５−アミノシクリルメチル−オキサゾリジン−２−オン誘導体
本発明は、式Ｉの抗菌化合物
【化１】
（式中、Ｕ、Ｖ、Ｗ及びＸの１つ又は２つはＮを表し、残りはＣＨを表すが、Ｘについては、ＣＲａ（Ｒａはフッ素である。）を表してもよく；Ｒ１は、アルコキシ、ハロゲン又はシアノを表し；Ｒ２は、Ｈ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、アルキルカルボニルアミノメチル又はトリアゾール−１−イルメチルを表し；Ｒ３は、Ｈを表すが、ｎが１の場合には、Ｒ３はまた、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ６又はトリアゾール−１−イルを表してもよく；ＡはＣＲ４を表し；Ｋは、Ｏ、ＮＨ、ＯＣＨ２、ＮＨＣＯ、ＮＨＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨＯＨＣＨＯＨ又はＣＨＲ５を表し；Ｒ４はＨを表すか、又はＲ５と一緒に結合を形成し、又は、ＫがＯ、ＮＨ、ＯＣＨ２又はＮＨＣＯでない場合には、Ｒ４はＯＨを表すことができ；Ｒ５はＯＨを表すか、又はＲ４と一緒に結合を形成し；Ｒ６は、アルキルを表し；ｍは０又は１であり、そしてｎは０又は１であり、；そしてＧは明細書に記載した通りである。）又はそのような化合物の塩に関する。
【化１】
（式中、Ｕ、Ｖ、Ｗ及びＸの１つ又は２つはＮを表し、残りはＣＨを表すが、Ｘについては、ＣＲａ（Ｒａはフッ素である。）を表してもよく；Ｒ１は、アルコキシ、ハロゲン又はシアノを表し；Ｒ２は、Ｈ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、アルキルカルボニルアミノメチル又はトリアゾール−１−イルメチルを表し；Ｒ３は、Ｈを表すが、ｎが１の場合には、Ｒ３はまた、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ６又はトリアゾール−１−イルを表してもよく；ＡはＣＲ４を表し；Ｋは、Ｏ、ＮＨ、ＯＣＨ２、ＮＨＣＯ、ＮＨＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨＯＨＣＨＯＨ又はＣＨＲ５を表し；Ｒ４はＨを表すか、又はＲ５と一緒に結合を形成し、又は、ＫがＯ、ＮＨ、ＯＣＨ２又はＮＨＣＯでない場合には、Ｒ４はＯＨを表すことができ；Ｒ５はＯＨを表すか、又はＲ４と一緒に結合を形成し；Ｒ６は、アルキルを表し；ｍは０又は１であり、そしてｎは０又は１であり、；そしてＧは明細書に記載した通りである。）又はそのような化合物の塩に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化１】
式中、
Ｕ、Ｖ、Ｗ及びＸの１つ又は２つはＮを表し、残りはＣＨを表すが、Ｘについては、ＣＲａ（Ｒａはフッ素である。）を表してもよく；
Ｒ１は、アルコキシ、ハロゲン又はシアノを表し；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、アルキルカルボニルアミノメチル又はトリアゾール−１−イルメチルを表し；
Ｒ３は、Ｈを表すが、ｎが１の場合には、Ｒ３はまた、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ６又はトリアゾール−１−イルを表してもよく；
Ａは、ＣＲ４を表し；
Ｋは、Ｏ、ＮＨ、ＯＣＨ２、ＮＨＣＯ、ＮＨＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨＯＨＣＨＯＨ又はＣＨＲ５を表し；
Ｒ４はＨを表すか、又はＲ５と一緒に結合を形成し、又は、ＫがＯ、ＮＨ、ＯＣＨ２又はＮＨＣＯでない場合には、Ｒ４はＯＨを表すことができ；
Ｒ５はＯＨを表すか、又はＲ４と一緒に結合を形成し；
Ｒ６は、アルキルを表し；
ｍは０又は１であり、そしてｎは０又は１であり、；そして
Ｇは、基
【化２】
（式中、Ｚ１はＮを表し、Ｚ２はＣＨを表し、かつＺ３はＣＨを表すか；又は
Ｚ１はＣＨを表し、Ｚ２はＮを表し、かつＺ３はＣＨ又はＮを表すか；又は
Ｚ１はＣＨを表し、Ｚ２はＣＨを表し、かつＺ３はＣＨ又はＮを表し；
そして環Ｐは、下記より選択される：
【化３】
（式中、ＱはＯ又はＳである。）。）を表す。
【請求項２】
Ｒ１がアルコキシを表し；
Ｒ３がＨを表すが、ｎが１の場合には、Ｒ３がＯＨ、ＮＨ２又はトリアゾール−１−イルを表してもよく；
ＫがＯ、ＮＨ、ＯＣＨ２、ＮＨＣＯ、ＮＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨＯＨＣＨＯＨ又はＣＨＲ５を表し、ここでＲ５は、請求項１に定義した通りであり；そして
Ｇが、基
【化４】
（式中、ＺはＮ又はＣＨであり、そして環Ｐは請求項１に定義した通りである。）を表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項３】
Ｒ１がメトキシである、請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項４】
Ｕ及びＶがそれぞれＮを表し、かつＷ及びＸがそれぞれＣＨを表すか、又はＵ及びＶがそれぞれＣＨを表し、かつＷ及びＸがそれぞれＮを表すか、又はＵ及びＷがそれぞれＮを表し、かつＶ及びＸがそれぞれＣＨを表す、請求項１〜３の１つに記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項５】
ｍ及びｎがそれぞれ０である、請求項１〜４の１つに記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項６】
ｍが１かつｎが０である、請求項１〜４の１つに記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項７】
Ｇが３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルである、請求項１〜６の１つに記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項８】
下記から選択される請求項１〜３の１つに記載の式Ｉの化合物：
６−｛（Ｒ）−５−［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルオキシ）−アゼチジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［（Ｒ）−３−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［（Ｓ）−３−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−［３−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イルメチル］−オキサゾリジン−２−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［（２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［（２Ｓ，４Ｓ）−２−アジドメチル−４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
１−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アゼチジン−３−カルボン酸 （６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
