本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＸが、本明細書に引用されたとおり定義されている式（Ｉ）の新規なトリアゾロピリミジン類、前記物質を製造する方法、望ましくない微生物を駆除するためのそれらの使用に関する。本発明はまた、前記物質を製造する方法に加えて、式（ＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ−ａ）および（Ｖ−ｂ）の新規な中間体生成物に関する。

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本発明は、経口投与用放出制御型薬物送達システム及び前記システムに利用される放出制御型多孔性膜形成組成物に関するものであって、薬理学的活性成分を含むコア；及び前記コアの外面にコーティングされ、セルロース系化合物、ポリメタクリレート、アセテート系の化合物、ポリアミド、ポリウレタン、及びスルホン化ポリスチレンからなる群より選択される一つ以上のフィルム形成物質を含む放出制御型多孔性膜；で構成される本発明の経口投与用放出制御型薬物送達システムを利用すれば、薬物の放出速度を調節することができるので、胃腸管で効率的かつ持続的に薬物を放出することができ、多孔性膜の厚さ、膜構成物質の組成、可塑剤の量、賦形剤の量によって薬物の放出時間を調節することができ、既存の錠剤や顆粒剤に少量の多孔性膜をコーティングして放出制御型製剤を製造できるので、製造が簡単であり、製品の原価を減少させることができるだけでなく、膜の安定性が優れていて長期保管や温度、湿度に影響を受けない経口投与用放出制御型製剤を製造することができ、大量生産が可能である。
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本発明は、少くとも１種の活性成分の投与用のヒアルロン酸ナノ粒子に関する。本発明によるナノ粒子は、塩形のヒアルロン酸、正荷電ポリマー、ポリアニオン塩および少くとも１種の活性成分を含んでなる。上記ナノ粒子を得る方法は、ヒアルロン酸塩の水溶液を調製し、カチオン性ポリマーの水溶液を調製し、ポリアニオン塩をヒアルロン酸塩の溶液に加え、これら溶液を攪拌混合し、ナノ粒子を生成することからなり、活性成分は、初期溶液の一方にまたは得られたナノ粒子の懸濁液に溶解させ、ナノ粒子に吸収させる。本発明はまた、上記ナノ粒子を含んでなる医薬および化粧品組成物に関する。
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本発明は次の工程：（１）溶媒中でアミノ化合物（１）の溶液を形成させること；（２）溶液中でコア材料の分散を形成させること；（３）アミノ化合物を樹脂としてコア材料の表面上に沈着させてカプセルを形成させること；（４）場合によりカプセルを硬化させること及び／又は回収することを含むカプセル形成方法〔工程（１）及び（２）は、順番に又は同時に実行され、アミノ化合物（１）は、式（Ｉ）（式中、Ｘは、Ｏ又はＮＲ_５であり；ＥＷＧは電子求引性基であり；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、複素環式基のアリールであり；Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_５、又はＲ_１、Ｒ_２、及びＲ_３は、一緒になって複素環式基を形成してもよい）を有する〕に関する。
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【課題】本発明の目的は、比較的大きく均質性の高い成形品をアルギン酸および多価金属イオンの化合物ベースで提供することである。
【解決手段】本発明は、多孔性またはスポンジ形成されたアルギン酸を含む物体を製造するための方法に関し、このようにして得られた形成体およびこの形成体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、関心ある化合物の粒子を生成するための方法に関する。本発明に従う方法では、関心ある化合物と溶媒との溶液が準備される。この溶液は、増粘またはゲル化され、粒子が形成される。本発明は、さらに、本発明によって得られる粒子に関する。 （もっと読む）

本発明は、徐放性移植物としての使用に適した流動性組成物を提供する。この組成物は、（ａ）水性媒体、水または体液中において少なくとも実質的に不溶性である、生分解性の、生体適合性熱可塑性ポリマー；（ｂ）細胞周期依存性生物剤、スケジュール依存性生物剤、それらの代謝産物、それらの薬学的に受容可能な塩、またはそれらのプロドラッグ；および（ｃ）熱可塑性ポリマーが溶解する、標準温度および圧力で生体適合性の有機液体を含む。本発明はまた、哺乳動物において癌を処置する方法も提供する。本発明はまた、哺乳動物において細胞周期のＧ１期、Ｇ１／Ｓ中間期、Ｓ期、Ｇ２／Ｍ中間期またはＭ期で細胞周期進行を遮断するか、妨害するか、さもなければ干渉する方法も提供する。この方法は、本発明の流動性組成物の有効量を哺乳動物に投与する工程を含む。 （もっと読む）

ＡＰＩと共結晶形成化合物との共結晶を含む医薬組成物であって、結晶化条件下にて、ＡＰＩおよび共結晶形成化合物が液相から共結晶化することができるように、前記ＡＰＩが、エーテル、チオエーテル、アルコール、チオール、アルデヒド、ケトン、チオケトン、硝酸エステル、リン酸エステル、チオリン酸エステル、エステル、チオエステル、硫酸エステル、カルボン酸、ホスホン酸、ホスフィン酸、スルホン酸、アミド、第１級アミン、第２級アミン、アンモニア、第３級アミン、イミン、チオシアネート、シアナミド、オキシム、ニトリル、ジアゾ、有機ハロゲン化物、ニトロ、Ｓ−複素環、チオフェン、Ｎ−複素環、ピロール、Ｏ−複素環、フラン、エポキシド、過酸化物、ヒドロキサム酸、イミダゾール、ピリジンから選択される少なくとも１つの官能基を有し、かつ前記共結晶形成化合物が、アミン、アミド、ピリジン、イミダゾール、インドール、ピロリジン、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、フェノール、スルホン、スルホニル、メルカプトおよびメチルチオから選択される少なくとも１つの官能基を有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】保存安定性、特に光安定性と加温安定性に優れたビタミンＫ含有組成物およびその製造方法の提供。
【解決手段】ビタミンＫを配合してなる核に、中間皮膜を被覆し、更に黄色三二酸化鉄、黄酸化鉄、三二酸化鉄、ベンガラ、銅クロロフィリンナトリウム、黄色４号アルミニウムレーキ及び／又は酸化チタンである着色剤を含有する遮光性皮膜を被覆し、中間皮膜及び／又は遮光性皮膜中に、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース及び／又はポリビニルアルコールを含有してなるビタミンＫ含有組成物とする。 （もっと読む）