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本発明は化学式(I)、Z-C(R1R2)-C(R3NH2)-C(R4R5)-X-N(R6R7)の化合物に関し、こ式中、Z、R1〜7、およびXは説明および特許請求の範囲において引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびにそれらの薬剤としての製造および使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)
【化1】


(式中、R0;R1;R2;R3;R4;R5;R6;Q;V;G及びMは特許請求の範囲に示す意味を有する)の化合物に関する。式(I)の化合物は、有用な医薬活性化合物である。これらは有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心血管障害の治療及び予防に適している。これらは、血液凝固酵素第Xa因子(FXa)及び/又は第VIIa因子(FVIIa)の可逆性阻害剤であり、一般に第Xa因子及び/又は第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態、又はその状態の治癒又は予防のために第Xa因子及び/又は第VIIa因子の阻害が意図される状態において適用できる。本発明は更に、式Iの化合物の製造方法、その使用、特に医薬中の活性成分としてのその使用、及びそれらを含有する医薬製剤に関する。
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式Iの置換されたフェノール誘導体は:


抗増殖剤として有用で、例えば、抗癌薬剤、並びに放射線防護性の及び化学的保護薬剤を含有する。
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本発明は、一般式Iのモルホリンおよびチオモルホリン誘導体またはその薬学的に許容される塩、およびそれらを使用する方法に関する。
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本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、基A、B、b、X、Y、Z、R1、R2、R3、R5a及びR5bは請求項1に記載された意味を有する)
のβ-ケトアミド化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアミドを含む薬物に関する。本発明の薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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、R、R及びRが明細書に記載した意味を有する式(I)の化合物と、その薬学的に許容可能な塩の、リポキシゲナーゼ(例えば15-リポキシゲナーゼ)の活性の阻害が望まれ及び/又は必要とされる疾患の治療、特に炎症を治療する医薬の製造のための用途が提供される。

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本発明は、アリールニトロン、それを含んでなる組成物ならびに酸化、虚血性、虚血/再灌流関連およびケモカイン媒介疾患の治療または予防のためのその使用方法を提供する。
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本発明は、クロストリジウム毒素のインターナリゼーションの程度を変える方法;ボツリヌス毒素中毒を予防または治療する方法;代謝疾患、筋肉疾患、神経系疾患および/または疼痛状態を治療する方法;細胞膜上での脂質ラフツの形成を抑制する方法;脂質ラフツと関連する疾患を治療する方法;およびクロストリジウム毒素のインターナリゼーションを変える化合物を同定する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物を、肝臓X受容体(LXR)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防に使用するための方法を提供する。 (もっと読む)


自己免疫疾患、炎症性疾患、臓器移植拒絶反応及び悪性新生物の臨床治療のための式(I)の化合物。0.005mg/kg〜10mg/kg体重、特に0.025mg/kg〜2mg/kg体重の一日当たり用量を与えるような量で式(I)の化合物を含む医薬組成物。 (もっと読む)


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