アルファへリックスミメティック及び関連の方法
アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化合物、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式（Ｉ）：
【化１】
（式中、
Ａは−ＣＨＲ７−
（式中、
Ｒ７は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、
Ｇは−ＮＨ−、−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−
（式中、
Ｒ６は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル及び必要に応じて置換されたアルキニルから独立して選ばれる；）であり、
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ２は−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−又は−（ＳＯ２）−であり；
Ｗ２２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり；
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり；且つ
Ｒ２０は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、且つ
Ｒ３は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル又は必要に応じて置換されたアルキニルである；）
を有する化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｇが−ＮＨ−、−ＮＲ６−、−Ｏ−、又は−Ｃ（Ｒ６）２−
（式中、
Ｒ６は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル及び必要に応じて置換されたアルキニルから独立して選ばれる；）であり；
Ｒ１が−Ｒａ−Ｒ１０
（式中、
Ｒａは必要に応じて置換された低級アルキレンであり、且つ
Ｒ１０は、必要に応じて置換された縮合二環式アリール又は必要に応じて置換された縮合二環式へテロアリールである）である；請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ７が、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルである、請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−であり；
Ｗ２２は−ＮＨ−であり；
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり；且つ
Ｒ２０は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである）である、請求項２の化合物。
【請求項５】
Ｒ３がＣ１−４アルキルである、請求項２の化合物。
【請求項６】
Ｒ７が、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルである、請求項２の化合物。
【請求項７】
Ｇが−ＮＨ−、−ＮＲ６−、又は−Ｏ−
（式中、Ｒ６は低級アルキル又は低級アルケニルである）である、請求項２の化合物。
【請求項８】
Ｒａが必要に応じて置換された低級アルキレンであり、且つ
Ｒ１０が、必要に応じて置換されたナフチル、必要に応じて置換されたキノリニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたキノザリニル、必要に応じて置換されたシンノリニル、必要に応じて置換されたナフチリジニル、必要に応じて置換されたベンゾトリアジニル、必要に応じて置換されたピリドピリミジニル、必要に応じて置換されたピリドピラジニル、必要に応じて置換されたピリドピリダジニル、必要に応じて置換されたピリドトリアジニル、必要に応じて置換されたインデニル、必要に応じて置換されたベンゾフリル、必要に応じて置換されたベンゾチエニル、必要に応じて置換されたインドリル、必要に応じて置換されたインダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾキサゾリル、必要に応じて置換されたベンズイミダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアジアゾリル、必要に応じて置換されたフロピリジニル、必要に応じて置換されたチエノピリジニル、必要に応じて置換されたピロピリジニル、必要に応じて置換されたオキサゾロピリジニル、必要に応じて置換されたチアゾロピリジニル又は必要に応じて置換されたイミダゾピリジニルである、請求項２の化合物。
【請求項９】
Ｒａが必要に応じて置換された低級アルキレンであり、且つ
Ｒ１０が、必要に応じて置換されたナフチル、必要に応じて置換されたキノリニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたキノザリニル、必要に応じて置換されたシンノリニル、必要に応じて置換されたナフチリジニル、必要に応じて置換されたベンゾトリアジニル、必要に応じて置換されたピリドピリミジニル、必要に応じて置換されたピリドピラジニル、必要に応じて置換されたピリドピリダジニル、必要に応じて置換されたピリドトリアジニル、必要に応じて置換されたインデニル、必要に応じて置換されたベンゾフリル、必要に応じて置換されたベンゾチエニル、必要に応じて置換されたインドリル、必要に応じて置換されたインダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾキサゾリル、必要に応じて置換されたベンズイミダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアジアゾリル、必要に応じて置換されたフロピリジニル、必要に応じて置換されたチエノピリジニル、必要に応じて置換されたピロピリジニル、必要に応じて置換されたオキサゾロピリジニル、必要に応じて置換されたチアゾロピリジニル又は必要に応じて置換されたイミダゾピリジニルである、請求項３〜７のいずれか１項の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３がＣ１−４アルキルである、請求項８の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−であり；
Ｗ２２は−ＮＨ−であり；
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり；且つ
Ｒ２０は、必要に応じて置換されたアリール、又は必要に応じて置換されたヘテロアリールである）である、請求項８の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７が、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ１が−Ｒａ−Ｒ１０
（式中、
Ｒａは必要に応じて置換された低級アルキレンであり、且つ
