基−Ｏ−シクロアルキル、または基−ＮＨ−シクロアルキルを表し；
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２を表し；
Ａは、ＮＨまたはＳを表し；
Ｗは水素原子；アルコキシ、ヘテロシクロアルキルもしくはＮＲ３Ｒ４によって任意に置換されたアルキル基；または基ＣＯＲを表し、ここで、Ｒは：
− ハロゲン原子またはこれ自体が任意に置換された基シクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシル、フェニル、ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルによって任意に置換された、シクロアルキル基もしくはアルキル基；
− ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシルもしくはヘテロシクロアルキルによって任意に置換されたアルコキシ基；基−Ｏ−フェニルもしくは基Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（フェニルが任意に置換され、ならびにｎが１から４の整数を表す。）；
− または基ＮＲ１Ｒ２（Ｒ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２のうち一方が水素原子、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基またはアルキル基を表し、およびＲ１およびＲ２のうち他方が水素原子、以下の基：任意に置換されたヒドロキシル、アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４、フェニルから選択される同じであり得るもしくは異なり得る、１個以上の基によって任意に置換されたシクロアルキル基、もしくはアルキル基を表すものであり、またはＲ１およびＲ２は、これらが付着される窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＨから選択され、任意のＳがＳＯもしくはＳＯ２の形であり得る、１個以上の他のヘテロ原子を任意に含有する３から１０員環式基を形成し；本基は、本基が含有する可能性のあるＮＨを含み、任意に置換されるものである。）；を表し
同じであり得るもしくは異なり得るＲ３およびＲ４は、水素原子、以下の基：任意に置換されたヒドロキシル、アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＨ２、ＮＨＡｌｋ、Ｎ（Ａｌｋ）２またはフェニルから選択された、同じであり得るまたは異なり得る１個以上の基によってすべて任意に置換されたアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロアリール基もしくはフェニル基を表し；またはＲ３およびＲ４は、これらが付着される窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＨから選択され、任意のＳがＳＯもしくはＳＯ２の形であり得る、１個以上の他のヘテロ原子を任意に含有する３から１０員環式基を形成し；本基は、本基が含有する可能性のあるＮＨを含み、任意に置換され；
上で定義したすべてのアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基、ならびにＲ１およびＲ２またはＲ３およびＲ４によってこれらが付着される窒素原子と共に形成され得る環式基も、ハロゲン原子および以下の基：ヒドロキシル、オキソ、アルコキシ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ５、−ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ５、−ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ５、ＮＨ２、ＮＨＲ５、ＮＲ５Ｒ５’、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ５およびアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＣＨ２−ヘテロシクロアルキル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＯ−フェニル、ヘテロアリールおよびＳ−ヘテロアリール基から選択される１個以上の基によって任意に置換され、後者の基において、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール基はこれ自体、ハロゲン原子および以下の基：ヒドロキシル、オキソ、１から４個の炭素原子を含有するアルキルおよびアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨａｌｋおよびＮ（ａｌｋ）２から選択される１個以上の基によって任意に置換されるものであり、
上で定義したすべてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基はさらに、基Ｓｉ（ａｌｋ）３によって任意に置換され；
上で定義したすべてのシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、環の炭素のうち１個においてスピロシクロアルキルもしくはスピロヘテロシクロアルキル基によって、または任意に環の炭素のうち２個において縮合シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基によって任意に置換されることが可能であり；
同じであり得るまたは異なり得るＲ５およびＲ５’は、６個以下の炭素原子を含有するアルキルまたはシクロアルキル基を表し；
ａｌｋは、４個以下の炭素原子を含有するアルキル基を表し；
ＡがＳを表し、ＸがＳを表し、Ｒａが非置換Ｏ−シクロヘキシル基または非置換ＮＨ−シクロヘキシル基を表し、および
【化３】
が２重結合を表すときにＷはＨを表さないことが理解され、
式（Ｉ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、式（Ｉ）の生成物。
【請求項２】
請求項１に定義した式（Ｉ）の生成物であって、式中
【化４】
は、単結合または２重結合を表し；
Ｒａは、任意に置換された、基−Ｏ−シクロアルキル、または基−ＮＨ−シクロアルキルを表し；
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２を表し；
Ａは、ＮＨまたはＳを表し；
Ｗは水素原子、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルもしくはＮＲ３Ｒ４によって任意に置換されたアルキル基；または基ＣＯＲを表し、ここで、Ｒは：
− ハロゲン原子またはこれ自体が任意に置換された基シクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシル、フェニル、ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルによって任意に置換された、シクロアルキル基もしくはアルキル基；
− ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシルもしくはヘテロシクロアルキルによって任意に置換されたアルコキシ基；基−Ｏ−フェニルもしくは基Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（フェニルが任意に置換され、ならびにｎが１から４の整数を表す。）；