１−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−ピロリジン−３−カルボン酸 （６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（Ｅ）−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−ビニル］−ピロリジン−１−イルメチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−ピロリジン−１−イルメチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（１Ｒ，２Ｒ）−１，２−ジヒドロキシ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−ピロリジン−１−イルメチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［４−（３−メトキシ−キノキサリン−５−イルメチレン）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛４−ヒドロキシ−４−［ヒドロキシ−（３−メトキシ−キノキサリン−５−イル）−メチル］−ピペリジン−１−イルメチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルアミノ）−メチル］−アゼチジン−１−イルメチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［（２Ｓ，４Ｓ）−２−アミノメチル−４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［（３Ｒ＊，４Ｒ＊）−３−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−４−［１，２，３］トリアゾール−１−イル−ピロリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
Ｎ−｛（２Ｓ，４Ｓ）−４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−１−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−ピロリジン−２−イルメチル｝−アセタミド；
６−｛（Ｒ）−５−［（３Ｒ＊，４Ｒ＊）−３−アミノ−４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［（２Ｓ，４Ｓ）−４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−２−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル−ピロリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−３−ヒドロキシ−４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［（３Ｒ＊，４Ｒ＊）−３−ヒドロキシ−４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
又はそのような化合物の塩。
【請求項９】
下記から選択される請求項１〜３の１つに記載の式Ｉの化合物：
６−｛（Ｒ）−５−［３−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルアミノ）−アゼチジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルアミノ）−アゼチジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［３−（６−メトキシ−キノリン−４−イルアミノ）−アゼチジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルメチル）−アミノ］−アゼチジン−１−イルメチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルメチル）−アミノ］−アゼチジン−１−イルメチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イルメチル）−アミノ］−アゼチジン−１−イルメチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（６−メトキシ−キノリン−４−イルメチル）−アミノ］−アゼチジン−１−イルメチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−［３−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシメチル）−アゼチジン−１−イルメチル］−オキサゾリジン−２−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
Ｎ−｛（３Ｒ＊，４Ｒ＊）−４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−１−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−ピロリジン−３−イル｝−アセタミド；
（Ｒ）−３−（６，７−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イル）−５−［３−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イルメチル］−オキサゾリジン−２−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（３−メトキシ−キノキサリン−５−イルメチル）−アミノ］−アゼチジン−１−イルメチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［４−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルアミノ）−アゼチジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［３−（６−メトキシ−キノリン−４−イルアミノ）−アゼチジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
４−｛１−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アゼチジン−３−イルアミノ｝−キノリン−６−カルボニトリル；
６−｛（Ｒ）−５−［３−（６−フルオロ−キノリン−４−イルアミノ）−アゼチジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［４−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［４−（６−メトキシ−キノリン−４−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルアミノ）−アゼチジン−１−イルメチル］−オキサゾリジン−２−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［３−（６−フルオロ−キノリン−４−イルアミノ）−アゼチジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−［３−（６−メトキシ−キノリン−４−イルオキシ）−アゼチジン−１−イルメチル］−オキサゾリジン−２−オン；
又はそのような化合物の塩。
【請求項１０】
医薬としての、請求項１〜９の１つに定義した式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
