第ＸＩＡ因子阻害剤としてのピリダジン誘導体
本発明が提供するのは、式 （Ｉ）：
（式中の記号である、Ａ、Ｌ１、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ１１、およびＭは本明細書で定義される）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩。これらの化合物は、選択的な、第ＸＩａ因子阻害剤またはｆＸＩａおよび血漿カリクレインの二重阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにこれらを用いる、血栓塞栓性および／または炎症疾患の治療方法に関する。
（式中の記号である、Ａ、Ｌ１、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ１１、およびＭは本明細書で定義される）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩。これらの化合物は、選択的な、第ＸＩａ因子阻害剤またはｆＸＩａおよび血漿カリクレインの二重阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにこれらを用いる、血栓塞栓性および／または炎症疾患の治療方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ａは、フェニルであってさらに０〜３のＲ１で置換されるか、またはピリジルであってさらに０〜３のＲ１で置換され；
Ｌ１は、−ＣＨ（Ｒ５）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＮＲ７Ｒ８）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｒ５）＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＲ５Ｒ６ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＳＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ１Ｏ−、または−ＮＨＮＨ−であり；
Ｌ２は、−ＣＯＮＨ−または−ＮＨＣＯ−であるが、ただしＬ１が−ＮＨＮＨ−、−ＯＣＨ２−、または−ＳＣＨ２−である場合、Ｌ２は−ＣＯＮＨ−であり；
Ｍは、
【化２】
からなる群より選択され；
Ｒ１は独立して各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、または０〜１のＲ１３で置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、０〜１のＲ２ａで置換されたＣ１〜６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ２ｂで置換された３〜７員炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜７員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜２のＲ２ｂで置換されたヘテロ環）であり；
Ｒ２ａは、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
Ｒ２ｂは独立して各々、＝Ｏ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１〜４アルキル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
Ｒ３は独立して各々、−（ＣＨ２）ｒ−０〜３のＲ３ａおよび０〜１のＲ３ｄで置換されたＣ３〜１０炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１２員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜３のＲ３ａおよび０〜１のＲ３ｄで置換されたヘテロ環）であり；
Ｒ３ａは独立して各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８ＣＯ２Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１〜６アルキル、０〜１のＲ３ｄによって置換されたＣ３〜６シクロアルキル、０〜３のＲ３ｄによって置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ６〜１０炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜３のＲ３ｄで置換されたヘテロ環）であり；
Ｒ３ｄは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２のＲｅで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２のＲｅで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２のＲｅで置換されたＣ２〜６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜３のＲｄで置換されたＣ３〜１０炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜３のＲｄで置換されたヘテロ環）であり；
Ｒ４は独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）２、０〜２のＲ４ａで置換されたＣ１〜４アルキル、または０〜２のＲ４ａで置換されたＣ２〜４アルケニルであり；
Ｒ４ａは独立して各々、Ｈ、Ｆ、＝Ｏ、Ｃ１〜６アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
Ｒ５は独立して各々、Ｈ、Ｆ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒａ、−（ＣＨ２）ｒＣＯＮＲ８Ｒ９、またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ６は独立して各々、Ｈ、Ｆ、またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ７は独立して各々、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３〜１０炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＣＯＮＲ８Ｒｃ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６〜１０アリール）であって；ここで前記アルキル、炭素環、ヘテロアリール、およびアリールは０〜２のＲｆで置換され；ここで前記ヘテロアリールは炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含み；
Ｒ８は独立して各々、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、または−（ＣＨ２）ｎ−５〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環）であって；ここで前記アルキル、フェニル、およびヘテロ環は適宜、０〜２のＲｆで置換され；
あるいは、Ｒ７およびＲ８は、同じ窒素に結合した場合、一緒になって５〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜３のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜２のＲｆで置換されたヘテロ環）を形成し；
Ｒ９は独立して各々、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであって；ここで前記アルキルおよびフェニルは適宜、０〜２のＲｆで置換され；
あるいは、Ｒ８およびＲ９は、同じ窒素に結合した場合、一緒になって５〜１２員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜２のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜２のＲｄで置換されたヘテロ環）を形成し；
Ｒ１０は独立して各々、Ｈまたは０〜３のＲ１０ａで置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１０ａは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃであり；
Ｒ１１は、Ｃ１〜４ハロアルキル、０〜３のＲ１１ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜３のＲ１１ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜３のＲ１１ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、−（ＣＨ２）ｓ−０〜３のＲ１１ｂで置換されたＣ３〜１０炭素環、または−（ＣＨ２）ｓ−４〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜３のＲ１１ｂで置換されたヘテロ環）であり；
Ｒ１１ａは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲ８ＣＨＯ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルオキシ−、−（ＣＨ２）ｒ−０〜３のＲｄで置換されたＣ３〜１０炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含み、０〜３のＲｄで置換されたヘテロ環）であり；
Ｒ１１ｂは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲａ、−ＣＨ２ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルオキシ−、−（ＣＨ２）ｒ−０〜３のＲｄで置換されたＣ３〜１０炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含み、０〜３のＲｄで置換されたヘテロ環）であり；
Ｒ１２は独立して各々、Ｈ、０〜２のＲｆで置換されたＣ１〜６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
Ｒ１３は、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
Ｒａは独立して各々、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ６〜１０アリール、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環）であって；ここで前記アルキル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロ環基は、０〜２のＲｆで置換され；
Ｒｂは独立して各々、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ、０〜２のＲｄで置換されたＣ１〜６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲｄで置換されたＣ３〜１０炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含み、０〜３のＲｄで置換されたヘテロ環）であり；
