高コレステロール血症の治療に有効な４−ビアリーリル−１−フェニルアゼチジン−２−オンを開示する。前記化合物は、一般式（Ｉ）の化合物であり、式（ＩＩ）はアリール又はヘテロアリール残基を表し、Ａｒはアリール残基を表し、Ｕは２〜５の原子鎖を表し、前記Ｒは置換基を表す。

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本発明は、一般式：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ^’、Ｂ、ＹおよびＸは明細書中に記載する通りである］
で示される化合物を提供する。本発明はまた、該化合物を含有する医薬組成物、およびＨＣＶを阻害するために該化合物を使用する方法をも提供する。

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アジスロマイシン一水和物と水とを混合して、組成物の全重量基準で約５から約１５重量パーセントの水含有量を有する安定化アジスロマイシン組成物を形成することを含む安定化アジスロマイシン組成物の製造方法であって、２０から９９％相対湿度の湿度範囲内で実施する方法。本発明者らは、アジスロマイシン一水和物を含む薬物組成物を安定化させるために、一定量の水が必要であることを予想外に特定した。更に、この安定化アジスロマイシン一水和物組成物は、酸化防止剤を必要としない。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規コレステロール吸収阻害剤ならびにこれらの医薬適合性の塩およびエステルを提供する。本化合物は、血漿コレステロールレベル、特にＬＤＬコレステロール、の低下に、ならびにアテローム硬化症およびアテローム硬化性疾患事象の治療および予防に有用である。
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本発明は、少なくとも２つの薬理学的に活性な成分を含む組成物に関する。該組成物は、プロトン供与性の薬理学的に活性な成分及びプロトン受容性の薬理学的に活性な成分を中性の塩の形態中に含む。該塩は、溶媒中に溶解可能である。薬理学的に活性な成分の投与方法及び薬理学的に活性な成分を必要とする動物に、それを投与することを含む、動物における障害の治療方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般に、抗感染性因子、抗増殖性因子、抗炎症性因子、および消化管運動促進因子の分野に関する。より具体的には、本発明は、治療因子として有用な二官能性化合物のファミリーに関する。これらの化合物は、マクロライド環と少なくとも１個の複素環部分との両方を有する。本発明は、さらにそのような化合物の調製のためのプロセス、それらの調製に有用な中間体、治療因子としてのそれらの化合物の使用、そしてそれらを含有する医薬品組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、部分的には、細菌病原体の分泌タンパク質及びそれらの使用法に関する。より具体的には、本発明は、Ａ／Ｅ病原体の幾つかの新規な共通の分泌タンパク質を提供する。本発明のある実施形態において、これらのポリペプチド及びこれらのポリペプチドをコードする核酸分子、又は、それらの一部は、Ａ／Ｅ病原体感染に関するワクチン、診断、若しくは、薬剤スクリーニングのツールとして、又は、試薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、VX-497、リバビリン、およびインターフェロンを含む治療的組み合わせに関する。本発明はまた、患者において、ＨＣＶ感染を処置するまたはその１もしくはそれ以上の症候を軽減するための、本発明の治療的組み合わせを用いる方法に関する。本発明はまた、本発明の組み合わせを含むキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性を、特にＣ型肝炎ウイルスのＭＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する、式Ｉ：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩、またはそれらの混合物に関する。それ自体、それらはＣ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨げることによって作用し、そしてまた抗ウイルス剤として有用である。本発明は、さらに、ex vivo の使用またはＨＣＶ感染している患者に投与するためのこれらの化合物を含む組成物、および本化合物の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物を投与することによる、患者におけるＨＣＶ感染を処置する方法に関する。本発明は、さらに、これらの化合物の製造方法に関する。

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水可溶性かつ安定なナノサイズの粒子のナノ分散が、両親媒性ポリマーによって囲まれ、その中に入れられた、非結晶状態の活性化合物の親水性の封入複合体の構成物として提供される。その封入複合体は、活性化合物とポリマーの間の無価の相互作用によって安定化される。活性化合物／両親媒性ポリマーの以下のペアが提供される：（ｉ）アジスロマイシン／多糖またはポリビニルアルコール、またはクラリスロマイシン／アルギン酸またはキトサン；（ｉｉ）ドネペジル塩酸塩／多糖；（ｉｉｉ）アゾール化合物／多糖、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸の共重合体、ポリメタクリル酸、そしてポリメタクリル酸の共重合体；そして（ｉｖ）タキサン／ゼラチン。 （もっと読む）