本発明は、Ｂｔｋを阻害する、一般式Ｉ〜ＩＶ［式中、可変部Ｒ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^２’、Ｙ^３、Ｙ^４、ｎ及びｍは、本明細書に記載されたものと同義である］で示される５−フェニル−１Ｈ−ピリジン−２−オン及び６−フェニル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン誘導体を開示する。本明細書に開示された化合物は、Ｂｔｋ活性を調節して過剰のＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するために有用である。この化合物は、さらに、関節リウマチなどの異常なＢ細胞増殖に関連する炎症性疾患及び自己免疫疾患の処置に有用である。式Ｉ〜ＩＶで示される化合物及び少なくとも一つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む組成物も開示する。
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本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＰＡＲデルタ、又はＰＰＡＲデルタ及びＰＰＡＲアルファ作動活性を示す、オキサジアゾロン頭部基を有する、縮環された（ａｎｎｅｌａｔｅｄ）Ｎ−複素環式スルホンアミド、並びにそれらの生理学的に許容される塩及び生理学的に機能性の誘導体に関する。
各基が定義されているとおりである式Ｉの化合物、それらの生理学的に受容可能な塩およびそれらの製造方法が記載されている。この化合物は、脂肪酸代謝障害およびグルコース利用障害ならびにインスリン抵抗性が関与する障害および中枢及び末梢神経系の脱髄及び他の神経変性障害の処置および／または予防に適切である。
【化１】

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【課題】光細胞毒性を有し、医療における光力学療法(PDT)、診断および検出に用いる光増感剤を提供する。
【解決手段】例えば、以下の化合物：


R¹〜R⁴は、各々個々に、線状または枝分れのC_nH_2nYであり、nは1〜6であり、YはH、F、Cl、Br、I、OH、OCH₃、OC₂H₅、OC₃H₇、CNまたはOCOCH₃である。 （もっと読む）

本発明は、１以上のフェノチアジン化合物またはその誘導化合物のカチオンラジカルの安定化方法に関する。本発明の別の実施形態は、薬用化粧品学的に許容される賦形剤と組合せた１以上のフェノチアジン化合物またはその誘導化合物を含む薬用化粧品製剤に関する。本発明はまた、皮膚疾患および障害の予防のための薬用化粧品製剤の製造における、１以上のフェノチアジン化合物またはその誘導化合物の使用に関する。皮膚疾患および障害の予防方法についても本発明により開示される。特に本発明の実施形態は、言及した１以上のフェノチアジン化合物またはその誘導化合物を安定化されたカチオンラジカルの形態で用いる。 （もっと読む）

本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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【課題】疎水性薬剤の持続性放出を提供する。
【解決手段】疎水性薬剤の持続性放出は、この薬剤をリポソームおよびミクロスフェア中に組み込む
ことにより達成され得る。このことは、疎水性薬剤を含むナノ懸濁物を使用することによ
り達成される。ナノ懸濁物は、リポソームおよびミクロスフェアの形成の際に水溶液とし
て使用され得る。リポソーム膜は、脂質膜であり得るか、またはこれらは、脂質／ポリマ
ーの組合せで構成され得る。あるいは、合成ポリマーおよび／または天然ポリマーから膜
が構成されるミクロスフェアが、作製され得る。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、メロキシカムの経皮吸収促進効果がより優れ、皮膚に対する刺激性が低く、全身性医薬製剤として好適に使用できる経皮吸収医薬組成物を提供する。
【解決手段】 （Ａ）医薬的に有効な量のメロキシカム、（Ｂ）吸収促進剤としてアルキル硫酸ナトリウム及び一般式（１）で表されるジエチレンオキサイドアルキルエーテル
ＨＯ（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_２Ｒ ・・・（１）
（式中、Ｒは炭素数１６〜１８のアルキル基を示す。）
（Ｃ）溶解補助剤並びに（Ｄ）アクリル系粘着剤からなることを特徴とする経皮吸収医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、アルファ７（α７）ニコチン作動薬と抗精神病薬との相乗的組合せ物に関する。 （もっと読む）

【課題】α２Ｃアドレナリン受容体と関連する疾患および障害の治療または予防または改善に有用な化合物を提供する。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明は、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして役立つ新規なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物類、その化合物を含む医薬組成物、ならびに、そのような化合物または医薬組成物を用いるα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストと関連する１つまたは１つより多い疾患の治療、予防、抑制または改善の方法に関する。多くの実施形態において、本発明は、活性なまたは機能的に選択的なα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとしての新規のクラスの複素環式化合物類、またはその代謝産物、立体異性体（例えば鏡像異性体もしくはジアステレオマー）塩、溶媒和物または多形を提供する。 （もっと読む）