請求項１〜９の１つに定義した式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩を、活性成分として、そして少なくとも１つの薬学的に不活性な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１２】
細菌感染の予防又は治療のための医薬の製造のための、請求項１〜９の１つに定義した式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化１】
式中、
Ｕ、Ｖ、Ｗ及びＸの１つ又は２つはＮを表し、残りはＣＨを表すが、Ｘについては、ＣＲａ（Ｒａはフッ素である。）を表してもよく；
Ｒ１は、アルコキシ、ハロゲン又はシアノを表し；
Ｒ２は、Ｈ、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、アルキルカルボニルアミノメチル又はトリアゾール−１−イルメチルを表し；
Ｒ３は、Ｈを表すが、ｎが１の場合には、Ｒ３はまた、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ６又はトリアゾール−１−イルを表してもよく；
Ａは、ＣＲ４を表し；
Ｋは、Ｏ、ＮＨ、ＯＣＨ２、ＮＨＣＯ、ＮＨＣＨ２、ＣＨ２ＮＨ、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨＯＨＣＨＯＨ又はＣＨＲ５を表し；
Ｒ４はＨを表すか、又はＲ５と一緒に結合を形成し、又は、ＫがＯ、ＮＨ、ＯＣＨ２又はＮＨＣＯでない場合には、Ｒ４はＯＨを表すことができ；
Ｒ５はＯＨを表すか、又はＲ４と一緒に結合を形成し；
Ｒ６は、アルキルを表し；
ｍは０又は１であり、そしてｎは０又は１であり、；そして
Ｇは、基
【化２】
（式中、Ｚ１はＮを表し、Ｚ２はＣＨを表し、かつＺ３はＣＨを表すか；又は
Ｚ１はＣＨを表し、Ｚ２はＮを表し、かつＺ３はＣＨ又はＮを表すか；又は
Ｚ１はＣＨを表し、Ｚ２はＣＨを表し、かつＺ３はＣＨ又はＮを表し；
そして環Ｐは、下記より選択される：
【化３】
（式中、ＱはＯ又はＳである。）。）を表す。
【請求項２】
Ｒ１がアルコキシを表し；
Ｒ３がＨを表すが、ｎが１の場合には、Ｒ３がＯＨ、ＮＨ２又はトリアゾール−１−イルを表してもよく；
ＫがＯ、ＮＨ、ＯＣＨ２、ＮＨＣＯ、ＮＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨＯＨＣＨＯＨ又はＣＨＲ５を表し、ここでＲ５は、請求項１に定義した通りであり；そして
Ｇが、基
【化４】
（式中、ＺはＮ又はＣＨであり、そして環Ｐは請求項１に定義した通りである。）を表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項３】
Ｒ１がメトキシである、請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項４】
Ｕ及びＶがそれぞれＮを表し、かつＷ及びＸがそれぞれＣＨを表すか、又はＵ及びＶがそれぞれＣＨを表し、かつＷ及びＸがそれぞれＮを表すか、又はＵ及びＷがそれぞれＮを表し、かつＶ及びＸがそれぞれＣＨを表す、請求項１〜３の１つに記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項５】
ｍ及びｎがそれぞれ０である、請求項１〜４の１つに記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項６】
ｍが１かつｎが０である、請求項１〜４の１つに記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項７】
Ｇが３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イルである、請求項１〜６の１つに記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項８】
下記から選択される請求項１〜３の１つに記載の式Ｉの化合物：
６−｛（Ｒ）−５−［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルオキシ）−アゼチジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［（Ｒ）−３−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［（Ｓ）−３−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−［３−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イルメチル］−オキサゾリジン−２−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［（２Ｓ，４Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［（２Ｓ，４Ｓ）−２−アジドメチル−４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
１−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アゼチジン−３−カルボン酸 （６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
１−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−ピロリジン−３−カルボン酸 （６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−アミド；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（Ｅ）−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−ビニル］−ピロリジン−１−イルメチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−ピロリジン−１−イルメチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（１Ｒ，２Ｒ）−１，２−ジヒドロキシ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−ピロリジン−１−イルメチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［４−（３−メトキシ−キノキサリン−５−イルメチレン）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛４−ヒドロキシ−４−［ヒドロキシ−（３−メトキシ−キノキサリン−５−イル）−メチル］−ピペリジン−１−イルメチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルアミノ）−メチル］−アゼチジン−１−イルメチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［（２Ｓ，４Ｓ）−２−アミノメチル−４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［（３Ｒ＊，４Ｒ＊）−３−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−４−［１，２，３］トリアゾール−１−イル−ピロリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