Ｒｃは独立して各々、ＣＦ３、０〜２のＲｆで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２のＲｆで置換されたＣ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキル、または（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキルであって、ここで前記アリールは０〜３のＲｆで置換され、また前記ヘテロアリールは炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含み、０〜３のＲｆで置換され；
Ｒｄは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２のＲｅで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２のＲｅで置換されたＣ２〜６アルケニル、または０〜２のＲｅで置換されたＣ２〜６アルキニルであり；
Ｒｅは独立して各々、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
Ｒｆは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲｇＲｇ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、−ＳＯ２ＮＲｇＲｇ、−ＮＲｇＳＯ２ＮＲｇＲｇ、−ＮＲｇＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲｇＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲｇＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、または−（ＣＨ２）ｎ−５〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環）であり；
Ｒｇは独立して各々、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
ｎは各々、０、１、２、３、および４から選択され；
ｐは各々、０、１、および２から選択され；
ｒは各々、０、１、２、３、および４から選択され；並びに
ｓは各々、１、２、３、および４から選択される］
の化合物またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ２が、Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、０〜１のＲ２ａで置換されたＣ１〜６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ２ｂで置換されたＣ３〜６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ２ｂで置換されたフェニル、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜７員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜２のＲ２ｂで置換されたヘテロ環）であり；
Ｒ３が独立して各々、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ３ａおよび０〜１のＲ３ｄで置換されたフェニル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ３ａおよび０〜１のＲ３ｄで置換されたナフチル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ３ａおよび０〜１のＲ３ｄで置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、または−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ３ａおよび０〜１のＲ３ｄで置換された５〜１２員ヘテロ環であって；ここで前記ヘテロ環は、チオフェン、フラン、チアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロール、ピラゾール、インドール、２−オキシインドール、イソインドリン、インダゾール、７−アザインドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンゾイミダゾール、ベンズイソキサゾール、ベンズオキサゾール、キナゾリン、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、フタラジン、ジヒドロフタラジン、ジヒドロイソキノリン、ジヒドロキノリン、ジヒドロキノリノン、ジヒドロインドール、ジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロベンズオキサジン、ジヒドロキナゾリン、ジヒドロキノキサリン、ベンゾチアジン、ベンズオキサジン、テトラヒドロベンズアゼピン、ジヒドロアザベンゾシクロヘプテン、およびテトラヒドロキノリンからなる群より選択され；
Ｒ４が独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２のＲ４ａで置換されたＣ１〜４アルキル、または０〜２のＲ４ａで置換されたＣ２〜４アルケニルであり；並びに
Ｒ１１が、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＣＨ２ＮＲ７Ｒ８、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ７Ｒ８、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２（３−（ピラゾール−１−イル）−Ｐｈ）、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２（１，３−ジメチル−ピラゾール−４−イル）、Ｃ１〜４ハロアルキル、０〜２のＲ１１ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２のＲ１１ａで置換されたＣ２〜６アルキル、−（ＣＨ２）ｓ−０〜２のＲ１１ｂで置換されたＣ３〜６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｓ−０〜３のＲ１１ｂで置換されたフェニル、または−（ＣＨ２）ｓ−４〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜３のＲ１１ｂで置換されたヘテロ環）である、
請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｌ１が、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＮＨＮＨ−、−ＳＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、または−ＯＣＨ２−であり；
Ｌ２が−ＣＯＮＨ−または−ＮＨＣＯ−であるが；ただしＬ１が−ＮＨＮＨ−、−ＯＣＨ２−、または−ＳＣＨ２−である場合、Ｌ２が−ＣＯＮＨ−であり；
Ｒ３が独立して各々、−（ＣＨ２）ｒ−０〜３のＲ３ａで置換されたフェニル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜３のＲ３ａで置換されたピリジル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ３ａで置換されたチアゾリル、または
【化３】
であり；
Ｒ４が独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、０〜２のＲ４ａで置換されたＣ１〜４アルキル、または０〜２のＲ４ａで置換されたＣ２〜４アルケニルであり；並びに
Ｒ１１が、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＣＨ２ＮＲ７Ｒ８、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ７Ｒ８、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２（３−（ピラゾール−１−イル）−Ｐｈ）、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２（１，３−ジメチル−ピラゾール−４−イル）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、−（ＣＨ２）ｓ−０〜２のＲ１１ｂで置換されたフェニル、または−（ＣＨ２）ｓ−０〜２のＲ１１ｂで置換された４〜６員ヘテロ環であって、ここで前記ヘテロ環は、アゼチジン、オキサゾリジン−２−オン、ピロリジン、ピラゾール、チアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、イミダゾール、ピペリジン、ピペラジン、およびピリジンからなる群より選択されるか；あるいは、Ｒ１１が、
【化４】
である、請求項１または請求項２の化合物。
【請求項４】
式（ＩＩ）：
【化５】
［式中、
Ｍは、
【化６】
からなる群より選択され；
Ｌ１は、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、または−ＳＣＨ２−であり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄは独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、または５員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜２のＲ２ｂで置換されたヘテロ環）であり；
Ｒ２ｂは独立して各々、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ３は独立して各々、−（ＣＨ２）ｒ−０〜３のＲ３ａで置換されたフェニル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜３のＲ３ａで置換されたピリジル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ３ａで置換されたチアゾリル、または
【化７】
であり；
Ｒ３ａは独立して各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８ＣＯ２Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、
【化８】
であり；
Ｒ４は独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜４アルキル、またはＣ２〜４アルケニルであり；
Ｒ７は独立して各々、Ｈ、０〜１のＯＨで置換されたＣ１〜４アルキル、またはベンジルであり；
Ｒ８は独立して各々、Ｈ、０〜１のＯＨで置換されたＣ１〜４アルキル、またはベンジルであり；
あるいは、Ｒ７およびＲ８は、同じ窒素に結合した場合、一緒になって５〜６員ヘテロ環（炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜２のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜２のＲｆで置換されたヘテロ環）を形成し；
Ｒ９は独立して各々、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはベンジルであり；
あるいは、Ｒ８およびＲ９は、同じ窒素に結合した場合、一緒になって５〜６員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜２のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜２のＲｄで置換されたヘテロ環）を形成し；
