本発明は、式Ｉの化合物に関し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、本明細書中で定義されている。別の実施形態では、本発明は、式Ｉの好ましい置換基および特定の化合物を提供する。別の実施形態では、本発明はまた、本発明の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物を提供する。別の実施形態では、本発明は、本発明の化合物を提供することにより、細胞におけるキナーゼ作用（特に、ＩＫＫ）を阻害する方法を提供する。

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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中Ｒ^１はメチル、シクロプロピルメチルなど、Ｒ^２およびＲ^３はヒドロキシ、メトキシ、アセトキシなど、Ｙ、Ｚは共に原子価結合、共に−Ｃ（＝Ｏ）−など、Ｘは環構造の一部になる炭素数２から５の炭素鎖（うち一つは酸素、硫黄、窒素に置換していてもよい）など、（Ｒ^４）_ｋは置換または無置換のベンゼン縮合環、カルボニル基など、Ｒ^９は水素などＲ^１０、Ｒ^１１は結合して−Ｏ−など、Ｒ^６は水素など］で表される含窒素環状構造を有するモルヒナン誘導体、またはその薬理学的に許容される酸付加塩、およぴ該誘導体またはその薬理学的に許容される酸付加塩を有効成分とする頻尿または尿失禁の治療または予防剤、さらに該疾患のための治療または予防方法、該疾患のための使用を提供する。
本発明の化合物は、副作用が分離された新規な頻尿もしくは尿失禁の治療または予防剤として、さらに該疾患のための治療または予防方法、該疾患のための使用に有用である。
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本発明は、Ｒ₁、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘ及びｎが上記で定義した意味を有する、式（Ｉ）のキナゾリンチアゾリノン誘導体を開示し、これはＣＤＫ１抗増殖活性を実証し、抗癌剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、ｐ、Ｒ^１、ｑ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、環Ａ、Ｘ^１、Ｒ^６、ｒおよびＲ^７は、明細書中に定義のいずれかの意味を有する）のキナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物またはプロドラッグ；それらの製造方法；それらを含有する医薬組成物；および細胞増殖性障害の処置に、または血管新生および／または血管透過性に関連した疾患状態の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。

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【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関する。式（Ｉ）の化合物において：ＷおよびＸは、各々独立して、酸素または硫黄であり；Ａは、窒素、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、またはＣ−（Ｃ_１〜３脂肪族）であり；そしてＲ^１およびＲ^２は、一緒になって、環を形成する。これらの化合物は、インヒビターまたはＪＡＫキナーゼとして有用であり、特に、自己免疫疾患、神経変性障害、または血液学的異常の処置のために、有用である。
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本発明は、赤血球欠乏に関する障害の治療のための医薬の製造のための選択性ＰＩ３キナーゼγ阻害剤の使用に関する。特には、本発明は、貧血、例えば、溶血性貧血、再生不良性貧血、及び赤芽球癆（pure red cell anaemia)の治療のための選択性ＰＩ３キナーゼガンマ阻害剤、例えば、置換されたアゾリジノン−ビニル融合ベンゼン誘導体（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ₁、Ｙ₂、Ｚ、ｎ、Ｒ¹、及びＲ²は明細書中に詳細に記載される）の使用に関する。
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本発明の多くの実施形態において、本発明は、タイプ３ １７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼのインヒビターとしての新規な範疇の化合物、そのような化合物を調製する方法、一つ以上のそのような化合物を含有する薬学的組成物、一つ以上のそのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、およびそのような化合物またはそのような薬学的組成物を用いる、タイプ３ １７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する一つ以上の疾患の処置、予防、阻害、または改善の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


のキナゾリン誘導体またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ｛式中、X¹、p、R¹、q、R²、R³、R⁴、R⁵、環A、r及びR⁶は、明細書に定義の意味のいずれかを有する｝；その製造プロセス、それらを含む医薬組成物並びに、血管形成及び／または血管透過性に関連する症状の処置または細胞増殖性疾患の処置で使用する薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（１）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁵は本明細書中に記載されたものと同様である）の化合物に、ならびにその製薬上許容可能な塩、プロドラッグおよび溶媒和物に関するが、この場合、式（１）の化合物は、任意に、ヒドロキシ置換基またはＯ−グルクロン酸をさらに含む。本発明は、式（１）の化合物を投与することによる哺乳類における異常細胞増殖の治療方法に、ならびに式（１）の化合物を含有するこのような障害を治療するための製剤組成物にも関する。本発明は、式（１）の化合物の製造方法にも関する。
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