本発明は、新規化学化合物、それらの発見方法、およびそれらの治療用途に関する。特に、本発明は、ベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物、ならびに、ベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖等の過程の制御不全に伴う多くの状態を治療するための治療薬として使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_１Ａ結合剤、６−メトキシ−８−［４−（１−（５−フルオロ）−キノリン−８−イル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−イル］−キノリンの塩酸塩および結晶形態、ならびにその医薬組成物、およびその使用方法に関する。
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疾患または外傷は通常疼痛を伴い、疼痛自体が現在疾患と見なされており、独立した症状として発生することが多くなってきている。本発明は、親水性ポリマーをベースとし、水性環境において迅速に溶解または崩壊し、身体開口部または体腔中に配置した際に活性剤の組み合わせを放出し、好ましくは経口投与される、疼痛治療のためのウェーハ状の製剤に関し、該製剤は、オピオイドおよび第２の物質からなる活性剤の組み合わせを含み、ここで第２の活性剤は、非ステロイド系抗リウマチ薬（ＮＳＡＲ）および抗うつ薬である。 （もっと読む）

式：（Ｉ）；
【化１】


［式中、Ｒ^１は−Ｃ_１−４アルキル又は飽和単環式シクロアルキルであり；ｍは１又は２であり；ＸはＮ又はＣＨであり；ＹはＮ又はＣＲ^３であり；Ｒ^ａは−Ｈ、−Ｚ−Ａｒ、−ＣＨ_２ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｃ_１−４アルキル、−ＣＯ_２Ｈ又は−ＣＯＮＲ^ｂＲ^ｃであり；ここでＲ^ｂ及びＲ^ｃはそれぞれ独立して−Ｈ又は−Ｃ_１−４アルキルであり；そしてＲ^２は−Ｈ又は−Ｚ−Ａｒであり；但し、Ｘ及びＹの１つはＮであり、且つＲ^ａ及びＲ^２の１つは−Ｚ−Ａｒであり；ここでＺはＯ又はＳであり；そしてＡｒは非置換であるかあるいは１、２又は３個のＲ^３置換基で置換されたフェニル又は単環式ヘテロアリール基であり；ここで各Ｒ^３置換基は独立して：ハロ、−Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ_１−４アルキル、−ＳＣ_１−４アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＮＲ^ｄＲ^ｅ及び−ＮＯ_２より成る群から選ばれ；ここでＲ^ｄ及びＲ^ｅはそれぞれ独立して−Ｈ又は−Ｃ_１−４アルキルである］
のピリジルアミド化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体が媒介する疾患の処置において有用なヒスタミンＨ_３受容体モジュレーターである。
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本発明は、１−（２−フルオロ−フェニル）−３−（２−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−３−イル）−ウレアの塩およびその結晶形態、それらの製造法および使用、ならびにこのような塩および結晶形態を含む医薬に関する。 （もっと読む）

【課題】 環式デプシペプチド類の内寄生性生物防除活性を高める
【構成】 内寄生性生物防除剤の組成物中の環式デプシペプチドの内寄生性生物防除活性を亢進させるためのプラジカンテルもしくはエプシプランテルの使用。 （もっと読む）

親化合物と比較して改善された薬理活性を有する、一般式（Ｉ）：


のエンドセリン受容体拮抗剤のニトロ誘導体。それらは、内臓関連の疾患、腎臓、肺、心臓および血管の疾患、ならびに炎症の治療または予防のために用いられ得る。
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本発明は、特に２−アルコキシ−３，４，５−トリヒドロキシ−アルキルアミドの誘導体、この調製、これを含有する組成物、および医薬品、特に抗癌剤としての前記誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】非環状置換基を有する１，４−ベンゾジアゼピン−３−オン誘導体、それを含有する医薬組成物およびその医薬用途
【解決手段】 一般式（Ｉ）で表される１，４−ベンゾジアゼピン−３−オン誘導体またはその薬理学的に許容される塩、或いはそれらのプロドラッグ。
【化１】


〔式中、Ｒ^１はハロ（Ｃ_１−６アルキル）基、ヒドロキシ（Ｃ_１−６アルキル）基またはＣ_１−６アルコキシ（Ｃ_１−６アルキル）基であり、Ｒ^２はＣ_１−６アルキル基、ハロ（Ｃ_１−６アルキル）基、ヒドロキシ（Ｃ_１−６アルキル）基またはＣ_１−６アルコキシ（Ｃ_１−６アルキル）基であり、Ｘはハロゲン原子であり、但し、Ｒ^１およびＲ^２は同時に２−ヒドロキシエチル基ではない〕 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプターの活性を調節する、式（Ｉａ）の特定の化合物およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中、心房細動、血餅形成、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導性精神病、興奮性精神病、ジル−ド−ラ−ツレット症候群、躁病、器質性精神病または特定不能精神病、精神病性障害、精神病、急性統合失調症、慢性統合失調症、特定不能統合失調症および関連疾患、ならびに睡眠障害、睡眠障害、糖尿病関連疾患、進行性多病巣性白質脳障害および同種のものの処置において有用な方法を対象とする。本発明は、個別にまたはともに投与される他の薬剤と組み合わせた５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプター関連障害の処置のための方法にも関する。

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