本発明は、化合物４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン（ＡＺＤ０５３０中の活性物質）の製造において有用な化学的方法、その化合物の製造において有用な中間体、およびそれら中間体の製造方法に関する。本発明は、更に、ジフマレート塩および三水和物などのその化合物の具体的な結晶形、およびこのような結晶形を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

原発性月経困難症を患う人間の女性への治療上有効な量のα−アドレナリン遮断剤投与を含む、原発性月経困難症の治療方法。例示的なα−アドレナリン遮断剤はフェノキシベンザミン、アルフゾシン、ドキサゾシン、テラゾシン、プラゾシン及びタムスロシン、又はその薬学的に許容される塩又はエステルである。タムスロシンHC1は好ましい。 （もっと読む）

【課題】創傷等の治療剤として有用な皮膚損傷治療剤の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


（式中、Ｒは式：


で示される基、Ｘは式：＝Ｎ−で示される基又は式：


で示される基）で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする皮膚損傷治療剤。 （もっと読む）

過剰増殖性障害に関連するオンコキナーゼ融合ポリペプチドおよびこのような融合ポリペプチドをコードするポリヌクレオチドが、提供される。融合ポリペプチドは、通常はＣ末端チロシンキナーゼドメインに融合しないＮ末端ドメインに融合したＣ末端チロシンキナーゼドメインを有し、これらは、構成的に活性化されたチロシンキナーゼ活性を保有する。この融合ポリペプチドおよびポリヌクレオチドを検出しそして同定するための方法、ならびにこの融合ポリペプチドおよびポリヌクレオチドに関連する疾患状態を診断する方法もまた、提供される。さらに、このような融合ポリペプチドおよびポリヌクレオチドに関連する疾患状態を処置するために有用な薬剤を同定するためのスクリーニングアッセイが、提供される。その上、この融合ポリペプチドの存在に関連する疾患状態を処置するための方法が、提供される。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤である、式Ｉの化合物、もしくはこの医薬的に許容される塩または互変異性体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用である。さらに本発明の化合物は、他の疾患のうちで神経変性疾患、統合失調症および脳卒中を処置するために有用である。

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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグ。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患の治療、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害の抑制、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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上皮増殖因子受容体チロシンキナーゼ（ＥＧＦＲ−ＴＫ）の新規な不可逆阻害剤、ならびに、ＥＧＦＲ−ＴＫに関連づけられる疾患および障害（例えば、ガン）の処置におけるその使用が開示される。新規な放射能標識されたＥＧＦＲ−ＴＫ不可逆阻害剤、ならびに、陽電子放射断層撮影法（ＰＥＴ）および単光子放射型コンピューター断層撮影法（ＳＰＥＣＴ）などの医学的放射線造影のためのバイオマーカーとしてのその使用、および、放射線治療のための放射性医薬品としてのその使用がさらに開示される。 （もっと読む）

本発明は、特定の２−置換キナゾリン−４−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物（ペット）及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化１】

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本発明者は、脂肪前駆細胞が脂肪細胞に分化する際には、驚くべきことに、神経伝達物質として知られているセロトニンが深く関わっていることを見出した。本発明は、この知見を原理として用いた、抗肥満剤を提供する発明である。具体的には、本発明は、セロトニン受容体５−ＨＴ_２Ａに対する抑制物質を有効成分とする、抗肥満剤として用い得る、脂肪細胞の分化抑制剤を提供する発明である。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）のカルボン酸及びエステルに関するもので、式中、Ａｒ、Ｒ、Ｒ¹、Ｘ¹、Ｘ³、Ｘ⁴、Ｙ及びＹ¹の定義は請求項１に示す。また、本発明は、これらの互変異性体、鏡像異性体、それらの混合物、及びそれらの塩、とりわけ有機又は無機の酸又は塩基を含む生理的に適合する塩、前記化合物をＣＧＲＴ拮抗薬として頭痛の治療のために用いるこれらの化合物を含む医薬品、ならびに前記化合物の製造方法と抗体の産生及び精製への使用、ＲＩＡ及びＥＬＩＳＡ法の生物学的投薬用の標識化合物としての使用、また、神経伝達物質についての診断的又は分析の補助物質としての使用に関する。
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