Ｎ−｛（２Ｓ，４Ｓ）−４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−１−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−ピロリジン−２−イルメチル｝−アセタミド；
６−｛（Ｒ）−５−［（３Ｒ＊，４Ｒ＊）−３−アミノ−４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［（２Ｓ，４Ｓ）−４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−２−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル−ピロリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［（３Ｒ＊，４Ｓ＊）−３−ヒドロキシ−４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［（３Ｒ＊，４Ｒ＊）−３−ヒドロキシ−４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
又はそのような化合物の塩。
【請求項９】
下記から選択される請求項１〜３の１つに記載の式Ｉの化合物：
６−｛（Ｒ）−５−［３−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルアミノ）−アゼチジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルアミノ）−アゼチジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［３−（６−メトキシ−キノリン−４−イルアミノ）−アゼチジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルメチル）−アミノ］−アゼチジン−１−イルメチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルメチル）−アミノ］−アゼチジン−１−イルメチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イルメチル）−アミノ］−アゼチジン−１−イルメチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（６−メトキシ−キノリン−４−イルメチル）−アミノ］−アゼチジン−１−イルメチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−［３−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシメチル）−アゼチジン−１−イルメチル］−オキサゾリジン−２−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
Ｎ−｛（３Ｒ＊，４Ｒ＊）−４−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−１−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−ピロリジン−３−イル｝−アセタミド；
（Ｒ）−３−（６，７−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリダジン−３−イル）−５−［３−（６−メトキシ−キナゾリン−４−イルオキシ）−ピロリジン−１−イルメチル］−オキサゾリジン−２−オン；
６−（（Ｒ）−５−｛３−［（３−メトキシ−キノキサリン−５−イルメチル）−アミノ］−アゼチジン−１−イルメチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［４−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルアミノ）−アゼチジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［３−（６−メトキシ−キノリン−４−イルアミノ）−アゼチジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
４−｛１−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アゼチジン−３−イルアミノ｝−キノリン−６−カルボニトリル；
６−｛（Ｒ）−５−［３−（６−フルオロ−キノリン−４−イルアミノ）−アゼチジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［４−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［４−（６−メトキシ−キノリン−４−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−［３−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イルアミノ）−アゼチジン−１−イルメチル］−オキサゾリジン−２−オン；
６−｛（Ｒ）−５−［３−（６−フルオロ−キノリン−４−イルアミノ）−アゼチジン−１−イルメチル］−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル｝−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−５−［３−（６−メトキシ−キノリン−４−イルオキシ）−アゼチジン−１−イルメチル］−オキサゾリジン−２−オン；
又はそのような化合物の塩。
【請求項１０】
医薬としての、請求項１〜９の１つに定義した式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
請求項１〜９の１つに定義した式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩を、活性成分として、そして少なくとも１つの薬学的に不活性な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１２】
細菌感染の予防又は治療のための医薬の製造のための、請求項１〜９の１つに定義した式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩の使用。
【公表番号】特表２０１１−５０６５９３（Ｐ２０１１−５０６５９３Ａ）
【公表日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３９０１４（Ｐ２０１０−５３９０１４）
【出願日】平成２０年１２月１７日（２００８．１２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００８／０５５３７４
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７７９８９
【国際公開日】平成２１年６月２５日（２００９．６．２５）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１２月１７日（２００８．１２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００８／０５５３７４
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７７９８９
【国際公開日】平成２１年６月２５日（２００９．６．２５）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
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