Ｒ１１は、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＣＨ２ＮＲ７Ｒ８、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ７Ｒ８、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２（３−（ピラゾール−１−イル）−Ｐｈ）、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２（１，３−ジメチル−ピラゾール−４−イル）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、−（ＣＨ２）ｓ−０〜２のＲ１１ｂで置換されたフェニル、または−（ＣＨ２）ｓ−０〜２のＲ１１ｂで置換された４〜６員ヘテロ環であって、ここで前記ヘテロ環は、アゼチジン、オキサゾリジン−２−オン、ピロリジン、ピラゾール、チアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、イミダゾール、ピペリジン、ピペラジン、およびピリジンからなる群より選択されるか；あるいは、Ｒ１１は、
【化９】
であり；
Ｒ１１ｂは独立して各々、Ｈ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１〜４アルキル、ＯＭｅ、ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＣＯＮＨＭｅ、−ＮＨＣＯＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＢｎ、シクロプロピル、またはシクロプロピルメチルであり；
Ｒ１２は独立して各々、Ｈ、０〜２のＲｆで置換されたＣ１〜４アルキル、またはベンジルであり；
Ｒａは独立して各々、Ｈ、０〜２のＲｆで置換されたＣ１〜４アルキル、０〜２のＲｆで置換されたＣ３〜６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲｆで置換されたフェニル、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環）であって；ここで前記ヘテロ環は０〜２のＲｆで置換され；
Ｒｃは独立して各々、０〜２のＲｆで置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、またはフェニルであり；
Ｒｄは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２のＲｅで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２のＲｅで置換されたＣ２〜６アルケニル、または０〜２のＲｅで置換されたＣ２〜６アルキニルであり；
Ｒｅは独立して各々、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
Ｒｆは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲｇＲｇ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、−ＳＯ２ＮＲｇＲｇ、−ＮＲｇＳＯ２ＮＲｇＲｇ、−ＮＲｇＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲｇＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲｇＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、または−（ＣＨ２）ｎ−５〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環）であり；
Ｒｇは独立して各々、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
ｐは各々、０、１、および２から選択され；並びに
ｒは各々、０、１、２、３、および４から選択される］
の化合物である、請求項１の化合物またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｌ１が、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄが独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、またはＭｅであり；
Ｒ２が、イミダゾール、トリアゾール、およびテトラゾールからなる群より選択される５員ヘテロ環であって、ここで前記ヘテロ環は０〜２のＲ２ｂで置換され；
Ｒ３が独立して各々、０〜２のＲ３ａで置換されたフェニルであり；
Ｒ４が独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨ２Ｓ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、またはＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）であり；並びに
Ｒ１１が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、０〜２のＲ１１ｂで置換されたベンジル、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（０〜１のＯＨで置換されたＣ１〜４アルキル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｐｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（ピロリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（３−ＯＨ−ピロリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（４−ＯＨ−ピペリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（４−Ｍｅ−ピペラジン−１−イル）、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２（３−（ピラゾール−１−イル）−Ｐｈ）、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２（１，３−ジメチル−ピラゾール−４−イル）、または−ＣＨ２−０〜２のＲ１１ｂで置換された４〜６員ヘテロ環であって、ここで前記ヘテロ環はアゼチジン、オキサゾリジン−２−オン、ピロリジン、ピラゾール、チアゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピペリジン、およびピリジンからなる群より選択されるか；あるいは、Ｒ１１が、
【化１０】
である、請求項４の化合物。
【請求項６】
式（ＩＩＩ）：
【化１１】
［式中、
Ｍは、
【化１２】
からなる群より選択され；
Ｒ１ａは、ＨまたはＦであり；
Ｒ１ｂは、ＣｌまたはＭｅであり；
Ｒ３は独立して各々、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ３ａで置換されたフェニル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ３ａで置換されたピリジル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ３ａで置換されたチアゾリル、または
【化１３】
であり；
Ｒ３ａは独立して各々、Ｆ、ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＥｔ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２ＯＭｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｍｅ）２ＣＨ２ＯＨ、
【化１４】
であり；
Ｒ４は独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＣＨ＝ＣＨ２、ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＳＭｅ、−ＣＨ２ＳＭｅ、ＳＥｔ、ＳＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ２Ｅｔ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣ（Ｏ）ＮＨＭｅであり；
Ｒ１１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、４−ＮＨ２−ベンジル、４−ＮＨＣＯＭｅ−ベンジル、４−ＮＨＣＯＮＨＭｅ−ベンジル、４−ＮＨＣＯＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２−ベンジル、−ＣＨ２ＳＭｅ、−ＣＨ２Ｓ（ネオペンチル）、−（ＣＨ２）２ＳＭｅ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２（ネオペンチル）、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｐｈ、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２（３−（ピラゾール−１−イル）−Ｐｈ）、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２（１，３−ジメチル−ピラゾール−４−イル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ２ＮＨ（ｉ−Ｐｒ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ（ｉ−Ｐｒ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（ピロリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（３−ＯＨ−ピロリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（４−ＯＨ−ピペリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（４−Ｍｅ−ピペラジン−１−イル）、（アゼチジン−３−イル）メチル、（１−アセチル−アゼチジン−３−イル）メチル、（１−Ｅｔ−ピラゾール−３−イル）メチル、（４−Ｍｅ−チアゾール−２−イル）メチル、（チアゾール−４−イル）メチル、（２−イソプロピル−チアゾール−４−イル）メチル、（５−メトキシ−１−Ｍｅ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（１−Ｍｅ−５−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（１−Ｍｅ−５−（メチルスルホニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（ピロリジン−３−イル）メチル、（１−Ｅｔ−ピロリジン−３−イル）メチル、（１−アセチル−ピロリジン−３−イル）メチル、（１−（シクロプロピルメチル）−ピロリジン−３−イル）メチル、（２−（ｉ−Ｐｒ）−チアゾール−４−イル）メチル、（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）メチル、（５−シクロプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）メチル、（５−（ｔ−Ｂｕ）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル、（ピペリジン−３−イル）メチル、（ピペリジン−４−イル）エチル、（１−アセチル−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−イソブチリル−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−（シクロプロパンカルボニル）−ピペリジン−３−イル）メチル、（ピリジ−３−イル）メチル、（６−Ｍｅ−ピリジ−３−イル）メチル、（６−ＮＨ２−ピリジ−３−イル）メチル、（ピリジ−４−イル）メチル、
