カスパーゼの活性化剤およびアポト−シスの誘発剤として有効な４−アリールアミノ−キナゾリン類およびそれらの類縁体を開示する。本発明の化合物は、異常細胞の無制御増殖および拡散が生じる種々の臨床病態の治療において有用であり、特に、脳癌の治療におけるこれらの化合物の使用に対して有用である。アポトーシスの誘導、カスパーゼ類の活性化、チューブリンの阻害、またはトポイソメラーゼの阻害に応答する脳または中枢神経系の疾患の治療を必要とする哺乳動物を治療するのに有用な薬剤の製造のための、本発明の化合物の使用が、提供される。 （もっと読む）

本発明は、有効なホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤として役立つ新規のベンゾ縮合アザ複素芳香族化合物のピロリジル誘導体に関する。さらに本発明は、ＰＤＥ−ＩＯの選択的阻害剤である化合物に関する。さらに本発明は、このような化合物を調製するための中間体；このような化合物を含有する医薬組成物；およびある種の中枢神経系（ＣＮＳ）または他の障害を治療する方法でのこのような化合物の使用に関する。さらに本発明は、神経変性障害および精神障害、例えば精神病および症状として認識低下を含む障害を治療するための方法に関する。式（Ｉ）。

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本発明は、例えば前立腺癌治療におけるアンドロゲンアブレーション処置によって、性腺摘除を受けた男性のホットフラッシュの治療又は予防方法であって、有効量の選択されたCGRPアンタゴニストの該患者への投与を含む方法、及びこの方法で使用することを意図した医薬組成物の製造のための前記活性化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖疾患の治療に有用な式（Ｉ）の置換２−アミノピリジン類（ここで、Ｒ^１、Ａ^１、Ｗ、Ｘ、およびＹは、本明細書で定義した通りである）を提供する。本発明の新規な化合物は、サイクリン依存性キナーゼ４（Ｃｄｋ４）の効力ある阻害剤である。
【化４８】


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本発明は、角膜手術後の角膜知覚の回復やドライアイの症状を改善する新規な医薬を提供し、この医薬は、Ｒｈｏタンパク阻害剤を含有することにより、白内障手術後、ＬＡＳＩＫ手術後、ＰＲＫ手術後、角膜移植手術後、神経麻痺性角膜症、角膜潰瘍、糖尿病性角膜症などの角膜神経変性に伴う角膜知覚低下、ドライアイ症状の改善に有用である。
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新規化合物、及び炎症症状、免疫不全、過剰増殖疾患、癌、及び過剰血管新生を特徴とする疾患の治療にこれらの化合物を用いる方法を提供する。好ましい実施形態において、ｐ３８キナーゼタンパク質、ａｂｌキナーゼタンパク質、ｂｃｒ−ａｂｌキナーゼタンパク質、ｂｒａｆキナーゼタンパク質、ＶＥＧＦＲキナーゼタンパク質、又はＰＤＧＦＲキナーゼタンパク質を含むキナーゼの活性状態の調整は、前記キナーゼタンパク質を前記新規化合物と接触させる工程を含む。 （もっと読む）

本発明は血糖降下、体重減少を現わす新規のキナゾリン誘導体と、この化合物を有効成分として含む糖尿及び肥満治療予防剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）、（Ｉａ）及び（ＩＩ）の化合物及びその塩及び生理機能的誘導体に関し、ここで、置換基−Ｙは、ベンザゾールの５又は６位に結合する。
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本発明は癌細胞の増殖を阻害するたねの新規なキナゾリジン誘導体およびその医薬的に許容し得る塩、その製造方法、並びにそれを活性成分として含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における骨髄増殖性疾患、高血圧症の治療および気管支拡張のための治療薬を製造するための、一般的な化学式Ｉ


（式中、Ｒ１は炭素原子１〜５個を有するアルキル基を表わし、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は相互に無関係にそれぞれ塩素原子または水素原子を表わす）で示される２−アミノ−２Ｈ−キナゾリン誘導体ならびにその製薬学的に認容性の塩の使用である。
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