本発明は、補助的薬剤と式（０）
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ^ｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ^１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ_１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ^３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環および複素環基から選択され、
そして、
Ｒ^４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基である］を有する化合物：またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物｛ここで、補助的薬剤は、ここで、補助的薬剤は、モノクローナル抗体、アルキル化剤、抗癌剤、別のＣＤＫ阻害剤およびホルモン、ホルモンアゴニスト、ホルモンアンタゴニスト、またはホルモン調節剤から選択される｝の組み合わせを提供する。
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診断用イメージングまたは治療における使用のための医薬品化合物の半減期を延長する新規のおよび改善された方法は、診断薬または治療薬部分を、標的ペプチドまたは別の診断薬もしくは治療薬部分に結合させるための新規なリンカーを使用する。得られた化合物は一般式Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｑ（ここに、Ｍは診断薬または治療薬部分であり、Ｎ−Ｏ−Ｐは本発明のリンカーであり、そしてＱは標的ペプチドである）を有することができる。別の具体的態様にて、該化合物は式Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｍ（ここに、Ｍは独立して診断薬または治療薬部分であり、そしてＮ−Ｏ−Ｐは本発明のリンカーである）を有することができる。本発明化合物を用いて患者をイメージングまたは治療する方法もまた提供する。診断用イメージング剤を該化合物から製造するための方法およびキットをさらに提供する。該化合物を用いた患者の放射線治療のための方法をさらに提供し、放射線治療薬を該化合物から製造するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は新規化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、特にショック症状の治療用医薬の製造における前記化合物の使用、及び前記化合物を投与する前記症状の治療方法に関する。前記化合物は明細書に詳細に定義する一般式（Ｉ）：


により表される。
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オキシトシンを含み、好ましくは酸性物質、塩基性物質および水溶性隔離剤を含む多層発泡性ミクロスフィアを含む発泡性製剤。多層発泡性ミクロスフィアの水への溶解が、ほぼ即時に発泡した後、オキシトシンの溶液または均質な分散物を導く、オキシトシンを含有する発泡性製剤。この製剤は、分娩の誘導もしくは増強、または産後の出血の処置もしくは予防、または稽留流産の処置、または乳汁分泌の促進のために使用される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの粘膜再吸収性の水性製薬学的作用物質および／または局所的に作用する水性製薬学的作用物質、ベンズアルコニウムクロリドによって単独でかまたは別の保存物質と一緒に形成された少なくとも１つの保存剤、ｐＨ値を４〜６に維持する少なくとも１つの緩衝液ならびにさらに少なくとも１つの浸透圧剤および／または少なくとも１つの湿潤剤を含有する溶液、乳濁液または類似物を基礎とする、鼻に投与可能な新規の製薬学的調剤に関し、この製薬学的調剤は、
該製薬学的調剤が、該調剤と同一の溶液、乳濁液または類似物中で、製薬学的調剤に対してそれぞれ設けられた、作用物質、保存剤、浸透圧剤および湿潤剤の組成比、濃度比および量比を維持しながら、クエン酸塩、燐酸塩および／または酢酸塩を基礎とする、製薬学的調剤中にこれまでに使用された緩衝液の代わりに、同一のものを部分的にかまたは完全に代替して、リンゴ酸を基礎とする緩衝液が含有されていることによって、本質的に改善されたシリエン認容性を有することによって特徴付けられる。
更に、本発明は、該調剤の製造法および該調剤中でのリンゴ酸−緩衝液の使用に関する。 （もっと読む）

活性物質の迅速な口腔内分散を可能にする口腔内分散性医薬製剤によりデスモプレシンの良好なバイオアベイラビリティを得ることができる。その結果、舌下、頬側及び／又は歯肉粘膜を通して、及び／又は全身分配用として胃腸管からデスモプレシンを吸収させることができる。好適製剤はデスモプレシンと水溶性又は水分散性不活性キャリヤー材料である開放マトリックスネットワークを含む。このように製剤化されたデスモプレシンは排泄延期や、失禁、一次性夜尿（ＰＮＥ）、夜間多尿又は中枢性尿崩症の治療又は予防に有用である。デスモプレシンとキャリヤー材料溶液を含む組成物から溶媒を昇華させることによる製剤の製造方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は非天然デスアミノ=アルキルアミノ酸化合物、調製方法、およびN末端としてそれらの化合物を含むペプチドに関係するものである。好ましい実施例は、N末端がアルファデスアミノ=アルファメチルN,Nジメチルホモリジン残基であるニューロテンシン(8-13)である。 （もっと読む）

薬学的に許容される、水性液体希釈剤又は担体中に、（１）活性経鼻ペプチド、その薬学的に許容される塩又はそのペプチド断片の治療的有効量；及び（２）吸収剤かつ安定化剤ＴＨＡＭ［トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン］；を含み、経鼻投与に好適な形態である薬学的製剤。 （もっと読む）

ポリエチレンオキサイド（例えば、ＰＥＧ4000〜35,000）、二官能性化合物（例えば、ジアミンまたは１，１０−デカンジオールのようなジオール）とジイソシアネートを反応させて水膨潤性線状ポリウレタンポリマーを作る。３成分の比は、一般に0.1〜1.5：１:1.1〜2.5である。ポリウレタンは水膨潤率が３００〜1700％であり、ジクロロメタンのようなある種の有機溶媒に可溶である。本ポリマーは薬学的に活性な薬剤、特に高分子量の薬剤を担持することができ、ペッサリー等のような放出制御組成物を製造することができる。
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血液脳関門を通過することができる両親媒性のグリコペプチドが提供される。当該グリコペプチドは、種々の神経障害および行動障害を治療するために有効である。
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