【化１５】
【化１６】
からなる群より選択され；
Ｒ１２は独立して各々、Ｈ、Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＭｅであり；並びに
ｒは各々、０、１、および２から選択される］
の化合物である、請求項１の化合物またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３が独立して各々、０〜２のＲ３ａで置換されたフェニル、０〜２のＲ３ａで置換されたピリジル、０〜２のＲ３ａで置換されたチアゾリル、または
【化１７】
であり；
Ｒ３ａが独立して各々、ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＥｔ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２ＯＭｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｍｅ）２ＣＨ２ＯＨ、
【化１８】
であり；
Ｒ４が独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＣＨ＝ＣＨ２、ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＳＭｅ、−ＣＨ２ＳＭｅ、ＳＥｔ、ＳＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ２Ｅｔ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣ（Ｏ）ＮＨＭｅであり；
Ｒ１１が、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、４−ＮＨ２−ベンジル、４−ＮＨＣＯＭｅ−ベンジル、４−ＮＨＣＯＮＨＭｅ−ベンジル、４−ＮＨＣＯＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２−ベンジル、−ＣＨ２ＳＭｅ、−（ＣＨ２）２ＳＭｅ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ２ＮＨ（ｉ−Ｐｒ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ（ｉ−Ｐｒ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（ピロリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（３−ＯＨ−ピロリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（４−ＯＨ−ピペリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（４−Ｍｅ−ピペラジン−１−イル）、（アゼチジン−３−イル）メチル、（１−アセチル−アゼチジン−３−イル）メチル、（１−Ｅｔ−ピラゾール−３−イル）メチル、（４−Ｍｅ−チアゾール−２−イル）メチル、（チアゾール−４−イル）メチル、（２−イソプロピル−チアゾール−４−イル）メチル、（５−メトキシ−１−Ｍｅ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（１−Ｍｅ−５−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（１−Ｍｅ−５−（メチルスルホニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（ピロリジン−３−イル）メチル、（１−Ｅｔ−ピロリジン−３−イル）メチル、（１−アセチル−ピロリジン−３−イル）メチル、（１−（シクロプロピルメチル）−ピロリジン−３−イル）メチル、（２−（ｉ−Ｐｒ）−チアゾール−４−イル）メチル、（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）メチル、（５−シクロプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）メチル、（５−（ｔ−Ｂｕ）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル、（ピペリジン−３−イル）メチル、（ピペリジン−４−イル）エチル、（１−アセチル−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−イソブチリル−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−（シクロプロパンカルボニル）−ピペリジン−３−イル）メチル、（ピリジ−３−イル）メチル、（６−Ｍｅ−ピリジ−３−イル）メチル、（６−ＮＨ２−ピリジ−３−イル）メチル、（ピリジ−４−イル）メチル、
【化１９】
【化２０】
からなる群より選択され；並びに
Ｒ１２が独立して各々、Ｈ、Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＭｅである、
請求項６の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が独立して各々、０〜２のＲ３ａで置換されたフェニル、または
【化２１】
であり；
Ｒ３ａが独立して各々、ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２ＯＭｅ、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（ＣＨ２）２ＯＨであり；
Ｒ４が独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＣＨ＝ＣＨ２、ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、ＯＭｅ、ＳＭｅ、−ＣＨ２ＳＭｅ、ＳＥｔ、ＳＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ２Ｅｔ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣ（Ｏ）ＮＨＭｅであり；
Ｒ１１が、ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、４−ＮＨ２−ベンジル、４−ＮＨＣＯＭｅ−ベンジル、４−ＮＨＣＯＮＨＭｅ−ベンジル、４−ＮＨＣＯＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２−ベンジル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ（ｉ−Ｐｒ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（ピロリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（３−ＯＨ−ピロリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（４−ＯＨ−ピペリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（４−Ｍｅ−ピペラジン−１−イル）、（１−Ｅｔ−ピラゾール−３−イル）メチル、（４−Ｍｅ−チアゾール−２−イル）メチル、（チアゾール−４−イル）メチル、（５−メトキシ−１−Ｍｅ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）メチル、（５−シクロプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）メチル、（１−アセチル−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−イソブチリル−ピペリジン−３−イル）メチル、（ピリジ−３−イル）メチル、（６−ＮＨ２−ピリジ−３−イル）メチル、（ピリジ−４−イル）メチル、
【化２２】
からなる群より選択され；並びに
Ｒ１２が独立して各々、Ｈ、Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨである、
請求項６または請求項７の化合物。
【請求項９】
医薬的に許容される担体および請求項１〜８のいずれかの化合物またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１０】
血栓塞栓性障害の治療剤または予防剤の製造における、請求項１〜８のいずれかの化合物またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩の使用。
【請求項１１】
血栓塞栓性障害が、動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害、および心室または末梢循環における血栓塞栓性障害からなる群より選択される、請求項１０の使用。
【請求項１２】
血栓塞栓性障害が、不安定狭心症、急性冠症候群、心房細動、心筋梗塞、虚血性突然死、一過性脳虚血性発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢閉塞性動脈疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓静脈炎、動脈塞栓症、冠状動脈血栓症、大脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、および血液が血栓症を促進する人工表面に曝されている、医療用インプラント、装置、もしくは手順からもたらされる血栓症から選択される、請求項１０の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ａは、フェニルであってさらに０〜３のＲ１で置換されるか、またはピリジルであってさらに０〜３のＲ１で置換され；
Ｌ１は、−ＣＨ（Ｒ５）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＮＲ７Ｒ８）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｒ５）＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＲ５Ｒ６ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＳＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＲ１Ｏ−、または−ＮＨＮＨ−であり；
Ｌ２は、−ＣＯＮＨ−または−ＮＨＣＯ−であるが、ただしＬ１が−ＮＨＮＨ−、−ＯＣＨ２−、または−ＳＣＨ２−である場合、Ｌ２は−ＣＯＮＨ−であり；
Ｍは、
【化２】
からなる群より選択され；
Ｒ１は独立して各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、または０〜１のＲ１３で置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、０〜１のＲ２ａで置換されたＣ１〜６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ２ｂで置換された３〜７員炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜７員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜２のＲ２ｂで置換されたヘテロ環）であり；
