【課題】慢性疼痛を治療するための薬剤、その製法、慢性疼痛を治療する方法を提供する。
【解決手段】活性成分の一つとしてのフリバンセリンを、少なくとも1種の付随的な活性成分との組合せで含む、慢性疼痛を治療するための薬剤の組合せ、およびその製法により、または、治療上有効な量のフリバンセリンを投与することを含む、慢性疼痛の治療方法により上記課題は解決される。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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本発明は一般に、哺乳動物における精神状態または神経精神状態を併用療法で治療する方法に関する。より詳細には、本発明は、抗精神病薬および体内のグルタチオンレベルを増加させる化合物を含む併用療法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、アリルハイドロカーボン受容体（ＡＨＲ）に結合し、ＯＡＴＰ−Ｒ遺伝子の発現を増強する活性を有する物質からなることを特徴とするＯＡＴＰ−Ｒ遺伝子の発現増強剤や、アリルハイドロカーボン受容体（ＡＨＲ）に結合し、ＯＡＴＰ−Ｒ遺伝子の発現を増強する活性を有する物質を有効成分とする腎疾患予防・治療剤を提供することにある。
【解決手段】アリルハイドロカーボン受容体（ＡＨＲ）に結合し、ＯＡＴＰ−Ｒ遺伝子の発現を増強する活性を有する物質を用いる。 （もっと読む）

本発明は、JAK経路の調節またはJAKキナーゼの阻害が治療的に有用な容態の処置における、式Iを有する化合物、ならびにこれらの化合物を用いた組成物および方法を包含する。

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構造１で表されるオキシカム及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを設計、合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、オキシカム及び関連化合物よりも〜１００倍速く人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与した場合、ピーク血漿レベルに達するのに〜５０分しかかからない。プロドラッグは、人又は動物におけるオキシカム治療可能な状態の治療に使用され、経口投与だけでなく、どんな種類の薬物治療のためでも経皮投与でも医薬的に使用され、オキシカムのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、オキシカム及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。 （もっと読む）

【課題】
メロキシカムの低い溶解度を克服し、マトリックスからのメロキシカムの皮膚透過度を最大化したメロキシカムの経皮薬物送達システムの組成物、およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】
経皮透過のための組成物及び製造方法を開示する。当該組成物は、有効成分としてメロキシカムを含み、更にソルビタン脂肪酸誘導体、ポリグリセリル脂肪酸誘導体、ポリエチレングリコールの植物油エステル、ポリエチレングリコールコーンオイルグリセリド、ポリエチレングリコールアーモンドオイルグリセリドよりなる群から選ばれる少なくとも１つの透過促進剤を含有し、水酸基を有するかまたは官能基のない少なくとも１つのアクリル系高分子の粘着剤で構成される。 （もっと読む）

本発明は、金属結合部分とターゲッティング部分とを組み合わせて用いる、メタロヒドロラーゼのスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

局部炎症性疾患に罹患している被験体の標的へ治療レベルのＮＳＡＩＤを送達するために有用な局所用組成物が開示される。本発明の組成物は薬物と溶媒系とを含んでおり、該溶媒系は少なくとも２種のアルコール溶媒を含んでおり、該溶媒系は、上記薬物を可溶化するために十分な量で存在しており、該溶媒系はアルカノールの濃度が低い系であり、上記組成物は単一性組成物である。溶媒系は例えば、上記少なくとも２種のアルコール溶媒の一方が、ポリエチレングリコール、グリセリン、ブチレングリコール、ジプロイレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、イソプロパノールまたはそれらの誘導体である溶媒系である。場合によっては上記局部炎症性疾患は、偽性尋常性毛瘡、皮膚炎、乾癬、傷、または日焼けである。 （もっと読む）

本発明は、式(I)
【化１】



（式中、
R¹は、H、アルキル、アルコキシ、シアノ又はハロゲンを表し；
U及びXの一方は、CH若しくはNを表し、他方はCHを表し、又は、Uの場合、CR^aを表してもよく、Xの場合、CR^bを表してもよく；
R^aは、ハロゲンを表し；
R^bは、ハロゲン又はアルコキシを表し；
BはNを表し、DはCH₂を表し、AはCH(OH)CH₂若しくはCH₂CH₂を表し、又は
BはCHを表し、DはCH₂若しくはOを表し、AはOCH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH₂、CH(OH)CH(OH)、CH=CH、CH₂CH₂若しくはNHCOを表し、又は
BはC(OH)を表し、DはCH₂を表し、AはOCH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH₂、CH(OH)CH(OH)、CH=CH、CH₂CH₂若しくはNHCOを表し；
R²は、H、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシカルボニルアルキルを表し；
Eは、ナフチル又は二核複素環基を表す；）の化合物、
及びそれらの化合物の塩に関する。
これらの化合物は、抗菌剤として有用である。
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