− または基ＮＲ１Ｒ２（Ｒ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２のうち一方が水素原子、シクロアルキル基またはアルキル基を表し、およびＲ１およびＲ２のうち他方が水素原子、以下の基：任意に置換されたヒドロキシル、アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４、フェニルから選択される同じであり得るもしくは異なり得る、１個以上の基によって任意に置換されたシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基もしくはアルキル基を表すものであり、またはＲ１およびＲ２は、これらが付着される窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＨから選択され、任意のＳがＳＯもしくはＳＯ２の形であり得る、１個以上の他のヘテロ原子を任意に含有する３から１０員環式基を形成し、本基は、本基が含有する可能性のあるＮＨを含み、任意に置換されるものである。）；を表し
同じであり得るもしくは異なり得るＲ３およびＲ４が、水素原子、以下の基：任意に置換されたヒドロキシル、アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＨ２、ＮＨＡｌｋ、Ｎ（Ａｌｋ）２またはフェニルから選択された、同じであり得るまたは異なり得る１個以上の基によってすべて任意に置換されたアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロアリール基もしくはフェニル基を表し；またはＲ３およびＲ４は、これらが付着される窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＨから選択され、任意のＳがＳＯもしくはＳＯ２の形であり得る、１個以上の他のヘテロ原子を任意に含有する３から１０員環式基を形成し；本基は、本基が含有する可能性のあるＮＨを含み、任意に置換され；
上で定義したすべてのアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基、ならびにＲ１およびＲ２またはＲ３およびＲ４によってこれらが付着される窒素原子と共に形成され得る環式基も、ハロゲン原子および以下の基：ヒドロキシル、オキソ、アルコキシ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ５、ＮＨ２、ＮＨａｌｋ、Ｎ（ａｌｋ）２およびアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＣＨ２−ヘテロシクロアルキル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、ＣＯ−フェニル、ヘテロアリールおよびＳ−ヘテロアリール基から選択される１個以上の基によって任意に置換され、後者の基において、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール基はこれ自体、ハロゲン原子および以下の基：ヒドロキシル、オキソ、１から４個の炭素原子を含有するアルキルおよびアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨａｌｋおよびＮ（ａｌｋ）２から選択される１個以上の基によって任意に置換されるものであり；
Ｒ５は、６個以下の炭素原子を含有するアルキルまたはシクロアルキル基を表し；
式（Ｉ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、請求項１に定義した式（Ｉ）の生成物。
【請求項３】
請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物であって、式中
【化５】
、ＲａおよびＸは他の請求項のいずれか一項に定義された値を有し、ならびに：
Ａは、ＮＨまたはＳを表し；
Ｗは水素原子；アルコキシ、ヘテロシクロアルキルもしくはＮＲ３Ｒ４によって任意に置換されたアルキル基；または基ＣＯＲを表し、ここで、Ｒは：
−ハロゲン原子またはこれ自体が任意に置換された基シクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシル、フェニルもしくはヘテロシクロアルキルによって任意に置換されたシクロアルキル基またはアルキル基；
−ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシルもしくはヘテロシクロアルキルによって任意に置換されたアルコキシ基；基−Ｏ−フェニルもしくは基Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（フェニルが任意に置換され、ならびにｎが１から４の整数を表す。）；
−または基ＮＲ１Ｒ２（Ｒ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２のうち一方が水素原子もしくはアルキル基を表し、およびＲ１およびＲ２のうち他方が水素原子、アルコキシもしくはヘテロシクロアルキル基、またはＮＲ３Ｒ４によって任意に置換されたシクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基もしくはアルキル基を表すものであり、またはＲ１およびＲ２は、これらが付着される窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＨから選択される、１個以上の他のヘテロ原子を任意に含有する３から１０員環式基を形成し；本基は、本基が含有する可能性のあるＮＨを含み、任意に置換されるものである。）；を表し
−ＮＲ３Ｒ４は、同じであり得るもしくは異なり得るＲ３およびＲ４が水素原子、またはアルコキシもしくはヘテロシクロアルキル基、ＮＨ２、ＮＨＡｌｋ、もしくはＮ（Ａｌｋ）２から選択された、同じであり得るまたは異なり得る１個以上の基によってすべて任意に置換されたアルキル基もしくはヘテロシクロアルキル基を表し；またはＲ３およびＲ４が、これらが付着される窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＨから選択される、１個以上の他のヘテロ原子を任意に含有する３から１０員環式基を形成し；本基は、本基が含有する可能性のあるＮＨを含み、任意に置換されるものであり；
上で定義したすべてのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよびフェニル基、ならびにＲ１およびＲ２またはＲ３およびＲ４によってこれらが付着される窒素原子と共に形成され得る環式基も、ハロゲン原子および以下の基：ヒドロキシル、アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨａｌｋ、Ｎ（ａｌｋ）２およびアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＣＨ２−ヘテロシクロアルキル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、およびヘテロアリール基から選択される１個以上の基によって任意に選択され、後者の基において、アルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール基はこれ自体、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、１から４個の炭素原子を含有するアルキルおよびアルコキシ基、ＮＨ２、ＮＨａｌｋおよびＮ（ａｌｋ）２から選択される１個以上の基によって任意に置換されるものであり；
式（Ｉ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物。
【請求項４】
他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物であって、式中、
【化６】
、ＲａおよびＸは他の請求項のいずれか一項に定義された値を有し、ならびに：
Ａは、ＮＨまたはＳを表し；
Ｗは水素原子；ヘテロシクロアルキルもしくはＮＲ３Ｒ４によって任意に置換されたアルキル基；または基ＣＯＲを表し、ここで、Ｒは：
−基ＮＲ３Ｒ４、もしくはアルコキシによって任意に置換された、シクロアルキル基もしくはアルキル基；