Ｒ２ａは、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
Ｒ２ｂは独立して各々、＝Ｏ、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１〜４アルキル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
Ｒ３は独立して各々、−（ＣＨ２）ｒ−０〜３のＲ３ａおよび０〜１のＲ３ｄで置換されたＣ３〜１０炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１２員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜３のＲ３ａおよび０〜１のＲ３ｄで置換されたヘテロ環）であり；
Ｒ３ａは独立して各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｒＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８ＣＯ２Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１〜６アルキル、０〜１のＲ３ｄによって置換されたＣ３〜６シクロアルキル、０〜３のＲ３ｄによって置換された−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ６〜１０炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜３のＲ３ｄで置換されたヘテロ環）であり；
Ｒ３ｄは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２のＲｅで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２のＲｅで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２のＲｅで置換されたＣ２〜６アルキニル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜３のＲｄで置換されたＣ３〜１０炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜３のＲｄで置換されたヘテロ環）であり；
Ｒ４は独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ８（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒｂ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）２、０〜２のＲ４ａで置換されたＣ１〜４アルキル、または０〜２のＲ４ａで置換されたＣ２〜４アルケニルであり；
Ｒ４ａは独立して各々、Ｈ、Ｆ、＝Ｏ、Ｃ１〜６アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、または−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃであり；
Ｒ５は独立して各々、Ｈ、Ｆ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣＯ２Ｒａ、−（ＣＨ２）ｒＣＯＮＲ８Ｒ９、またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ６は独立して各々、Ｈ、Ｆ、またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ７は独立して各々、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３〜１０炭素環、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＣＯＮＲ８Ｒｃ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜４アルキル）ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ６〜１０アリール）であって；ここで前記アルキル、炭素環、ヘテロアリール、およびアリールは０〜２のＲｆで置換され；ここで前記ヘテロアリールは炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含み；
Ｒ８は独立して各々、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、または−（ＣＨ２）ｎ−５〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環）であって；ここで前記アルキル、フェニル、およびヘテロ環は適宜、０〜２のＲｆで置換され；
あるいは、Ｒ７およびＲ８は、同じ窒素に結合した場合、一緒になって５〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜３のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜２のＲｆで置換されたヘテロ環）を形成し；
Ｒ９は独立して各々、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであって；ここで前記アルキルおよびフェニルは適宜、０〜２のＲｆで置換され；
あるいは、Ｒ８およびＲ９は、同じ窒素に結合した場合、一緒になって５〜１２員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜２のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜２のＲｄで置換されたヘテロ環）を形成し；
Ｒ１０は独立して各々、Ｈまたは０〜３のＲ１０ａで置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１０ａは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、または−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃであり；
Ｒ１１は、Ｃ１〜４ハロアルキル、０〜３のＲ１１ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜３のＲ１１ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜３のＲ１１ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、−（ＣＨ２）ｓ−０〜３のＲ１１ｂで置換されたＣ３〜１０炭素環、または−（ＣＨ２）ｓ−４〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜３のＲ１１ｂで置換されたヘテロ環）であり；
Ｒ１１ａは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＮＲ８ＣＨＯ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルオキシ−、−（ＣＨ２）ｒ−０〜３のＲｄで置換されたＣ３〜１０炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含み、０〜３のＲｄで置換されたヘテロ環）であり；
Ｒ１１ｂは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲａ、−ＣＨ２ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）２Ｒｃ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルオキシ−、−（ＣＨ２）ｒ−０〜３のＲｄで置換されたＣ３〜１０炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含み、０〜３のＲｄで置換されたヘテロ環）であり；
Ｒ１２は独立して各々、Ｈ、０〜２のＲｆで置換されたＣ１〜６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
Ｒ１３は、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒｃ、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
Ｒａは独立して各々、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ６〜１０アリール、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環）であって；ここで前記アルキル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロ環基は、０〜２のＲｆで置換され；
Ｒｂは独立して各々、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ、０〜２のＲｄで置換されたＣ１〜６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲｄで置換されたＣ３〜１０炭素環、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含み、０〜３のＲｄで置換されたヘテロ環）であり；
Ｒｃは独立して各々、ＣＦ３、０〜２のＲｆで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２のＲｆで置換されたＣ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、（Ｃ６〜１０アリール）−Ｃ１〜４アルキル、または（５〜１０員ヘテロアリール）−Ｃ１〜４アルキルであって、ここで前記アリールは０〜３のＲｆで置換され、また前記ヘテロアリールは炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含み、０〜３のＲｆで置換され；
Ｒｄは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２のＲｅで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２のＲｅで置換されたＣ２〜６アルケニル、または０〜２のＲｅで置換されたＣ２〜６アルキニルであり；
Ｒｅは独立して各々、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
Ｒｆは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲｇＲｇ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、−ＳＯ２ＮＲｇＲｇ、−ＮＲｇＳＯ２ＮＲｇＲｇ、−ＮＲｇＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲｇＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲｇＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、または−（ＣＨ２）ｎ−５〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環）であり；
