本発明は、Ｓｒｃキナーゼ阻害剤および細胞毒性物質ゲムシタビンを含む組み合わせ、このような組み合わせを含む医薬組成物、ならびに、ガンの治療または予防、特に膵臓ガンの治療または予防におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。例えば、本明細書に記載されるような、ｈＥＲＧチャネルに対する抑制的な活性が、最小限であるか、または無いＮａチャネルブロッカーを開発する必要性などの未だ満たされない必要性の１つ以上を満たすＮａチャネルブロッカーは、現在市販されているＮａチャネルブロッカーを上回る非常に所望される改善であり、そして加えて、治療の必要な患者に非常に役立つ。

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抗増殖剤による幹細胞の死滅を低減させるために、β-カテニンの細胞外活性化をブロックする試薬を用いて、正常幹細胞の静止状態を誘導する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトもしくは他の宿主動物における乾癬や炎症性腸疾患などの異常細胞増殖および／または炎症の障害を治療するための組成物ならびに方法を提供する。
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過増殖性疾患の治療に有用であるシアノグアニジンキナゾリン及びシアノアミジンキナゾラミン誘導体を開示する。哺乳動物において過増殖性疾患を治療するための治療用組成物を製造するための本発明の化合物の使用も開示する。 （もっと読む）

【課題】 本開示は、一般に式（Ｉ）及び（ＩＩ）のシンノリン化合物（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３及びＲ^１５〜Ｒ^３８は、本明細書に定義する通りである）によるホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）酵素阻害の分野に関する。


【解決手段】 さらに、本発明は、このような活性及び選択性を有する化合物を合成するための方法、並びにＰＤＥ阻害を必要とする患者、例えばヒトを含めて哺乳類を治療する方法及び対応する薬剤組成物を提供する。治療は、好ましくは細胞内ＰＤＥ１０レベルの上昇、又はｃＡＭＰ及び／若しくはｃＧＭＰのレベルの下降が関与する病状、例えば神経学的若しくは精神医学的症候群、特に精神病、最も特に統合失調症若しくは双極性障害、強迫性障害、及び／又はパーキンソン病を伴う病状を含めて対象とする。具体的には、このような精神病、強迫性障害、及び／又はパーキンソン病は、少なくとも一部は、ＰＤＥ１０酵素による細胞内ｃＡＭＰ及び／又はｃＧＭＰのレベルの異化によるものであり、或いはこのような障害性病態は、ｃＡＭＰ及び／又はｃＧＭＰのレベルを上げることによって改善することができる。
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本発明は、４−キナゾリンアミンならびに追加の少なくとも一種のＥＧＦＲ阻害薬および／またはｅｒｂＢ−２阻害薬の投与による哺乳動物の癌の治療法に関する。特に、その方法は、Ｎ−｛３−クロロ−４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−６−［５−（｛［２−（メタンスルホニル）エチル］アミノ｝メチル）−２−フリル］−４−キナゾリンアミンならびにその塩および溶媒和物に、追加の少なくとも一種のＥＧＦＲ阻害薬および／またはｅｒｂＢ−２阻害薬を併用して投与することによる癌治療法に関する。 （もっと読む）

構造：
【化１】


［ＺはＣＯＮＲ^１Ｒ^２またはＣＨ_２ＮＲ^１Ｒ^２であり、ここでＲ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｚ、ＡおよびＢは本明細書で定義する］を有するグルココルチコイド受容体修飾物質である新規な非ステロイド化合物で、肥満症、糖尿病、炎症および免疫障害のようなグルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト治療が要求される疾患の治療に有用な化合物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物の性機能障害の治療のための使用、および性機能障害の治療のための式（Ｉ）の化合物を含有する組成物に関する。
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本発明は新規の２−アミノ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物はβ−サイト開裂酵素及びＢＡＣＥとしても知られるβ−セクレターゼのインヒビターである。 （もっと読む）