【課題】プロテインキナーゼ阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、本発明の化合物を含む組成物、もしくはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、もしくは溶剤を含む組成物を提供する。本発明の組成物中の化合物量は、生物試料、もしくは患者由来試料中のプロテインキナーゼ、特に JAK ファミリー、もしくは ROCK ファミリーキナーゼを測定可能な程度まで阻害するのに有効な量である。好ましくは、本発明の組成物は、本発明の組成物を必要とする患者に対する投与を目的として製剤される。さらに好ましくは、本発明の組成物は、本発明の組成物を必要とする患者に対する経口投与を目的として製剤される。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性、特にＳｙｋ、ＺＡＰ７０、ＫＤＲ、ＦＭＳ、ＦＬＴ３、ｃ−Ｋｉｔ、ＲＥＴ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、ＩＧＲ−１Ｒ、Ａｌｋ、ｃ−ＦＭＳ、またはそれらの組合せと関連する疾患または障害の処置または予防のための、かかる化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

鎮痛薬に関連する有害作用の軽減または消失を含む、被験体の治療に有効な量の鎮痛薬を含む方法および組成物を提供する。１つの実施形態では、本発明は、（１）有効量の（ａ）オピオイド鎮痛薬、（ｂ）刺激薬、（ｃ）制吐薬、および（２）薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物を提供する。別の実施形態では、本発明は、（１）有効量の（ａ）オキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、（ｂ）プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、（ｃ）モダフィニルまたはその薬学的に許容可能な塩、および（ｄ）ナルトレキソンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに（２）薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物を提供する。
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本発明は、トルペリゾンもしくはその医薬的に許容される塩または非ステロイド性抗炎症薬と組み合わせたトルペリゾンもしくはそれらの塩、ゲル形成高分子、溶媒、並びにもし必要ならば増粘剤、浸透促進剤およびｐＨ補助剤またはそれのいずれかの混合物を含む医薬製剤に関する。本発明はまた、前記医薬組成物の製造方法に関しており、さらには、これら製剤の使用および投与に適した容器（それは２つの分離したチャンバーからなる二室容器）に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの抗菌化合物
【化１】


（式中、Ｕ、Ｖ、Ｗ及びＸの１つ又は２つはＮを表し、残りはＣＨを表すが、Ｘについては、ＣＲ^ａ（Ｒ^ａはフッ素である。）を表してもよく；Ｒ^１は、アルコキシ、ハロゲン又はシアノを表し；Ｒ^２は、Ｈ、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２、アルキルカルボニルアミノメチル又はトリアゾール−１−イルメチルを表し；Ｒ^３は、Ｈを表すが、ｎが１の場合には、Ｒ^３はまた、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＣＯＲ^６又はトリアゾール−１−イルを表してもよく；ＡはＣＲ^４を表し；Ｋは、Ｏ、ＮＨ、ＯＣＨ_２、ＮＨＣＯ、ＮＨＣＨ_２、ＣＨ_２ＮＨ、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨＯＨＣＨＯＨ又はＣＨＲ^５を表し；Ｒ^４はＨを表すか、又はＲ^５と一緒に結合を形成し、又は、ＫがＯ、ＮＨ、ＯＣＨ_２又はＮＨＣＯでない場合には、Ｒ^４はＯＨを表すことができ；Ｒ^５はＯＨを表すか、又はＲ^４と一緒に結合を形成し；Ｒ^６は、アルキルを表し；ｍは０又は１であり、そしてｎは０又は１であり、；そしてＧは明細書に記載した通りである。）又はそのような化合物の塩に関する。 （もっと読む）

新規な三環系化合物を開発することに対するいまだに満たされていない大きな需要がある。本発明は、水溶性オリゴマーの共有結合によって化学的に修飾された小分子薬剤を提供するものである。多数の投与経路のうちのいずれかで投与するすると、本発明のコンジュゲートは水溶性オリゴマーに結合していない小分子薬剤とは異なる特徴を呈する。本発明の１つ以上の実施形態では、安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合された三環系残基を含む化合物が得られる。 （もっと読む）

本願は、ヒスタミンＨ４受容体が関与する病態の予防または治療を目的とした薬剤を製造するための１０−［（３Ｒ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルメチル］−１０Ｈ−フェノチアジン、１０−［（３Ｓ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルメチル］−１０Ｈ−フェノチアジンまたは１０−［（３Ｒ，３Ｓ）−１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イルメチル］−１０Ｈ−フェノチアジンまたはその薬学上許容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

【課 題】 経皮吸収製剤に配合される非ステロイド性抗炎症薬の経皮吸収性を促進することができる経皮吸収促進剤、および非ステロイド性抗炎症薬が皮膚に効率的に吸収されるため、薬効を充分に得ることができる経皮吸収型製剤を提供する。
【解決手段】 ポリグリセロールまたはそのエステルを含有する非ステロイド性抗炎症薬の経皮吸収促進剤。 （もっと読む）

本発明は、概して、ジアミノフェノチアジンを使用する疾患（例えば認知障害）の治療または予防で使用するための方法および物質に関する。特に、本発明は、最適化された薬物動態特性を有する治療に関し、そして剤形は、例えば血液学的効果に比べて、このジアミノフェノチアジンの相対的な認知またはＣＮＳの利益を改善することが意図されている。 （もっと読む）

【課題】効果が確実で安全に使用できる含窒素複素環化合物、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で表される含窒素複素環化合物又はその塩。


〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。Ａ_１〜Ａ_４は炭素原子又は窒素原子を表し、Ｙはハロゲン原子等を表し、ｎは０〜４の整数を表し、Ｄはメチレン基等を表し、Ｒ_０はハロアルキル基等を表し、Ｒ_１、Ｒ_２は−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_１３（Ｗは酸素原子等を表し、Ｒ_１３はアルキル基、フェニル基等を表す。）で表される基等を表し、Ｚは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕 （もっと読む）