本発明は、患者における治療剤の製造のための、治療有効量の６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸（以下、化合物Ｉという）または医薬的に許容されるその塩の使用を提供する。本発明は、さらにインテグラーゼ活性の阻害剤のための、化合物Ｉまたはその塩の使用を提供する。化合物Ｉまたはその塩はまた、少なくとも一種の抗レトロウイルス薬に耐性であるレトロウイルスの複製を阻害するのに効果的である。本発明の使用において、化合物Ｉまたはその塩は、単独または化合物Ｉまたはその塩以外の少なくとも一種の抗レトロウイルス薬との併用で投与されうる。本発明はまた、化合物Ｉまたはその塩を含んでなるキットを提供する。 （もっと読む）

【解決手段】今般、式（Ｉ）のベンゾジアゼピン誘導体で記載される本発明の化合物はカルボン酸エステル部分を含み、それにより非特異的組織のエステラーゼにより器官に依存しない除去機構で不活化され、それによりより予測可能で再現性のある薬力学プロフィールを示すことが判明した。
【効果】本発明の化合物は鎮静−催眠、不安緩解、筋弛緩および抗痙攣の目的をはじめとする治療目的に好適であり、以下の臨床状態：術前鎮静、不安緩解、および手術前後の記憶消失的使用；短い診断、手術、または内視鏡検査中の意識鎮静；他の麻酔薬の投与に先立つ、かつ／または同時の全身麻酔の誘導および維持のための成分として；ＩＣＵ鎮静の際に静脈投与するのに有用である。 （もっと読む）

ＣＮＳに効力のある種々の薬剤を中枢投与するための組成物、方法、および／または装置に関する。詳細な実施形態において、髄腔内投与は、ＣＮＳ薬剤の全身性濃度を低下させ、それによって、該薬剤の作用部位へのより効果的な送達を可能にしながら副作用毒性を低下させ、同時に、対象に送達される投与量を減らすのに有利である。詳細な実施形態において、ＩＣＶ送達は、ある場合には全身性副作用のため、ＣＮＳ薬剤の全身投与に不応性であることが前以て判っている患者にとって、あるいは、その症状がより強力な治療介入を正当化するのに十分な重症度を有する患者にとって有用である可能性がある。ＩＣＶ投与は、より低い全身性濃度のみならず、ＣＮＳ内での治療上有効なより高い濃度を可能にする。
（もっと読む）

本発明は、式Iの化合物3-(4-ピペリジニル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-2(1H)-オンを製造するための方法に関し、これは特に偏頭痛の経口治療に好適なCGRP拮抗薬における構成成分として見出されている。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、無水オランザピンI型またはその薬学上許容可能な塩と、所望により、薬学上許容可能な賦形剤とのコアを含んでなり、該コアがフィルム形成剤として作用する機能性ポリマーでコーティングされてなる、オランザピンの経口投与用の固形処方物に関する。これを得る方法は、i) 無水オランザピンI型またはその塩および所望により薬学上許容可能な賦形剤を固形形態で用意し、ii) フィルム形成剤として作用する機能性ポリマーを用意し、iii) 上記機能性ポリマーを水性媒質に分散したものを調製し、工程iii)で得た分散体を工程i)の固形形態に塗布することを含んでなる。 （もっと読む）

HIV治療用医薬製剤を提供する。該製剤は、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤、及びヌクレオチド系逆転写酵素阻害剤の組合せである。該組合せは、先行技術の組合せ療法よりも高い安定性を有する。また、本発明は、該製剤を含む医薬品を提供する。 （もっと読む）

血中グルコース状態を治療するための方法および組成物が、適した対象を同定する工程、有効量の、1つまたは複数のオピオイドアンタゴニスト、抗けいれん剤および精神治療薬を含む組成物を投与する工程を含む。組成物は、インスリンを含みうる。幾つかの実施態様においては、このような方法および組成物は、血中グルコース濃度を調節するのに使用することができる。好ましい実施態様においては、このような方法および組成物は、対象のインスリン感受性を増加させるのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般にリポソーム医薬組成物および関連方法に関する。 （もっと読む）

本発明は生化学および医学の分野に関する。より具体的には、本発明は食道における上皮変化の処置に関する。さらにより具体的には、本発明はバレット食道の処置に関する。本発明は、動物に存在するバレット食道を少なくとも部分的に減少させる方法であって、前記動物においてNotch経路活性化を少なくとも部分的に阻害する段階を含む方法を提供する。好ましくは、前記のNotch経路活性化阻害はg-セクレターゼ阻害剤により成される。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、治療用化合物のための経口送達系を提供する。
【解決手段】この化合物は、酸、酸の塩、非イオン化化合物、または薬理的、生理的、もしくは生化学的活性をもつその先駆型である。本発明は、特に、酸、酸の塩、非イオン化化合物、またはその先駆型である治療用化合物を含む嚥下配合物を提供し、これにより治療用化合物の循環系への迅速な送達を促進する。 （もっと読む）