Ｒｇは独立して各々、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
ｎは各々、０、１、２、３、および４から選択され；
ｐは各々、０、１、および２から選択され；
ｒは各々、０、１、２、３、および４から選択され；並びに
ｓは各々、１、２、３、および４から選択される］
の化合物またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ２が、Ｈ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、０〜１のＲ２ａで置換されたＣ１〜６アルキル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ２ｂで置換されたＣ３〜６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ２ｂで置換されたフェニル、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜７員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜２のＲ２ｂで置換されたヘテロ環）であり；
Ｒ３が独立して各々、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ３ａおよび０〜１のＲ３ｄで置換されたフェニル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ３ａおよび０〜１のＲ３ｄで置換されたナフチル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ３ａおよび０〜１のＲ３ｄで置換された１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、または−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ３ａおよび０〜１のＲ３ｄで置換された５〜１２員ヘテロ環であって；ここで前記ヘテロ環は、チオフェン、フラン、チアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロール、ピラゾール、インドール、２−オキシインドール、イソインドリン、インダゾール、７−アザインドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンゾイミダゾール、ベンズイソキサゾール、ベンズオキサゾール、キナゾリン、キノリン、イソキノリン、キノキサリン、フタラジン、ジヒドロフタラジン、ジヒドロイソキノリン、ジヒドロキノリン、ジヒドロキノリノン、ジヒドロインドール、ジヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロベンズオキサジン、ジヒドロキナゾリン、ジヒドロキノキサリン、ベンゾチアジン、ベンズオキサジン、テトラヒドロベンズアゼピン、ジヒドロアザベンゾシクロヘプテン、およびテトラヒドロキノリンからなる群より選択され；
Ｒ４が独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２Ｒｃ、０〜２のＲ４ａで置換されたＣ１〜４アルキル、または０〜２のＲ４ａで置換されたＣ２〜４アルケニルであり；並びに
Ｒ１１が、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＣＨ２ＮＲ７Ｒ８、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ７Ｒ８、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２（３−（ピラゾール−１−イル）−Ｐｈ）、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２（１，３−ジメチル−ピラゾール−４−イル）、Ｃ１〜４ハロアルキル、０〜２のＲ１１ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２のＲ１１ａで置換されたＣ２〜６アルキル、−（ＣＨ２）ｓ−０〜２のＲ１１ｂで置換されたＣ３〜６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｓ−０〜３のＲ１１ｂで置換されたフェニル、または−（ＣＨ２）ｓ−４〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜３のＲ１１ｂで置換されたヘテロ環）である、
請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｌ１が、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｍｅ）＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＮＨＮＨ−、−ＳＣＨ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、または−ＯＣＨ２−であり；
Ｌ２が−ＣＯＮＨ−または−ＮＨＣＯ−であるが；ただしＬ１が−ＮＨＮＨ−、−ＯＣＨ２−、または−ＳＣＨ２−である場合、Ｌ２が−ＣＯＮＨ−であり；
Ｒ３が独立して各々、−（ＣＨ２）ｒ−０〜３のＲ３ａで置換されたフェニル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜３のＲ３ａで置換されたピリジル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ３ａで置換されたチアゾリル、または
【化３】
であり；
Ｒ４が独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、０〜２のＲ４ａで置換されたＣ１〜４アルキル、または０〜２のＲ４ａで置換されたＣ２〜４アルケニルであり；並びに
Ｒ１１が、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＣＨ２ＮＲ７Ｒ８、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ７Ｒ８、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２（３−（ピラゾール−１−イル）−Ｐｈ）、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２（１，３−ジメチル−ピラゾール−４−イル）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、−（ＣＨ２）ｓ−０〜２のＲ１１ｂで置換されたフェニル、または−（ＣＨ２）ｓ−０〜２のＲ１１ｂで置換された４〜６員ヘテロ環であって、ここで前記ヘテロ環は、アゼチジン、オキサゾリジン−２−オン、ピロリジン、ピラゾール、チアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、イミダゾール、ピペリジン、ピペラジン、およびピリジンからなる群より選択されるか；あるいは、Ｒ１１が、
【化４】
である、請求項１または請求項２の化合物。
【請求項４】
式（ＩＩ）：
【化５】
［式中、
Ｍは、
【化６】
からなる群より選択され；
Ｌ１は、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、または−ＳＣＨ２−であり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄは独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、ＣＮ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ２は、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、または５員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜２のＲ２ｂで置換されたヘテロ環）であり；
Ｒ２ｂは独立して各々、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、またはＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ３は独立して各々、−（ＣＨ２）ｒ−０〜３のＲ３ａで置換されたフェニル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜３のＲ３ａで置換されたピリジル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ３ａで置換されたチアゾリル、または
【化７】
であり；
Ｒ３ａは独立して各々、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ８ＣＯ２Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−フェニル、
【化８】
であり；
Ｒ４は独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−（ＣＨ２）ｒＯＲａ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−（ＣＨ２）ｒＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２Ｒｃ、−（ＣＨ２）ｒＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１〜４アルキル、またはＣ２〜４アルケニルであり；
Ｒ７は独立して各々、Ｈ、０〜１のＯＨで置換されたＣ１〜４アルキル、またはベンジルであり；
Ｒ８は独立して各々、Ｈ、０〜１のＯＨで置換されたＣ１〜４アルキル、またはベンジルであり；
あるいは、Ｒ７およびＲ８は、同じ窒素に結合した場合、一緒になって５〜６員ヘテロ環（炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜２のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜２のＲｆで置換されたヘテロ環）を形成し；
Ｒ９は独立して各々、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはベンジルであり；
あるいは、Ｒ８およびＲ９は、同じ窒素に結合した場合、一緒になって５〜６員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される０〜２のヘテロ原子を含むヘテロ環であって、０〜２のＲｄで置換されたヘテロ環）を形成し；
Ｒ１１は、−ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＲａ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−ＣＨ２ＮＲ７Ｒ８、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ７Ｒ８、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２（３−（ピラゾール−１−イル）−Ｐｈ）、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２（１，３−ジメチル−ピラゾール−４−イル）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、−（ＣＨ２）ｓ−０〜２のＲ１１ｂで置換されたフェニル、または−（ＣＨ２）ｓ−０〜２のＲ１１ｂで置換された４〜６員ヘテロ環であって、ここで前記ヘテロ環は、アゼチジン、オキサゾリジン−２−オン、ピロリジン、ピラゾール、チアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、イミダゾール、ピペリジン、ピペラジン、およびピリジンからなる群より選択されるか；あるいは、Ｒ１１は、