Ｒ１０は、必要に応じて置換されたナフチル、必要に応じて置換されたキノリニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたキノザリニル、必要に応じて置換されたシンノリニル、必要に応じて置換されたナフチリジニル、必要に応じて置換されたベンゾトリアジニル、必要に応じて置換されたピリドピリミジニル、必要に応じて置換されたピリドピラジニル、必要に応じて置換されたピリドピリダジニル、必要に応じて置換されたピリドトリアジニル、必要に応じて置換されたインデニル、必要に応じて置換されたベンゾフリル、必要に応じて置換されたベンゾチエニル、必要に応じて置換されたインドリル、必要に応じて置換されたインダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾキサゾリル、必要に応じて置換されたベンズイミダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアジアゾリル、必要に応じて置換されたフロピリジニル、必要に応じて置換されたチエノピリジニル、必要に応じて置換されたピロピリジニル、必要に応じて置換されたオキサゾロピリジニル、必要に応じて置換されたチアゾロピリジニル又は必要に応じて置換されたイミダゾピリジニルである；）であり；
Ｒ３がＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２が−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−であり；
Ｗ２２は−ＮＨ−であり；
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり；
Ｒ２０は、必要に応じて置換されたアリール又は必要に応じて置換されたヘテロアリールである）である、請求項２の化合物。
【請求項１３】
Ｒ７が、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ１が−Ｒａ−Ｒ１０
（式中、
Ｒａは必要に応じて置換された低級アルキレンであり、且つ
Ｒ１０は、必要に応じて置換されたナフチル、必要に応じて置換されたキノリニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたキノザリニル、必要に応じて置換されたシンノリニル、必要に応じて置換されたナフチリジニル、必要に応じて置換されたベンゾトリアジニル、必要に応じて置換されたピリドピリミジニル、必要に応じて置換されたピリドピラジニル、必要に応じて置換されたピリドピリダジニル、必要に応じて置換されたピリドトリアジニル、必要に応じて置換されたインデニル、必要に応じて置換されたベンゾフリル、必要に応じて置換されたベンゾチエニル、必要に応じて置換されたインドリル、必要に応じて置換されたインダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾキサゾリル、必要に応じて置換されたベンズイミダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアジアゾリル、必要に応じて置換されたフロピリジニル、必要に応じて置換されたチエノピリジニル、必要に応じて置換されたピロピリジニル、必要に応じて置換されたオキサゾロピリジニル、必要に応じて置換されたチアゾロピリジニル又は必要に応じて置換されたイミダゾピリジニルである；）であり；
Ｒ３がＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２が−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−であり；
Ｗ２２は−ＮＨ−であり；
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり；
Ｒ２０は、必要に応じて置換されたアリール又は必要に応じて置換されたヘテロアリールである）である、請求項７の化合物。
【請求項１４】
（６Ｓ，９Ｓ）−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−２，９−ジメチル−８−（ナフタレン−１−イルメチル）−４，７−ジオキソオクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−２−アリル−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−９−メチル−８−（ナフタレン−１−イルメチル）−４，７−ジオキソオクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−９−メチル−８−（ナフタレン−１−イルメチル）−４，７−ジオキソヘキサヒドロピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］オキサジアジン−１（６Ｈ）−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−８−（（２−アミノベンゾ［ｄ］チアゾール−４−イル）メチル）−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソオクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソ−８−（キノリン−８−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−２−アリル−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−９−メチル−４，７−ジオキソ−８−（キノリン−８−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
４−（（（６Ｓ，９Ｓ）−１−（ベンジルカルバモイル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソ−８−（キノリン−８−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−６−イル）メチル）フェニル ジハイドロゲンホスフェート、
４−（（（６Ｓ，９Ｓ）−１−（ベンジルカルバモイル）−２，９−ジメチル−８−（ナフタレン−１−イルメチル）−４，７−ジオキソオクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−６−イル）メチル）フェニル ジハイドロゲンホスフェート、
４−（（（６Ｓ，９Ｓ）−１−（ベンジルカルバモイル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソ−８−（キノリン−８−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−６−イル）メチル）フェニル ホスフェートナトリウム、
４−（（（６Ｓ，９Ｓ）−１−（ベンジルカルバモイル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソ−８−（ナフタレン−８−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−６−イル）メチル）フェニル ホスフェートナトリウム、
