本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特に、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼを阻害する式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬上許容される塩またはその混合物に関する。従って、それらは、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環に干渉することにより作用し、抗ウイルス剤としても有用である。さらに、本発明は、ex vivo使用またはＨＣＶ感染に苦しむ患者に投与するためのこれらの化合物を含む組成物、および本発明の化合物の製法に関する。また、本発明は、発明の化合物を含む組成物を投与することによるＨＣＶ感染の治療方法に関する。さらに、本発明はこれらの化合物の製法に関する。

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式：


［式中、可変基は、明細書に定義の通り］
で示される化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)などのフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害する。化合物は、複素環式P2ユニットと天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分との間の新規な連結を含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
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Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)のフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害するペプチド模倣化合物を記載する。化合物は、式：


［式中、可変基は、明細書に定義の通り］
で示される。化合物は、天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分への新規な連結と連結した炭素環式P2ユニットを含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
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式（Ｉ）の化合物、ならびにその化合物の製薬上許容される塩、エステルおよびプロドラッグ


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｌ、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＲ_２^′は本明細書に記載されている。）が開示される。この化合物は、抗細菌特性を示す。式（Ｉ）の化合物は、その化合物自体として、または製薬上許容される塩、エステルもしくはプロドラッグの形で用いて、細菌感染を治療または予防することができる。その化合物ならびにそれの塩、エステルおよびプロドラッグは、細菌感染の治療用に、適宜に他の抗細菌剤と組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることもできる。その化合物の製造方法も開示されている。
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角質層を通って下にある表皮層、または表皮および真皮層を穿刺するために適合した複数の微小突起（またはそのアレイ）を含む微小突起部材（または系）を有する送達系、生物学的に活性な薬剤を有する製剤、および振動誘導デバイスを含んでなる、生物学的に活性な薬剤を経皮的に送達する装置および方法。１つの態様では、生物学的に活性な薬剤は、微小突起部材に適用される生物適合性コーティングに含まれる。さらなる態様では、送達系は、患者の皮膚に適用された後に微小突起部材上に配置される薬剤を含有するヒドロゲル製剤を有するゲルパックを含む。代替的な態様では、生物学的に活性な薬剤はコーティングおよびヒドロゲル製剤の両方に含まれる。
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HCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有用な下記式(Ｉ)の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステル。
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｘ、Ｒ³、Ｄ、及び点線ｂは、本出願で定義するとおりである。）
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ナノ構造、ナノ構造を準備する方法、被検体内の標的を検出する方法、及び被検体内の疾病を治療する方法が開示される。ナノ構造の実施形態は、とりわけ、量子ドット及び疎水性保護構造を含む。疎水性保護構造はキャッピング配位子と両親媒性共重合体を含み、疎水性保護構造は量子ドットをカプセル化する。
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本発明は、置換基が明細書に記載された一般式（Ａ）を有する少なくとも１つのイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジンプロドラッグを有効成分として含むウイルス感染の治療または予防用の医薬組成物に関する。また、本発明は、前記一般式を有する本発明による化合物を製造し、スクリーニングする方法、ならびにウイルス感染の治療または予防におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のコレステロール吸収阻害剤及び医薬適合性のそれらの塩及びエステルを提供する。本化合物は、血漿コレステロールレベル、特にＬＤＬ−コレステロール、を低下させるために、及びアテローム性動脈硬化症及びアテローム性動脈硬化症疾病事象を治療及び予防するために有用である。

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本発明は、ＵＤＰ−ＧｌｃＮＡｃ：Ｇａｌβ１，３ＧａｌＮＡｃ−Ｒ（ＧｌｃＮＡｃ→ＧａｌＮＡｃ）β−１，６−Ｎ−アセチルグルコサミニルトランスフェラーゼ（コア２β−１，６ Ｎ−アセチルアミノトランスフェラーゼ、コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔ：ＥＣ２．４．１．１０２）の阻害剤としての既知および新規化合物の使用に関する。このような阻害剤は、コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの上昇活性と関連した疾患、特に、炎症性疾患、アテローム硬化症、糖尿病性心筋症、癌（転移の治療または予防が含まれる）または糖尿病性網膜症の療法に適用を有する。 （もっと読む）