【化９】
であり；
Ｒ１１ｂは独立して各々、Ｈ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１〜４アルキル、ＯＭｅ、ＯＥｔ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ｐＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＭｅ、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＣＯＮＨＭｅ、−ＮＨＣＯＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＢｎ、シクロプロピル、またはシクロプロピルメチルであり；
Ｒ１２は独立して各々、Ｈ、０〜２のＲｆで置換されたＣ１〜４アルキル、またはベンジルであり；
Ｒａは独立して各々、Ｈ、０〜２のＲｆで置換されたＣ１〜４アルキル、０〜２のＲｆで置換されたＣ３〜６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲｆで置換されたフェニル、または−（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環）であって；ここで前記ヘテロ環は０〜２のＲｆで置換され；
Ｒｃは独立して各々、０〜２のＲｆで置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、またはフェニルであり；
Ｒｄは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、＝ＮＲ８、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２のＲｅで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２のＲｅで置換されたＣ２〜６アルケニル、または０〜２のＲｅで置換されたＣ２〜６アルキニルであり；
Ｒｅは独立して各々、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、または−（ＣＦ２）ｒＣＦ３であり；
Ｒｆは独立して各々、Ｈ、＝Ｏ、−（ＣＨ２）ｒＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲｇＲｇ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、−ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、−ＳＯ２ＮＲｇＲｇ、−ＮＲｇＳＯ２ＮＲｇＲｇ、−ＮＲｇＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲｇＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲｇＳＯ２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、−（ＣＦ２）ｒＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニル、または−（ＣＨ２）ｎ−５〜１０員ヘテロ環（炭素原子並びにＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４のヘテロ原子を含むヘテロ環）であり；
Ｒｇは独立して各々、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または−（ＣＨ２）ｎ−フェニルであり；
ｐは各々、０、１、および２から選択され；並びに
ｒは各々、０、１、２、３、および４から選択される］
の化合物である、請求項１の化合物またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｌ１が、−ＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、およびＲ１ｄが独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、またはＭｅであり；
Ｒ２が、イミダゾール、トリアゾール、およびテトラゾールからなる群より選択される５員ヘテロ環であって、ここで前記ヘテロ環は０〜２のＲ２ｂで置換され；
Ｒ３が独立して各々、０〜２のＲ３ａで置換されたフェニルであり；
Ｒ４が独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨ２Ｓ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、またはＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）であり；並びに
Ｒ１１が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、０〜２のＲ１１ｂで置換されたベンジル、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（０〜１のＯＨで置換されたＣ１〜４アルキル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｐｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（ピロリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（３−ＯＨ−ピロリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（４−ＯＨ−ピペリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（４−Ｍｅ−ピペラジン−１−イル）、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２（３−（ピラゾール−１−イル）−Ｐｈ）、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２（１，３−ジメチル−ピラゾール−４−イル）、または−ＣＨ２−０〜２のＲ１１ｂで置換された４〜６員ヘテロ環であって、ここで前記ヘテロ環はアゼチジン、オキサゾリジン−２−オン、ピロリジン、ピラゾール、チアゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピペリジン、およびピリジンからなる群より選択されるか；あるいは、Ｒ１１が、
【化１０】
である、請求項４の化合物。
【請求項６】
式（ＩＩＩ）：
【化１１】
［式中、
Ｍは、
【化１２】
からなる群より選択され；
Ｒ１ａは、ＨまたはＦであり；
Ｒ１ｂは、ＣｌまたはＭｅであり；
Ｒ３は独立して各々、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ３ａで置換されたフェニル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ３ａで置換されたピリジル、−（ＣＨ２）ｒ−０〜２のＲ３ａで置換されたチアゾリル、または
【化１３】
であり；
Ｒ３ａは独立して各々、Ｆ、ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＥｔ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２ＯＭｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｍｅ）２ＣＨ２ＯＨ、
【化１４】
であり；
Ｒ４は独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＣＨ＝ＣＨ２、ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＳＭｅ、−ＣＨ２ＳＭｅ、ＳＥｔ、ＳＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ２Ｅｔ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣ（Ｏ）ＮＨＭｅであり；
Ｒ１１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、４−ＮＨ２−ベンジル、４−ＮＨＣＯＭｅ−ベンジル、４−ＮＨＣＯＮＨＭｅ−ベンジル、４−ＮＨＣＯＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２−ベンジル、−ＣＨ２ＳＭｅ、−ＣＨ２Ｓ（ネオペンチル）、−（ＣＨ２）２ＳＭｅ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２（ネオペンチル）、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｐｈ、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２（３−（ピラゾール−１−イル）−Ｐｈ）、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２（１，３−ジメチル−ピラゾール−４−イル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ２ＮＨ（ｉ−Ｐｒ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ（ｉ−Ｐｒ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（ピロリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（３−ＯＨ−ピロリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（４−ＯＨ−ピペリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（４−Ｍｅ−ピペラジン−１−イル）、（アゼチジン−３−イル）メチル、（１−アセチル−アゼチジン−３−イル）メチル、（１−Ｅｔ−ピラゾール−３−イル）メチル、（４−Ｍｅ−チアゾール−２−イル）メチル、（チアゾール−４−イル）メチル、（２−イソプロピル−チアゾール−４−イル）メチル、（５−メトキシ−１−Ｍｅ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（１−Ｍｅ−５−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（１−Ｍｅ−５−（メチルスルホニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（ピロリジン−３−イル）メチル、（１−Ｅｔ−ピロリジン−３−イル）メチル、（１−アセチル−ピロリジン−３−イル）メチル、（１−（シクロプロピルメチル）−ピロリジン−３−イル）メチル、（２−（ｉ−Ｐｒ）−チアゾール−４−イル）メチル、（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）メチル、（５−シクロプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）メチル、（５−（ｔ−Ｂｕ）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル、（ピペリジン−３−イル）メチル、（ピペリジン−４−イル）エチル、（１−アセチル−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−イソブチリル−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−（シクロプロパンカルボニル）−ピペリジン−３−イル）メチル、（ピリジ−３−イル）メチル、（６−Ｍｅ−ピリジ−３−イル）メチル、（６−ＮＨ２−ピリジ−３−イル）メチル、（ピリジ−４−イル）メチル、