（６Ｓ，９Ｓ）−２−アリル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−９−メチル−４，７−ジオキソ−Ｎ−（（Ｒ）−１−フェニルエチル）−８−（キノリン−８−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−２−アリル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−９−メチル−４，７−ジオキソ−Ｎ−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）−８−（キノリン−８−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシ−２，６−ジメチルベンジル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソ−８−（キノリン−８−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−８−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イルメチル）−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソオクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−８−（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−４−イルメチル）−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソオクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−８−（イソキノリン−５−イルメチル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソオクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−Ｎ−ベンジル−８−（（５−クロロチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）−６−（４−ヒドロキシベンジル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソオクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソ−８−（キノザリン−５−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、及び
（６Ｓ，９Ｓ）−６−（４−ヒドロキシベンジル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソ−８−（キノリン−８−イルメチル）−Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド
から選ばれる、請求項１の化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、及び医薬的に許容される担体を必要に応じて含む、医薬組成物。
【請求項１６】
化合物の有効量を含む、請求項１５の医薬組成物。
【請求項１７】
癌を治療又は予防する方法であって、治療又は予防を必要とする被験体に、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項１５又は１６のいずれか１項に記載の組成物を、癌を治療又は予防するための有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１８】
線維症を治療又は予防する方法であって、治療又は予防を必要とする被験体に、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項１５又は１６のいずれか１項に記載の組成物を、線維症を治療又は予防するための有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９】
癌、線維症、血管形成術に関連する再狭窄、多発性嚢胞腎、血管形成異常、結節性硬化症（ＴＳＣ）、ＫＳＨＶ関連腫瘍、脱毛、及びアルツハイマー病からなる群から選ばれる疾患又は状態を治療又は予防する方法であって、治療又は予防を必要とする被験体に、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項１５又は１６のいずれか１項に記載の組成物を、前記疾患又は状態を治療又は予防するための有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２０】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩を含む、癌の治療剤又は予防剤。
【請求項２１】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩を含む、線維症の治療剤又は予防剤。
【請求項２２】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩を含む、癌、線維症、血管形成術に関連する再狭窄、多発性嚢胞腎、血管形成異常、結節性硬化症（ＴＳＣ）、ＫＳＨＶ関連腫瘍、脱毛、及びアルツハイマー病からなる群から選ばれる疾患又は状態の治療剤又は予防剤。
【請求項２３】
癌を治療又は予防するための医薬として使用するための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項１５又は１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２４】
線維症を治療又は予防するための医薬として使用するための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項１５又は１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２５】
癌、線維症、血管形成術に関連する再狭窄、多発性嚢胞腎、血管形成異常、結節性硬化症（ＴＳＣ）、ＫＳＨＶ関連腫瘍、脱毛、及びアルツハイマー病からなる群から選ばれる疾患又は状態を治療又は予防するための医薬として使用するための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項１５又は１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２６】
以下の一般式（ＩＩ）：
【化２】
（式中、
Ａは−ＣＨＲ７−
（式中、
Ｒ７は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、
Ｇは−ＮＨ−、−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−
（式中、
Ｒ６は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル及び必要に応じて置換されたアルキニルから独立して選ばれる；）であり、
