ＣＣＲ２受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２の特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証した。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。
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【課題】ムスカリン受容体拮抗作用およびC-fiber活性化抑制作用を有し、過活動膀胱症候群の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
一般式（１）：
【化１】


［式中、Ｙはフェニル基もしくはC2−C7アルキル基を表す。Ｅは式：−ＣＨ＝で表される基もしくは窒素原子を表す。Ｒはフッ素原子、C1−C4アルキル基、C1−C4アルコキシ基、トリフルオロメトキシ基、または２，２，２−トリフルオロエトキシ基を表す。］で表されるキナゾリノン誘導体の光学活性体もしくはその薬学上許容される塩。 （もっと読む）

本明細書には、神経変性障害又は血液凝固障害を処置又は予防する方法及び組成物を示す。これらの方法は、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２等のサーチュインの活性又はレベルの調節を含む。代表的な方法は、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジン等のサーチュイン活性化化合物；又はニコチンアミド等の阻害化合物と細胞との接触を含む。本発明の方法は、それを必要とする対象に対して、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２といった細胞中のサーチュインの活性又はタンパク質レベルを増加させる物質を治療有効量投与することを含み得る。
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式（Ｉ）のピロールピラゾール化合物、これらの化合物を含む組成物およびそれらの使用方法を提供する。式Ｉの好ましい化合物は、ＰＡＫ４の阻害剤として含むタンパク質キナーゼ阻害剤としての活性を有する。
【化１】

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式（I）の化合物および前記化合物の製造方法が開示される。さらにまた式（I）の化合物を含む医薬的に許容できる組成物と同様に、式（I）の生物学的に活性な化合物の製造方法が開示される。本明細書で開示される式（I）の化合物は、抗菌剤としての使用を含む多様な用途で用いることができる。式（I）においてPは式（II）、（III）、（IV）または（V）である。
【化１】

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本発明は、頭痛、片頭痛及び群発性頭痛の治療又は予防法に関する。前記方法は、治療的有効量の選択されたCGRPアンタゴニスト(A)、それらの生理的に許容できる塩及びその塩の水和物、並びに治療的有効量の第二又は第三の活性のある片頭痛治療用医薬品(B)、特にスマトリプタン、ゾルミトリプタンもしくはジヒドロエルゴタミン又はそれらの生理的に許容できる塩を、併用投与することを含む。同じく対応する医薬組成物及びそれらの製造法も明らかにされている。 （もっと読む）

本発明は、置換キナゾリン化合物、その調製方法、および活性化生体分子を調製するための中間生成物としての使用に関するものである。
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式Ｉに従うα，β−不飽和スルホン、スルホキシド及びスルホンアミド(式中、Ａｒ¹、Ａｒ²、ｎ、^*及びＲは、明細書中に規定した通りである)は、ＡＴＰ競合性キナーゼインヒビターによる治療に耐性の増殖性疾患の治療に有用である。
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本発明は、更年期ホットフラッシュを抑制するための、特定のCGRP拮抗薬、生理学的に許容されるその塩またはその塩の水和物の使用に関する。本発明はまた、活性物質として１または２以上の特定のCGRP拮抗薬を含む対応の薬剤およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、有効なホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤として役立つ複素環式芳香族化合物に関する。特に、本発明は、PDE10の選択的阻害剤である上記化合物に関する。本発明はまた、上記化合物の製造のための中間体；上記化合物を含む医薬組成物；および特定の中枢神経系(CNS)または他の障害を治療する方法における上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）