−基−Ｏ−フェニルもしくはＯ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（フェニルが任意に置換され、ならびにｎが１から２の整数を表す。）；
−または基ＮＲ１Ｒ２（Ｒ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２のうち一方が水素原子、シクロアルキル基もしくはアルキル基を表し、およびＲ１およびＲ２のうち他方が水素原子、複素環式基またはＮＲ３Ｒ４によって任意に置換されたアルキル基を表すものであり、またはＲ１およびＲ２は、これらが付着される窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＨから選択される、１個以上の他のヘテロ原子を任意に含有する環式基を形成し、本基は、本基が含有する可能性のあるＮＨを含み、任意に置換されるものである。）；を表し
ＮＲ３Ｒ４は、同じであり得るもしくは異なり得るＲ３およびＲ４が、水素原子もしくはアルキル基を表し、またはＲ３およびＲ４が、これらが付着される窒素原子と共に、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＮＨから選択される、１個以上の他のヘテロ原子を任意に含有する環式基を形成するものであり、本基は、本基が含有する可能性のあるＮＨを含み、任意に置換され；
上で定義したすべてのシクロアルキル、複素環式およびフェニル基、ならびにＲ１およびＲ２またはＲ３およびＲ４によってこれらが付着される窒素原子と共に形成され得る環式基も、ハロゲン原子および以下の基：ヒドロキシル、アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨａｌｋ、Ｎ（ａｌｋ）２ならびにアルキルおよびフェニル基から選択される１個以上の基によって任意に置換され、後者の基はこれ自体、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、１から４個の炭素原子を含有するアルキルおよびアルコキシ基、ＮＨ２、ＮＨａｌｋおよびＮ（ａｌｋ）２から選択される１個以上の基によって任意に置換され；
式（Ｉ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物。
【請求項５】
他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物であって、式中、ＡはＮＨを表し、置換基
【化７】
、Ｒａ、ＸおよびＷは、他の請求項のいずれか一項でこれらの基に定義されたすべての値から選択され、式（Ｉ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物。
【請求項６】
他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物であって、式中、ＡはＳを表し、置換基
【化８】
、Ｒａ、ＸおよびＷは、他の請求項のいずれか一項でこれらの基に定義されたすべての値から選択され、式（Ｉ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物。
【請求項７】
式（Ｉａ）または（Ｉｂ）に対応する、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物であって：
【化９】
式中、
【化１０】
、ＲａおよびＷは、他の請求項のいずれか一項で指摘された意味から選択され、
式（Ｉａ）および（Ｉｂ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉａ）および（Ｉｂ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物。
【請求項８】
式（Ｉ”）の生成物に対応する、
【化１１】
が２重結合を表す、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物であって：
【化１２】
式中、置換基Ｒａ、Ｘ、ＡおよびＷは、他の請求項のいずれか一項で指摘された意味を有し、
式（Ｉ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物。
【請求項９】
式（Ｉ“ａ）の生成物に対応する、
【化１３】
が２重結合を表す、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉａ）の生成物であって：
【化１４】
式中、ＲａおよびＷは、他の請求項のいずれか一項で指摘された意味から選択され、
式（Ｉ”ａ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉ”ａ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉａ）の生成物。
【請求項１０】
式（Ｉ”ｂ）の生成物に対応する、
【化１５】
が２重結合を表す、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉｂ）の生成物であって：
【化１６】
式中、ＲａおよびＷは、他の請求項のいずれか一項で指摘された意味から選択され、
式（Ｉ”ｂ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉ”ｂ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉｂ）の生成物。
【請求項１１】
他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物であって、式中
【化１７】
は、単結合または２重結合を表し；
Ｒａは、ヒドロキシル、アルコキシまたは−Ｏ−ＣＯ−Ｒ５基によって任意に置換された基−Ｏ−シクロアルキル、または基−ＮＨ−シクロアルキルを表し；
ＸはＳを表し；
ＡはＳを表し；
Ｗは水素原子またはヘテロシクロアルキルによって任意に置換されたアルキル基または基ＣＯＲを表し、ここで、Ｒは：
−基ＮＲ３Ｒ４、もしくはアルコキシによって任意に置換された、シクロアルキル基もしくはアルキル基；
−基Ｏ−フェニル；
−または基ＮＲ１Ｒ２（Ｒ１およびＲ２は、一方が水素を表し、ならびに他方はヘテロシクロアルキル基によって任意に置換されたアルキル基を表すものである。）；
を表し、
ＮＲ３Ｒ４は、同じであり得るもしくは異なり得るＲ３およびＲ４が水素原子またはアルキル基を表すものであり；
Ｒ５は、最大で６個の炭素原子を含有するアルキルまたはシクロアルキル基を表し；
式（Ｉ）の前記生成物は、考えられるあらゆるラセミ、エナンチオマーまたはジアステレオ異性異性体形、ならびに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸および有機酸によるまたは無機塩基および有機塩基による付加塩でもある、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物。
【請求項１２】
請求項１から１１のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物であって、以下の式：
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）シクロプロパンカルボキサミド
− １−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［２−モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− １−（６−｛［６−（シクロペンチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［２−モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− １−（６−｛［６−（シクロヘプチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［２−モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド