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ２は−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−又は−（ＳＯ２）−であり；
Ｗ２２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり；
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり；且つ
Ｒ２０は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、
Ｒ３は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル又は必要に応じて置換されたアルキニルであり；
Ｒ９１は、必要に応じて置換されたアルキル、リンカー又は固相支持体から選ばれ；且つ
Ｒ９２は、必要に応じて置換されたアルキル、リンカー及び固相支持体から選ばれる；）を有する化合物又はその塩。
【請求項２７】
以下の一般式（Ｉ）：
【化３】
（式中、
Ａは−ＣＨＲ７−
（式中、
Ｒ７は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、
Ｇは−ＮＨ−、−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−
（式中、
Ｒ６は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル及び必要に応じて置換されたアルキニルから独立して選ばれる；）であり、
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ２は−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−又は−（ＳＯ２）−であり；
Ｗ２２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり；
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり；且つ
Ｒ２０は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、且つ
Ｒ３は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル又は必要に応じて置換されたアルキニルである；）を有する化合物又はその塩を調製する方法であって、
以下の一般式（ＩＩ）：
【化４】
（式中、
Ｒ９１は、必要に応じて置換されたアルキル、リンカー又は固相支持体から選ばれ；
Ｒ９２は、必要に応じて置換されたアルキル、リンカー又は固相支持体から選ばれ；且つ他の記号は上記定義の通りである）を有する化合物、又はその塩と、酸とを反応させることを含む、方法。
【請求項１】
以下の一般式（Ｉ）：
【化１】
（式中、
Ａは−ＣＨＲ７−
（式中、
Ｒ７は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、
Ｇは−ＮＨ−、−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−
（式中、
Ｒ６は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル及び必要に応じて置換されたアルキニルから独立して選ばれる；）であり、
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ２は−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−又は−（ＳＯ２）−であり；
Ｗ２２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり；
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり；且つ
Ｒ２０は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、且つ
Ｒ３は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル又は必要に応じて置換されたアルキニルである；）
を有する化合物又は医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｇが−ＮＨ−、−ＮＲ６−、−Ｏ−、又は−Ｃ（Ｒ６）２−
（式中、
Ｒ６は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル及び必要に応じて置換されたアルキニルから独立して選ばれる；）であり；
Ｒ１が−Ｒａ−Ｒ１０
（式中、
Ｒａは必要に応じて置換された低級アルキレンであり、且つ
Ｒ１０は、必要に応じて置換された縮合二環式アリール又は必要に応じて置換された縮合二環式へテロアリールである）である；請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ７が、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルである、請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−であり；
Ｗ２２は−ＮＨ−であり；
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり；且つ
Ｒ２０は、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである）である、請求項２の化合物。
【請求項５】
Ｒ３がＣ１−４アルキルである、請求項２の化合物。
【請求項６】
Ｒ７が、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルである、請求項２の化合物。
【請求項７】
Ｇが−ＮＨ−、−ＮＲ６−、又は−Ｏ−
（式中、Ｒ６は低級アルキル又は低級アルケニルである）である、請求項２の化合物。
【請求項８】
Ｒａが必要に応じて置換された低級アルキレンであり、且つ
Ｒ１０が、必要に応じて置換されたナフチル、必要に応じて置換されたキノリニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたキノザリニル、必要に応じて置換されたシンノリニル、必要に応じて置換されたナフチリジニル、必要に応じて置換されたベンゾトリアジニル、必要に応じて置換されたピリドピリミジニル、必要に応じて置換されたピリドピラジニル、必要に応じて置換されたピリドピリダジニル、必要に応じて置換されたピリドトリアジニル、必要に応じて置換されたインデニル、必要に応じて置換されたベンゾフリル、必要に応じて置換されたベンゾチエニル、必要に応じて置換されたインドリル、必要に応じて置換されたインダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾキサゾリル、必要に応じて置換されたベンズイミダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアジアゾリル、必要に応じて置換されたフロピリジニル、必要に応じて置換されたチエノピリジニル、必要に応じて置換されたピロピリジニル、必要に応じて置換されたオキサゾロピリジニル、必要に応じて置換されたチアゾロピリジニル又は必要に応じて置換されたイミダゾピリジニルである、請求項２の化合物。
