選択した化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介疾患）を治療するのに有効である。本発明は、疼痛が関与する疾患および他の疾病または病気を予防し治療する新規化合物、類似物、プロドラッグおよびそれらの薬学的に受容可能な誘導体を包含する。対象発明はまた、このような化合物を製造する方法だけでなく、このような方法で有用な中間体に関する。本発明によって、炎症および疼痛のための、新規で、安全かつ効果的な薬剤が、提供される。 （もっと読む）

ピペラジン誘導体、それらの製造およびレニンの阻害剤としての使用を開示する。式（Ｉ）：
【化１】

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本発明は、ＲＯＣＫ１およびＲＯＣＫ２の阻害剤、ならびにこのような化合物の薬物動態的および／または薬力学的特性を調節する方法に関する。疾患の治療に有用であるＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２の阻害方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


［式中、
破線は二重結合を表してもよく；
Rは、それぞれがハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC1-C6アルコキシ、-C(O)R₂、ニトロ、ヒドロキシ、-NR₃R₄、シアノ、及び又は基Zから選択される1〜4個の基Jにより置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールであり；
R₁は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6チオアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、ハロC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルコキシ、ハロゲン、NR₃R₄又はシアノであり；
R₂はC1-C4アルキル、-OR₃又は-NR₃R₄であり；
R₃は水素又はC1-C6アルキルであり；
R₄は水素又はC1-C6アルキルであり；
R₅はC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、-NR₃R₄；-C(O)R₂であり；
R₆はC1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロC1-C6アルコキシ、C3-C7シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、-NR₃R₄；-C(O)R₂であり；
R₇は水素、C1-C6アルキル、ハロゲン又はハロC1-C6アルキルであり；
R₈は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₉は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₀は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₁は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₂は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₃は水素、C3-C7シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、NR₃R₄又はシアノであり；
R₁₄はR₃又は-C(O)R₂であり；
Dは、G又はAと二重結合している場合、CR₈R₉又はCR₈であり；
Gは、Dと二重結合している場合、CR₁₀R₁₁又はCR₁₀であり又はXと二重結合していてXが炭素である場合、CR₁₀であり；
Aは、Dと二重結合している場合、CR₁₂R₁₃又はCR₁₂であり；
Xは炭素又は窒素であり；
Yは窒素又は-CR₇であり；
Wは炭素環式4-8員環であって、飽和していてもよく又は1〜3個の二重結合を含有してもよく、そしてここで1個の炭素原子はカルボニル又はS(O)_mにより置き換えられており；かつ1〜4個の炭素原子は場合によっては酸素、窒素又はNR₁₄、S(O)_m、カルボニルにより置き換えられていてもよく、かつかかる環はさらに1〜8個のR₆基により置換されていてもよく；
Zは、5-6員ヘテロ環又はフェニルであって、1〜8個のR₅基により置換されていてもよく；
mは0〜2の整数である］
で表される化合物、その立体異性体、プロドラッグ及び薬学的に許容される塩又は溶媒和物、上記化合物の製造、上記化合物を含有する医薬組成物、及び副腎皮質刺激ホルモン放出因子（CRF）が介在する症状の治療における上記化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物で、式中Ｒ^１およびＲ^２が独立して水素原子その他を表し、Ｘが共有結合その他を表し、Ａが８つから１２この環員原子を有する、二環系、芳香族系、飽和または部分的に不飽和の、複素環系または炭素環系基その他を表し、Ｂがフェニル基または５つから６つの環員原子を有するヘテロアリール基を表す。これらの化合物は、ほ乳類において、疼痛などＮＭＤＡ／ＮＲ２Ｂ受容体の亢進が原因である疾患状態を治療するのに有用である。また、本発明は、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
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本発明は医薬の分野におけるものであり、ならびに特に癌の治療のための化合物、組成物、使用および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、膿疱性線維症（ＣＦ）の治療に有用な、変異型−膿疱性線維症膜貫通気管調節タンパク質(例えばΔF508 CFTR)の細胞性プロセシング（例えば、折り畳み、トラフィッキング、又は翻訳後修飾）を修復するための組成物、製薬製剤及び方法を提供する。本発明の組成物及び製薬製剤は、一又はそれ以上のアミノベンゾチアゾール含有化合物、アミノアリールチアゾール含有化合物、キナゾリニルアミノピリミジノン含有化合物、ビスアミノメチルビチアゾール含有化合物、又はフェニルアミノキノリン含有化合物、又はその類似物又は誘導体の一又はそれ以上を含んでいてよい。 （もっと読む）

ピリミジノン化合物を開示する。さらに、ピリミジノン化合物の調製方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ＭＣＨ受容体アンタゴニストとして作用する、式（Ｉ）の新規な化合物に関する。
【化１】


これらの組成物は、それらの使用が記憶機能、睡眠及び覚醒、不安、うつ、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心血管疾患、高血圧、脂質代謝異常、心筋梗塞、過食症を含む大食障害、食欲不振、及び躁うつ病、統合失調症、せん妄、痴呆、ストレス、認知障害、注意欠陥障害、物質乱用障害を含む精神障害、パーキンソン病を含む運動障害、てんかん、及び依存症を改善する予防又は治療を含む薬剤組成物において有用である。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴及びＸは請求項１に定義されたとおりである）
のCGRPアンタゴニスト、それらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物及び塩だけでなく、塩の水和物、特に、無機又は有機の酸及び塩基とのそれらの生理学上適合性の塩、並びに１個以上の水素原子が重水素により置換されている一般式(I)のこれらの化合物に関する。また、本発明はこれらの化合物を含む薬物、その使用、及びそれらの製造方法に関する。
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