− １−（６−｛［６−（シクロヘキシルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［２−ピロリジン−１−イル）エチル］尿素
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）シクロプロパンカルボキサミド
− Ｎ−［６−（｛６−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］シクロプロパンカルボキサミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロプロピルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）シクロプロパンカルボキサミド
− １−（６−｛［６−（シクロヘキシルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− １−（６−｛［６−（シクロプロピルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［２−モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド
− フェニル （６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバメート
− １−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］尿素
− ６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−Ｎ−［２−ピロリジン−１−イル）エチル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−アミン
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−メトキシアセトアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチルグリシンアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−メチルブタンアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−メトキシプロパンアミド
− ６−｛［６−（シクロペンチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−アミン
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロペンチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）シクロプロパンカルボキサミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロペンチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド
− ６−｛［６−（シクロヘプチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−アミン
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘプチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド
− トランス−４−｛［３−（｛２−［（シクロプロピルカルボニル）アミノ］−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル｝スルファニル）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イル］アミノ｝シクロヘキシルシクロプロパンカルボキシラート
− Ｎ−［６−（｛６−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］アセトアミド
− ３−［（２−アミノ−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）スルファニル］−Ｎ−シクロプロピル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−アミン
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロプロピルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロプロピルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−メトキシプロパンアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロプロピルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−Ｎ２，Ｎ２−ジメチルグリシンアミド
− ３−［（２−アミノ−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）スルファニル］−Ｎ−シクロヘキシル−７，８−ジヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−アミン
− エチル （６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバメート
− ２−クロロ−Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−Ｎ２−シクロプロピルグリシンアミド
− ６−［（６−｛［４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−アミン
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロブチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−（４−エチルピペラジン−１−イル）アセトアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロブチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−Ｎ２，Ｎ２−ジエチルグリシンアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘプチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）シクロプロパンカルボキサミド
− １−（６−｛［６−（シクロヘキシルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［３−モルホリン−４−イル）プロピル］尿素
− １−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［３−モルホリン−４−イル）プロピル］尿素
− １−（６−｛［６−（シクロブチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−［２−モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− １−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］−３−｛６−［（６−｛［４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝尿素
