本発明は、概して、軽度認知障害（ＭＣＩ）の処置における使用のためのジアミノフェノチアジンに基づく方法及び材料に関する。 （もっと読む）

第ＸＩａ因子および／または血漿カリクレインの阻害剤である、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）：


（Ｉ）


（ＩＩ）


（ＩＩＩ）
の新規ジペプチド類似化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、それらを含む組成物、並びに例えば血栓症を治療または予防するためのそれらの使用方法が開示される。
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【課題】インビボでアポトーシスを効果的に阻止するために、強力で安定かつ膜を浸透する低分子カスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、医薬品化学の分野であり、細胞アポトーシスおよび炎症を媒介するカスパーゼを阻害する新規化合物およびそれらの薬学的組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物および薬学的組成物を使用して、カスパーゼ活性が関係した疾患を治療する方法に関する。本発明の化合物は、細胞モデルのアポトーシスにおいて、良好な効能と共に、ある範囲のカスパーゼ標的にわたって強力な阻害特性を有する。それに加えて、これらの化合物は、改良された細胞浸透性および薬物動態学的特性を有すると予想され、それらの効力の結果として、カスパーゼが関係している疾患に対して改良された効能を有すると予想される。 （もっと読む）

本発明は、鬱血性心不全、肝疾患、硬変、既に発症している腎疾患、容積喪失、または高齢で腎障害、慢性腎不全もしくは本態性高血圧を有する患者における疼痛および炎症、特に筋骨格障害を治療するための、４−（ニトロオキシ）−ブチル−（Ｓ）−２−（６−メトキシ−２−ナフチル）−プロパノエート（ナプロクスシノッド）の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】アポトーシス及び癌に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ａは、５、６又は７員環を、Ｒ₃は、アリール基等を、Ｒ₁及びＲ₂基の一方は、水素原子を、もう一方は、特定のスルホンアミド基を表す］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】カスパーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


のカスパーゼインヒビターを提供し、ここで、Ｚは、酸素または硫黄であり；Ｒ^１は、水素、−ＣＨＮ_２、−Ｒ、−ＣＨ_２ＯＲ、−ＣＨ_２ＳＲ、または−ＣＨ_２Ｙであり；Ｙは、電気陰性脱離基であり；Ｒ^２は、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、あるいはこれらのエステル、アミドまたはアイソスターであり；Ｒ^３は、カスパーゼ酵素のＳ２サブサイトに適合し得る基であり；Ｒ^４およびＲ^５は、介在する窒素と一緒に、複素環を形成し、そしてＲは、本明細書中に記載される通りである。この化合物は、アポトーシスおよびＩＬ−１β分泌の効果的なインヒビターである。 （もっと読む）

本発明は、三環式含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。Ｚ^１およびＺ^２は、独立して、ＣＨおよびＮから選択される。


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【課題】線維筋痛症の新規治療薬を提供すること。
【解決手段】線維筋痛症は、病因、発生機序が解明されていないため、治療薬開発が困難な疾患である。線維筋痛症に対しては、抗うつ剤の投与が一定の有効性を持つことが報告されているが、同疾患に伴う疼痛を完全に取り除くことは、難しい傾向がみられる。線維筋痛症患者に抗うつ剤であるマレイン酸フルボキサミンを投与したところ、疼痛の改善または消失が認められた。その他の抗うつ剤投与では症状の改善がみられなかったにも関らず、マレイン酸フルボキサミンの投与により、症状の改善が得られた症例も見受けられた。マレイン酸フルボキサミンは、抗うつ剤のなかでもセロトニン再取り込み阻害剤であることより、線維筋痛症の発症機序に関与する可能性もある。 （もっと読む）

抗アポトーシスＭｃｌ−１タンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物、ならびに過剰発現または未制御のＭｃｌ−１タンパク質が関与する疾患の治療方法が開示される。

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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ又はシアノであり；
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれＣＨを表し、かつＵ、Ｖ、Ｗ及びＸの１又は２個はＮを表し、かつ残りはそれぞれＣＨを表し、若しくはＸについてはＣＲ^ａを表してもよく、Ｒ^ａはハロゲンであり、ＷについてはＣＲ^ｂを表してもよく、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ^１及びＹ^２のそれぞれはＣＨを表し、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹ^１のそれぞれはＣＨを表し、かつＹ^２はＮを表し、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ^１及びＹ^２の１個、若しくは、Ｒ^１が水素であることを条件に、２個はＣＲ^ｃを表し、かつ残りはそれぞれＣＨを表し、Ｒ^ｂはアルコキシ、アルコキシカルボニル又はアルコキシアルコキシであり、Ｒ^ｃはそれぞれ独立にヒドロキシ又はアルコキシを表し；
Ａ−Ｂ−Ｄは４〜６個の原子の鎖を表し、４〜６個の原子は、炭素、酸素及び窒素から選択され、置換されていてもよく；
Ｅは下記の基の一つであるか：


（式中、ＺはＣＨ又はＮであり、ＱはＯ又はＳである。）、又は
Ｅは、メタ及び／又はパラ位において、１又は２個の置換基により置換されたフェニル基である。
）の抗菌化合物及びそのような化合物の塩に関する。 （もっと読む）