【課題】成形（ｃｏｍｐａｃｔｅｄ）リバビリン組成物を含有する経口投与可能な固形投薬の形態およびこのような固形投薬の形態を製造するためのプロセスを提供すること。
【解決手段】リバビリンおよび薬学的に受容可能な崩壊剤を含有する迅速に溶解するリバビリン成形組成物を含む、経口投与が可能な固形投薬の形態であって、ここで前記組成物が少なくとも約０．６ｇ／ｍＬのタップ密度を有し、そして約８０重量％より多くのリバビリンが、約３０分で水に溶解する、投薬形態。 （もっと読む）

本発明は、９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ及び５−Ｏ−デソサミニル−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロノリドＡのＮ″−置換９ａ−Ｎ−（Ｎ´−カルバモイル−γ−アミノプロピル）、９ａ−Ｎ−（Ｎ´−チオカルバモイル−γ−アミノプロピル）、９ａ−Ｎ−［Ｎ´−（β−シアノエチル）−Ｎ´−カルバモイル−γ−アミノプロピル］及び９ａ−Ｎ−［Ｎ´−（β−シアノエチル）−Ｎ´−チオカルバモイル−γ−アミノプロピル］誘導体、すなわち前記一般式１〔式中、ＲはＨ原子又はクラジノシル基を表し、Ｒ^１はＨ原子又はβ−シアノエチル基を表し且つＲ^２はイソプロピル基、１−ナフチル基、２−ナフチル基、ベンジル基、２−（トリフルオロメチル）フェニル基、３−フェニルプロピル基、β−フェニルエチル基、エトキシカルボニルメチル基、１−（１−ナフチル）エチル基、３，４，５−トリメトキシフェニル基及び２，４−ジクロロフェニル基を表し、且つＸはＯ原子及びＳ原子を表す〕で示されるアザライド系の新規な半合成マクロライド抗生物質、及びその無機又は有機酸との製薬学的に許容し得る付加塩、その医薬組成物の製造方法並びにその組成物の細菌感染症の治療における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 特にヒト白血病細胞抽出液中のテロメラーゼに対し、高い活性阻害作用を示し、かつ相補的なＤＮＡとの間の２本鎖ハイブリッドを安定した状態で与える新規なコンジュゲートを提供する。
【解決手段】 一般式
【化１】


（Ａ¹はアルキレン基又は酸素原子で中断されたアルキレン基、Ａ²はアルキレン基、Ｒはペブチド、糖又は機能性アミンの残基、ｎは０又は１）
で表わされるホスホロチオエートオリゴヌクレオチドコンジュゲートである。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新たな化合物、およびこのような化合物の調製の方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、このような化合物を含む薬学的組成物、およびＨＣＶプロテアーゼに関連する障害を処置するためのこれらの活用の方法を開示する。さらに本発明は、ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼの阻害因子としてアシルスルホンアミドＰ１’部分を含む新たな化合物、または該化合物のエナンチオマー、立体異性体、ロータマー、互変異性体およびラセミ体、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物またはエステルを開示する。 （もっと読む）

哺乳類においてカルシウムチャネルの活性を限局的に調節するための発明が開示される。1つの局面では、本発明は、領域内でGEM蛋白質または変異型を発現するために、あらかじめ決められた組織または臓器の領域に、GEM蛋白質またはその変異型をコードする核酸配列を接触させる段階を含む方法を特徴とする。典型的な方法は、カルシウムチャネルの活性を調節するために、さらにGEM蛋白質または変異型を発現する段階も含む。本発明は、不適切なカルシウムチャネル活性に伴う医学的状態の治療を含む、広範囲の有用な用途を持つ。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一種のステロール吸収インヒビターおよび組成物を投与することによる自己免疫障害および関連する状態を処置または予防するための方法、（ａ）少なくとも一種のステロール吸収インヒビターおよび（ｂ）自己免疫障害および関連する状態を予防または処置するために有用であり得る少なくとも一種の自己免疫障害処置：を含む治療組合せおよび方法を提供する。被験体において自己免疫障害を処置するかまたは予防するための薬学的組成物であって、この組成物は、治療有効量の上記化合物、組成物または治療組み合わせ、および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

アザライド系抗生物質を含有する局所耳用組成物。アザライド系抗生物質と別の薬剤とを含有する局所耳用組成物。アザライド系抗生物質と高分子懸濁剤とを含有する局所耳用組成物。並びにアザライド系抗生物質組成物を用いた耳の感染症の治療又は予防方法。 （もっと読む）

本発明はアザリド列の新規半合成マクロライド抗生物質である、一般式（I）


（式中ＲはＨ又はクラジノシル部分を表わし、R¹はクロロ、アミノ、フェニルアミノ、2−ピリジルアミノ、3,4−ジメチル−4−イソキサゾリルアミノ及び5−メチル−3−イソキサゾリルアミノ基を表わす）の9−デオキソ−9−ジヒドロ−9a−アザ−9a−ホモエリスロマイシンＡ及び5−O−デソサミニル−9−デオキソ−9−ジヒドロ−9a−アザ−9a−ホモエリスロノリドＡの置換された9a−N−{N'−[4−(スルホニル)フェニルカルバモイル]}誘導体及びこれの無機酸又は有機酸との製薬上許容し得る酸付加塩に関し、またそれらの製造方法又は製薬組成物に関し、並びに部屋及び医療装置の滅菌用に且つまた壁面及び木質被覆の保護用に該組成物の使用に関する。
（もっと読む）

【課題】苦味が抑制され、しかも安定な、新規なアジスロマイシン類を有効成分とする組成物の提供。
【解決手段】有効成分としてのアジスロマイシン類とＬ−アルギニンおよび薬剤学的に許容されるキャリアを含む、苦味が抑制された安定な医薬組成物。Ｌ−アルギニンは、中核粒子にあってもよいし、コーティング層にあってもよい。 （もっと読む）

【課題】抗生物質から選択される少なくとも１つの有効成分（例えば、クラブラン酸及び／又は少なくとも１つのその塩が任意に併用されるアモキシシリン）をベースとする経口製剤、特に小児用製剤を提供すること。
【解決手段】少なくとも１つの抗生物質からなる少なくとも１つの有効成分ＡＰ１を含むコアと、前記有効成分の放出調節を制御する前記コアのコーティングと、を含む放出調節型のマイクロカプセルを、標的病原菌の抗生物質耐性の増大を制限できる飲用性又は経口分散性の抗生製剤の製造のために使用する。 （もっと読む）