【請求項９】
Ｒａが必要に応じて置換された低級アルキレンであり、且つ
Ｒ１０が、必要に応じて置換されたナフチル、必要に応じて置換されたキノリニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたキノザリニル、必要に応じて置換されたシンノリニル、必要に応じて置換されたナフチリジニル、必要に応じて置換されたベンゾトリアジニル、必要に応じて置換されたピリドピリミジニル、必要に応じて置換されたピリドピラジニル、必要に応じて置換されたピリドピリダジニル、必要に応じて置換されたピリドトリアジニル、必要に応じて置換されたインデニル、必要に応じて置換されたベンゾフリル、必要に応じて置換されたベンゾチエニル、必要に応じて置換されたインドリル、必要に応じて置換されたインダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾキサゾリル、必要に応じて置換されたベンズイミダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアジアゾリル、必要に応じて置換されたフロピリジニル、必要に応じて置換されたチエノピリジニル、必要に応じて置換されたピロピリジニル、必要に応じて置換されたオキサゾロピリジニル、必要に応じて置換されたチアゾロピリジニル又は必要に応じて置換されたイミダゾピリジニルである、請求項３〜７のいずれか１項の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３がＣ１−４アルキルである、請求項８の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−であり；
Ｗ２２は−ＮＨ−であり；
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり；且つ
Ｒ２０は、必要に応じて置換されたアリール、又は必要に応じて置換されたヘテロアリールである）である、請求項８の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７が、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ１が−Ｒａ−Ｒ１０
（式中、
Ｒａは必要に応じて置換された低級アルキレンであり、且つ
Ｒ１０は、必要に応じて置換されたナフチル、必要に応じて置換されたキノリニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたキノザリニル、必要に応じて置換されたシンノリニル、必要に応じて置換されたナフチリジニル、必要に応じて置換されたベンゾトリアジニル、必要に応じて置換されたピリドピリミジニル、必要に応じて置換されたピリドピラジニル、必要に応じて置換されたピリドピリダジニル、必要に応じて置換されたピリドトリアジニル、必要に応じて置換されたインデニル、必要に応じて置換されたベンゾフリル、必要に応じて置換されたベンゾチエニル、必要に応じて置換されたインドリル、必要に応じて置換されたインダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾキサゾリル、必要に応じて置換されたベンズイミダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアジアゾリル、必要に応じて置換されたフロピリジニル、必要に応じて置換されたチエノピリジニル、必要に応じて置換されたピロピリジニル、必要に応じて置換されたオキサゾロピリジニル、必要に応じて置換されたチアゾロピリジニル又は必要に応じて置換されたイミダゾピリジニルである；）であり；
Ｒ３がＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２が−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−であり；
Ｗ２２は−ＮＨ−であり；
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり；
Ｒ２０は、必要に応じて置換されたアリール又は必要に応じて置換されたヘテロアリールである）である、請求項２の化合物。
【請求項１３】
Ｒ７が、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ１が−Ｒａ−Ｒ１０
（式中、
Ｒａは必要に応じて置換された低級アルキレンであり、且つ
Ｒ１０は、必要に応じて置換されたナフチル、必要に応じて置換されたキノリニル、必要に応じて置換されたイソキノリニル、必要に応じて置換されたキナゾリニル、必要に応じて置換されたキノザリニル、必要に応じて置換されたシンノリニル、必要に応じて置換されたナフチリジニル、必要に応じて置換されたベンゾトリアジニル、必要に応じて置換されたピリドピリミジニル、必要に応じて置換されたピリドピラジニル、必要に応じて置換されたピリドピリダジニル、必要に応じて置換されたピリドトリアジニル、必要に応じて置換されたインデニル、必要に応じて置換されたベンゾフリル、必要に応じて置換されたベンゾチエニル、必要に応じて置換されたインドリル、必要に応じて置換されたインダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾキサゾリル、必要に応じて置換されたベンズイミダゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアゾリル、必要に応じて置換されたベンゾチアジアゾリル、必要に応じて置換されたフロピリジニル、必要に応じて置換されたチエノピリジニル、必要に応じて置換されたピロピリジニル、必要に応じて置換されたオキサゾロピリジニル、必要に応じて置換されたチアゾロピリジニル又は必要に応じて置換されたイミダゾピリジニルである；）であり；
Ｒ３がＣ１−４アルキルであり；
Ｒ２が−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−であり；
Ｗ２２は−ＮＨ−であり；
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり；
Ｒ２０は、必要に応じて置換されたアリール又は必要に応じて置換されたヘテロアリールである）である、請求項７の化合物。
【請求項１４】
（６Ｓ，９Ｓ）−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−２，９−ジメチル−８−（ナフタレン−１−イルメチル）−４，７−ジオキソオクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−２−アリル−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−９−メチル−８−（ナフタレン−１−イルメチル）−４，７−ジオキソオクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−９−メチル−８−（ナフタレン−１−イルメチル）−４，７−ジオキソヘキサヒドロピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］オキサジアジン−１（６Ｈ）−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−８−（（２−アミノベンゾ［ｄ］チアゾール−４−イル）メチル）−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソオクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソ−８−（キノリン−８−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−２−アリル−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−９−メチル−４，７−ジオキソ−８−（キノリン−８−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