【化１５】
【化１６】
からなる群より選択され；
Ｒ１２は独立して各々、Ｈ、Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＭｅであり；並びに
ｒは各々、０、１、および２から選択される］
の化合物である、請求項１の化合物またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３が独立して各々、０〜２のＲ３ａで置換されたフェニル、０〜２のＲ３ａで置換されたピリジル、０〜２のＲ３ａで置換されたチアゾリル、または
【化１７】
であり；
Ｒ３ａが独立して各々、ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＥｔ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２ＯＭｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｍｅ）２ＣＨ２ＯＨ、
【化１８】
であり；
Ｒ４が独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＣＨ＝ＣＨ２、ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＳＭｅ、−ＣＨ２ＳＭｅ、ＳＥｔ、ＳＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ２Ｅｔ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣ（Ｏ）ＮＨＭｅであり；
Ｒ１１が、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、４−ＮＨ２−ベンジル、４−ＮＨＣＯＭｅ−ベンジル、４−ＮＨＣＯＮＨＭｅ−ベンジル、４−ＮＨＣＯＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２−ベンジル、−ＣＨ２ＳＭｅ、−（ＣＨ２）２ＳＭｅ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）２Ｍｅ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ２ＮＨ（ｉ−Ｐｒ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ（ｉ−Ｐｒ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（ピロリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（３−ＯＨ−ピロリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（４−ＯＨ−ピペリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（４−Ｍｅ−ピペラジン−１−イル）、（アゼチジン−３−イル）メチル、（１−アセチル−アゼチジン−３−イル）メチル、（１−Ｅｔ−ピラゾール−３−イル）メチル、（４−Ｍｅ−チアゾール−２−イル）メチル、（チアゾール−４−イル）メチル、（２−イソプロピル−チアゾール−４−イル）メチル、（５−メトキシ−１−Ｍｅ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（１−Ｍｅ−５−（メチルスルフィニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（１−Ｍｅ−５−（メチルスルホニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（ピロリジン−３−イル）メチル、（１−Ｅｔ−ピロリジン−３−イル）メチル、（１−アセチル−ピロリジン−３−イル）メチル、（１−（シクロプロピルメチル）−ピロリジン−３−イル）メチル、（２−（ｉ−Ｐｒ）−チアゾール−４−イル）メチル、（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）メチル、（５−シクロプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）メチル、（５−（ｔ−Ｂｕ）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチル、（ピペリジン−３−イル）メチル、（ピペリジン−４−イル）エチル、（１−アセチル−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−イソブチリル−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−（シクロプロパンカルボニル）−ピペリジン−３−イル）メチル、（ピリジ−３−イル）メチル、（６−Ｍｅ−ピリジ−３−イル）メチル、（６−ＮＨ２−ピリジ−３−イル）メチル、（ピリジ−４−イル）メチル、
【化１９】
【化２０】
からなる群より選択され；並びに
Ｒ１２が独立して各々、Ｈ、Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＭｅである、
請求項６の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が独立して各々、０〜２のＲ３ａで置換されたフェニル、または
【化２１】
であり；
Ｒ３ａが独立して各々、ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）２ＯＭｅ、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（ＣＨ２）２ＯＨであり；
Ｒ４が独立して各々、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、Ｅｔ、−ＣＨ＝ＣＨ２、ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、ＯＭｅ、ＳＭｅ、−ＣＨ２ＳＭｅ、ＳＥｔ、ＳＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ２Ｅｔ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、またはＣ（Ｏ）ＮＨＭｅであり；
Ｒ１１が、ベンジル、３−Ｆ−ベンジル、４−Ｆ−ベンジル、４−ＮＨ２−ベンジル、４−ＮＨＣＯＭｅ−ベンジル、４−ＮＨＣＯＮＨＭｅ−ベンジル、４−ＮＨＣＯＣＨ２Ｎ（Ｍｅ）２−ベンジル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｍｅ）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ（ｉ−Ｐｒ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（ピロリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（３−ＯＨ−ピロリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（４−ＯＨ−ピペリジン−１−イル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）（４−Ｍｅ−ピペラジン−１−イル）、（１−Ｅｔ−ピラゾール−３−イル）メチル、（４−Ｍｅ−チアゾール−２−イル）メチル、（チアゾール−４−イル）メチル、（５−メトキシ−１−Ｍｅ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル、（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）メチル、（５−シクロプロピル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）メチル、（１−アセチル−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）メチル、（１−イソブチリル−ピペリジン−３−イル）メチル、（ピリジ−３−イル）メチル、（６−ＮＨ２−ピリジ−３−イル）メチル、（ピリジ−４−イル）メチル、
【化２２】
からなる群より選択され；並びに
Ｒ１２が独立して各々、Ｈ、Ｍｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨである、
請求項６または請求項７の化合物。
【請求項９】
医薬的に許容される担体および請求項１〜８のいずれかの化合物またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１０】
血栓塞栓性障害の治療剤または予防剤の製造における、請求項１〜８のいずれかの化合物またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩の使用。
【請求項１１】
血栓塞栓性障害が、動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害、および心室または末梢循環における血栓塞栓性障害からなる群より選択される、請求項１０の使用。
【請求項１２】
血栓塞栓性障害が、不安定狭心症、急性冠症候群、心房細動、心筋梗塞、虚血性突然死、一過性脳虚血性発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢閉塞性動脈疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓静脈炎、動脈塞栓症、冠状動脈血栓症、大脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、および血液が血栓症を促進する人工表面に曝されている、医療用インプラント、装置、もしくは手順からもたらされる血栓症から選択される、請求項１０の使用。
【公表番号】特表２０１１−５１４９１０（Ｐ２０１１−５１４９１０Ａ）
【公表日】平成２３年５月１２日（２０１１．５．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５５０８５８（Ｐ２０１０−５５０８５８）
【出願日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３６９３４
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１１４６７７
【国際公開日】平成２１年９月１７日（２００９．９．１７）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年５月１２日（２０１１．５．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３６９３４
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１１４６７７
【国際公開日】平成２１年９月１７日（２００９．９．１７）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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