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−シクロプロピルアセトアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロブチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）シクロプロパンカルボキサミド
− ｒａｃ−シス／トランス−Ｎ−｛４−［（３−｛［２−（｛［２−（モルホリン−４−イル）エチル］カルバモイル｝アミノ）−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル］スルファニル｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イル）オキシ］シクロヘキシル｝アセトアミド
− Ｎ−｛６−［（６−｛［４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド
− １−［６−（｛６−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）オキシ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］−３−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− ６−｛［６−（ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−アミン
− ３−［（２−アミノ−１，３−ベンゾチアゾール−６−イル）スルファニル］−Ｎ−シクロブチル［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−アミン
− Ｎ−（６−｛［６−（ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）シクロブタンカルボキサミド
− ｒａｃ−６−（｛６−［（トランス−２−フルオロシクロヘキシル）オキシ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−アミン
− ｒａｃ−Ｎ−｛６−［（６−｛［（トランス−２−フルオロシクロヘキシル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロブチルアミノ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）シクロプロパンカルボキサミド
− Ｎ−（６−｛［６−（ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）シクロプロパンカルボキサミド
− ｒａｃ−Ｎ２，Ｎ２−ジエチル−Ｎ−［６−（｛６−［（トランス−２−フルオロシクロヘキシル）オキシ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］グリシンアミド
− ｒａｃ−２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛６−［（６−｛［トランス−２−フルオロシクロヘキシル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝アセトアミド
− ｒａｃ−Ｎ−｛６−［（６−｛［トランス−２−フルオロシクロヘキシル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝−２−（モルホリン−４−イル）アセトアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロブチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−（モルホリン−４−イル）アセトアミド
− ｒａｃ−２−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛６−［（６−｛［トランス−２−フルオロシクロヘキシル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝アセトアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロブチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−（４−シクロプロピルピペラジン−１−イル）アセトアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロブチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）アセトアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロブチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−（１，４−オキサゼパン−４−イル）アセトアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロブチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−メトキシプロパンアミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロブチルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−（３，３−ジフルオロピペリジン−１−イル）アセトアミド
− ｒａｃ−シス／トランス−１−｛６−［（６−｛［３−メチルシクロヘキシル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝−３−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− ｒａｃ−シス／トランス−Ｎ−｛６−［（６−｛［３−メチルシクロヘキシル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド
− ｒａｃ−シス／トランス−１−［６−（｛６−［４−メチルシクロヘキシル）オキシ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝−３−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−（ピペリジン−１−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
− ｒａｃ−シス／トランス−Ｎ−［６−（｛６−［（４−メチルシクロヘキシル）オキシ］［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル｝スルファニル）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］シクロプロパンカルボキサミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−オキサ−６−アザスピロ［３．３］ヘプタン−６−カルボキサミド
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−（モルホリン−４−イル）アゼチジン−１−カルボキサミド
− ｒａｃ−Ｎ−｛６−［（６−｛［トランス−２−メチルシクロペンチル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド
− ｒａｃ−１−｛６−［（６−｛［トランス−２−メチルシクロペンチル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝−３−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− Ｎ−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−メトキシアゼチジン−１−カルボキサミド