４−（（（６Ｓ，９Ｓ）−１−（ベンジルカルバモイル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソ−８−（キノリン−８−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−６−イル）メチル）フェニル ジハイドロゲンホスフェート、
４−（（（６Ｓ，９Ｓ）−１−（ベンジルカルバモイル）−２，９−ジメチル−８−（ナフタレン−１−イルメチル）−４，７−ジオキソオクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−６−イル）メチル）フェニル ジハイドロゲンホスフェート、
４−（（（６Ｓ，９Ｓ）−１−（ベンジルカルバモイル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソ−８−（キノリン−８−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−６−イル）メチル）フェニル ホスフェートナトリウム、
４−（（（６Ｓ，９Ｓ）−１−（ベンジルカルバモイル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソ−８−（ナフタレン−８−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−６−イル）メチル）フェニル ホスフェートナトリウム、
（６Ｓ，９Ｓ）−２−アリル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−９−メチル−４，７−ジオキソ−Ｎ−（（Ｒ）−１−フェニルエチル）−８−（キノリン−８−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−２−アリル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−９−メチル−４，７−ジオキソ−Ｎ−（（Ｓ）−１−フェニルエチル）−８−（キノリン−８−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシ−２，６−ジメチルベンジル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソ−８−（キノリン−８−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−８−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イルメチル）−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソオクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−８−（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−４−イルメチル）−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソオクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−８−（イソキノリン−５−イルメチル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソオクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−Ｎ−ベンジル−８−（（５−クロロチエノ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）−６−（４−ヒドロキシベンジル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソオクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、
（６Ｓ，９Ｓ）−Ｎ−ベンジル−６−（４−ヒドロキシベンジル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソ−８−（キノザリン−５−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド、及び
（６Ｓ，９Ｓ）−６−（４−ヒドロキシベンジル）−２，９−ジメチル−４，７−ジオキソ−８−（キノリン−８−イルメチル）−Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）オクタヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン−１−カルボキサミド
から選ばれる、請求項１の化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、及び医薬的に許容される担体を必要に応じて含む、医薬組成物。
【請求項１６】
化合物の有効量を含む、請求項１５の医薬組成物。
【請求項１７】
癌を治療又は予防する方法であって、治療又は予防を必要とする被験体に、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項１５又は１６のいずれか１項に記載の組成物を、癌を治療又は予防するための有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１８】
線維症を治療又は予防する方法であって、治療又は予防を必要とする被験体に、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項１５又は１６のいずれか１項に記載の組成物を、線維症を治療又は予防するための有効量で投与することを含む、方法。
【請求項１９】
癌、線維症、血管形成術に関連する再狭窄、多発性嚢胞腎、血管形成異常、結節性硬化症（ＴＳＣ）、ＫＳＨＶ関連腫瘍、脱毛、及びアルツハイマー病からなる群から選ばれる疾患又は状態を治療又は予防する方法であって、治療又は予防を必要とする被験体に、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項１５又は１６のいずれか１項に記載の組成物を、前記疾患又は状態を治療又は予防するための有効量で投与することを含む、方法。
