本発明は２−メチル−５−イミド−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジニル［５−ｂ］ピラゾ化合物及びその調製方法並びに用途を開示した。本発明の２−メチル−５−イミド−ベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジニル［５−ｂ］ピラゾ化合物は下記式（ＩＩ）のような構造あり、該化合物またはその薬学的に受容可能な塩は、心脳血管病気の治療または予防用薬物の調製に応用できる。
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本発明は、式（ＩＩ）のサーチュイン調節化合物を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および／または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。

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アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化合物、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書に定義した通りである〕の化合物；かかる化合物の性オズ方法；およびＰＤＥ４仲介疾患状態の処置におけるかかる化合物の使用を提供する。
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本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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本発明は、二環式ニトロイミダゾールのファルマコフォアがフェニルオキサゾリジノンと共有結合している、一連の二環式ニトロイミダゾールで置換されたフェニルオキサゾリジノン、その医薬組成物、ならびに細菌感染症を予防および治療するための組成物の使用方法を提供する。二環式ニトロイミダゾールで置換されたフェニルオキサゾリジノンは、病原体の野生型および耐性株に対して驚くべき抗細菌活性を保有しており、したがって、結核菌などのこれらの病原体によって引き起こされる、いくつかのヒトおよび獣医学上の細菌感染症の予防、制御および治療に有用である。
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本発明が提供するのは、式 （Ｉ）：



（式中の記号である、Ａ、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｒ^２、Ｒ^１１、およびＭは本明細書で定義される）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩。これらの化合物は、選択的な、第ＸＩａ因子阻害剤またはｆＸＩａおよび血漿カリクレインの二重阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにこれらを用いる、血栓塞栓性および／または炎症疾患の治療方法に関する。
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下記：


によって表される式を有する化合物が開示される。これらの化合物は、薬学的組成物として調製されてもよいし、非限定的に、疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳動物の種々の状態の予防および治療のために使用されてもよい。本発明の化合物またはその薬学的組成物によって治療される疾患としては、例えば、関節炎、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、外傷性脳傷害、急性脊髄損傷、脱毛症（毛髪の喪失）、炎症性腸疾患および自己免疫障害などが挙げられる。
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本発明は、式Ｉ［式中、Ａｒは、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリール基（ここで、アリール及びヘテロアリール基は、１つ以上の置換基Ｒ^２により置換されていてもよい）であり；Ｒ^２は、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ニトロ、ＮＲ’Ｒ”、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、フェニル、ＮＨ−フェニル又はヘテロアリール（ここでフェニル及びヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいは低級アルキル又はハロゲンから選択される１つ以上の置換基で置換されている）であり；Ｒ’／Ｒ”は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^１は、水素又は低級アルキルであり；Ｈｅｔは、非置換であるか、又はＲ^３から選択される１つ以上の置換基で置換されているヘテロアリール基であり；Ｒ^３は、ヒドロキシ、ハロゲン、＝Ｏ、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、フェニル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；ｎは、１又は２である］の化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Ｉの化合物が、オレキシン受容体アンタゴニストであり、関連化合物が、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、又は神経系疾患に関連する睡眠障害の処置において有用でありうることが見出された。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規のＣＧＲＰアンタゴニスト（式中、U、V、X、Y、R¹、R²及びR³は、下記のように定義される）、これらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、これらの混合物又はこれらの塩、又は、これらの塩の水和物、特にこれらと無機若しくは有機の酸若しくは塩基との生理学的に許容可能な塩、これらの化合物を含む医薬組成物、それらの使用及びそれらの調製方法に関する。


（Ｉ）
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