− １−（６−｛［６−（シクロヘキシルオキシ）［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル］スルファニル｝−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−３−オキセタン−３−イル尿素
− ｒａｃ−シス／トランス−１−｛６−［（６−｛［３−メチルシクロペンチル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝−３−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］尿素
− ｒａｃ−シス／トランス−Ｎ−｛６−［（６−｛［３−メチルシクロペンチル］オキシ｝［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−３−イル）スルファニル］−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル｝シクロプロパンカルボキサミド
に対応する、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物ならびに式（Ｉ）の前記生成物の、無機酸および有機酸または無機塩基および有機塩基による付加塩。
【請求項１３】
他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物を調製するための方法。
【請求項１４】
ＡがＮＨを表す、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物を調製するための方法。
【請求項１５】
ＡがＳを表す、他の請求項のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物を調製するための方法。
【請求項１６】
薬剤としての、請求項１から１２のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物、およびまた式（Ｉ）の前記生成物の、医薬的に許容される無機酸および有機酸または医薬的に許容される無機塩基および有機塩基による付加塩。
【請求項１７】
薬剤としての、請求項１２に定義された式（Ｉ）の生成物、およびまた式（Ｉ）の前記生成物の、医薬的に許容される無機酸および有機酸または医薬的に許容される無機塩基および有機塩基による付加塩。
【請求項１８】
活性成分として請求項１から１２のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物の少なくとも１つ、または本生成物の医薬的に許容される塩もしくは本生成物のプロドラッグおよび医薬的に許容される担体を含有する、医薬組成物。
【請求項１９】
キナーゼタンパク質ＭＥＴおよびこの突然変異形の活性を阻害する薬剤の調製のための、請求項１から１２のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物の、またはこれらの生成物の医薬的に許容される塩の使用。
【請求項２０】
キナーゼタンパク質が細胞培養物中にある、請求項１９に定義された使用。
【請求項２１】
キナーゼタンパク質が哺乳動物中にある、請求項１９または２０に定義された使用。
【請求項２２】
以下の群：血管増殖障害、線維性障害、「メサンギウム」細胞増殖障害、代謝性障害、アレルギー、喘息、血栓症、神経系疾患、網膜症、乾癬、関節リウマチ、糖尿病、筋肉変性および癌から選択される疾患を処置または予防する薬剤の調製のための、請求項１から１２のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項２３】
癌を処置する薬剤の調製のための、請求項１から１２のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項２４】
固形または液体腫瘍を処置するための、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
細胞傷害剤に抵抗性である癌を処置するための、請求項２３または２４に記載の使用。
【請求項２６】
特に胃、肝臓、腎臓、卵巣、腸または前立腺癌、肺癌（ＮＳＣＬＣおよびＣＬＣ）、神経膠芽腫、甲状腺、膀胱または乳癌、黒色腫、リンパまたは骨髄造血性腫瘍、肉腫、脳腫瘍、喉頭癌、リンパ系の癌、骨癌および膵臓癌における、原発性腫瘍および／または転移を処置するための、請求項２３および２４の一項以上に記載の使用。
【請求項２７】
癌化学療法用の薬剤の調製のための、請求項１から１２に定義された式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項２８】
単独または併用での癌化学療法用の薬剤の調製のための、請求項１から１２に定義された式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項２９】
キナーゼ阻害薬としての、請求項１から１２のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物。
【請求項３０】
ＭＥＴ阻害薬としての、請求項１から１２のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の生成物。
【請求項３１】
新規工業生成物としての、式Ｅ’、Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３およびＮの合成中間体：
【化１８】
（式中、Ｒ６は、ＮＲ３Ｒ４（−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３Ｒ４基）、アルコキシ、ヒドロキシル、ヘテロシクロアルキル、フェニルまたは−（ＣＨ２）ｎ−フェニル基によって任意に置換されたアルキル基を表し、フェニルは任意に置換され、およびｎは１から４の整数を表し、ＯＲ６が上で定義したようなＲの対応する値を表すものであり；Ｒ７は、ＮＲ３Ｒ４、アルコキシもしくはヒドロキシル基によって任意に置換されたシクロアルキルまたはアルキル基、またはこれ自体が請求項１で指摘されたように任意に置換されたフェニル、ヘテロアリールもしくはヘテロシクリルアルキル基を表し；ならびにＲａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、請求項１で指摘された意味を有する。）。
【公表番号】特表２０１２−５１７４０７（Ｐ２０１２−５１７４０７Ａ）
【公表日】平成２４年８月２日（２０１２．８．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４８７５０（Ｐ２０１１−５４８７５０）
【出願日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２０１０／０５０１７７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８９５０６
【国際公開日】平成２２年８月１２日（２０１０．８．１２）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ (433)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年８月２日（２０１２．８．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２０１０／０５０１７７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８９５０６
【国際公開日】平成２２年８月１２日（２０１０．８．１２）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ (433)
【Ｆターム（参考）】
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