本発明は、光学的に純粋な新規キナゾリン化合物、特に一般式（I）で表される化合物、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物及びそれらの使用に関する。［式中、R^１及びYは明細書において定義される。］


本発明はまた、一般式（I）で表される化合物の合成中間体である一般式（VII）で表される化合物に関する。［式中、Ar、R^２、R^３、m、n、T及びアスタリスク（＊）を付与した炭素原子は明細書において定義される。］
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構造式Ｉ(Ｂ)
を有する４−(７−ヒドロキシ−２−イソプロピル−４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル)−ベンゾニトリルの新規多形形態およびその製造方法を記載する。さらに、式Ｉ


〔式中、記号は明細書に記載した通りである。〕
の薬学的に活性なキナゾリノン化合物の製造のための工程または方法が記載され、該工程または方法は、式II


〔式中、Ｒ_４^＊はＲ_１^＊−Ｃ(＝Ｏ)−であり、ここで、Ｒ_１^＊は式Ｉの化合物について定義したＲ_１の基から独立して選択され、故に、Ｒ_１^＊およびＲ_１は互いに同一または異なり、またはＲ_４^＊は特にＨであり、そしてＲ_１およびＲ_３、Ｒ_５およびＲ_６は式Ｉの化合物について定義した通りである。〕
の化合物、またはその塩を、同時または連続的縮合および環化条件下、式III


〔式中、Ｒ_２およびｍは式Ｉの化合物について定義した通りである。〕
のアニリン化合物と反応させることを含む。さらなる反応および関連態様もまた請求し、かつ開示する。
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【課題】ＰＴＨ放出プロモーターとしての活性を有する化合物を含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】ＰＴＨ放出を促進する、新規４−アリール−２(１Ｈ)−キナゾリノン誘導体およびアリール−(２−アミノ−フェニル)−メタノン誘導体；例えば、１−(２,３−ジメトキシ−キノキサリン−６−イルメチル)−４−(４−イソプロピル−フェニル)−６−プロプ−２−イニルオキシ−１Ｈ−キナゾリン−２−オン；を薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体と共に含む、発作、卒中、低酸素誘導性神経細胞傷害、癲癇、神経変性疾患、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、痴呆、鬱、不安、パニック症候群、強迫神経症、外傷後ストレス障害、統合失調症；鬱血性心不全、高血圧；腸運動障害、下痢；火傷、潰瘍、創傷；骨粗鬆症、骨折、骨軟化症、歯周骨損失、骨関節炎による骨損失；甲状腺機能低下等の予防・治療のための、医薬組成物 （もっと読む）

本発明は、BIBF1120及びBIBW2992の同時投与を特徴とする大腸がんを罹患する患者の治療方法、及び本方法に好適な医薬組成物及びキット、その調製方法に関し、前記方法において、BIBF1120は継続的毎日投与投薬管理に従い、BIBW2992は週単位の断続的投与投薬管理に従い投与する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関する。式（Ｉ）の化合物において：ＷおよびＸは、各々独立して、酸素または硫黄であり；Ａは、窒素、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、またはＣ−（Ｃ_１〜３脂肪族）であり；そしてＲ^１およびＲ^２は、一緒になって、環を形成する。これらの化合物は、インヒビターまたはＪＡＫキナーゼとして有用であり、特に、自己免疫疾患、神経変性障害、または血液学的異常の処置のために、有用である。 （もっと読む）

一態様では、本発明は、変数Ｘ^１、Ｘ^２ａ、Ｘ^２ｂ、Ｘ^２ｃ、Ｒ^１、Ｂ、Ｌ、Ｅ、Ａ及び下付文字ｎがここで定義される、式（Ｉ）の化合物を提供する。別の態様では、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物、並びに、例えば、抗アポトーシス性のＢｃｌ−ｘ_Ｌタンパク質のような、Ｂｃｌ−２抗アポトーシス性のタンパク質の発現又は過剰発現によって特徴付けられる、疾患及び症状（例えば、癌、血小板血症等）の治療のための式（Ｉ）の化合物の使用法を提供する。
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【課題】オレキシン受容体拮抗作用を有するスピロ環化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２を表す］で表される化合物またはその塩。これらは睡眠障害（内在因性睡眠障害，外在因性睡眠障害，概日リズム障害，睡眠時随伴症，内科もしくは精神科障害に伴う睡眠障害，または不眠症など）、精神疾患（うつ病，不安神経症，双極性障害，躁病，アルコール依存症，または薬物依存症など）、記憶障害（加齢性記憶障害など）、神経変性疾患（アルツハイマー病またはダウン症など）、および摂食障害（肥満または過食症など）などの予防または治療薬として使用される。 （もっと読む）

アポリポタンパク質Ａ−Ｉ（ＡｐｏＡ−Ｉ）の発現を制御するために有用な新規化合物、ならびに心血管疾患、およびコレステロール関連疾患または脂質関連疾患を含む関連疾患状態、例えば、アテローム性動脈硬化症の治療および予防のためのそれらの使用が開示される。該新規化合物を含む医薬組成物も開示される。

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式（Ｉ）：
【化１】


を有する化合物、およびそのエナンチオマーおよびジアステレオマー、医薬的に許容される塩は、Ｂｔｋの調節を含む、キナーゼの有用なモジュレーターである。
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【課題】心臓血管疾患、特に血栓に関連する疾患の予防および／または処置において有用な、抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜式（VIII）の新規化合物であって、これには、より具体的には、有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターである、スルホニルウレア誘導体、スルホニルチオウレア誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体およびアシルスルホンアミド誘導体が挙げられる。これらの誘導体は、種々の薬学的組成物中で使用され得、そして心血管疾患（特に血栓症に関連する心血管疾患）の予防および／または処置のために特に有効である。本発明はまた、哺乳動物において血栓症を予防または処置するための方法に関し、この方法は、治療有効量の式（Ｉ）〜（VIII）の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する。 （もっと読む）