【請求項２０】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩を含む、癌の治療剤又は予防剤。
【請求項２１】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩を含む、線維症の治療剤又は予防剤。
【請求項２２】
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩を含む、癌、線維症、血管形成術に関連する再狭窄、多発性嚢胞腎、血管形成異常、結節性硬化症（ＴＳＣ）、ＫＳＨＶ関連腫瘍、脱毛、及びアルツハイマー病からなる群から選ばれる疾患又は状態の治療剤又は予防剤。
【請求項２３】
癌を治療又は予防するための医薬として使用するための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項１５又は１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２４】
線維症を治療又は予防するための医薬として使用するための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項１５又は１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２５】
癌、線維症、血管形成術に関連する再狭窄、多発性嚢胞腎、血管形成異常、結節性硬化症（ＴＳＣ）、ＫＳＨＶ関連腫瘍、脱毛、及びアルツハイマー病からなる群から選ばれる疾患又は状態を治療又は予防するための医薬として使用するための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩、或いは請求項１５又は１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２６】
以下の一般式（ＩＩ）：
【化２】
（式中、
Ａは−ＣＨＲ７−
（式中、
Ｒ７は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、
Ｇは−ＮＨ−、−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−
（式中、
Ｒ６は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル及び必要に応じて置換されたアルキニルから独立して選ばれる；）であり、
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ２は−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−又は−（ＳＯ２）−であり；
Ｗ２２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり；
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり；且つ
Ｒ２０は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、
Ｒ３は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル又は必要に応じて置換されたアルキニルであり；
Ｒ９１は、必要に応じて置換されたアルキル、リンカー又は固相支持体から選ばれ；且つ
Ｒ９２は、必要に応じて置換されたアルキル、リンカー及び固相支持体から選ばれる；）を有する化合物又はその塩。
【請求項２７】
以下の一般式（Ｉ）：
【化３】
（式中、
Ａは−ＣＨＲ７−
（式中、
Ｒ７は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、
Ｇは−ＮＨ−、−ＮＲ６−、−Ｏ−、−ＣＨＲ６−又は−Ｃ（Ｒ６）２−
（式中、
Ｒ６は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル及び必要に応じて置換されたアルキニルから独立して選ばれる；）であり、
Ｒ１は、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ２は−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｒｂ−Ｒ２０
（式中、
Ｗ２１は−（ＣＯ）−又は−（ＳＯ２）−であり；
Ｗ２２は結合、−Ｏ−、−ＮＨ−又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり；
Ｒｂは結合又は必要に応じて置換された低級アルキレンであり；且つ
Ｒ２０は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル又は必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキルである；）であり、且つ
Ｒ３は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルケニル又は必要に応じて置換されたアルキニルである；）を有する化合物又はその塩を調製する方法であって、
以下の一般式（ＩＩ）：
【化４】
（式中、
Ｒ９１は、必要に応じて置換されたアルキル、リンカー又は固相支持体から選ばれ；
Ｒ９２は、必要に応じて置換されたアルキル、リンカー又は固相支持体から選ばれ；且つ他の記号は上記定義の通りである）を有する化合物、又はその塩と、酸とを反応させることを含む、方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図２】
【図３】
【公表番号】特表２０１１−５２２０３７（Ｐ２０１１−５２２０３７Ａ）
【公表日】平成２３年７月２８日（２０１１．７．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１２２９５（Ｐ２０１１−５１２２９５）
【出願日】平成２１年６月５日（２００９．６．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００９／０６０７１８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１４８１９２
【国際公開日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【出願人】（５１００３１７４１）ＰＲＩＳＭ ＢｉｏＬａｂ株式会社 (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年７月２８日（２０１１．７．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年６月５日（２００９．６．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００９／０６０７１８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１４８１９２
【国際公開日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【出願人】（５１００３１７４１）ＰＲＩＳＭ ＢｉｏＬａｂ株式会社 (3)
【Ｆターム（参考）】
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