本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ホルモン避妊薬の一定の延長された使用に関連する出血問題を管理するために有用なホルモン避妊薬のための柔軟な延長された使用療法、及びそれぞれのホルモン避妊薬を含む医薬パッケージに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるそれらの誘導体（式中、Ｒは、Ｃ_１〜６アルキル（Ｃ_１〜６アルキルオキシまたはＨｅｔにより置換されていてもよい）またはＣ_１〜６アルキルオキシを表し、Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立して、水素、ハロまたはＣ_１〜６アルキルを表し、環Ａは、Ｈｅｔ^１を表し、Ｘは、ＯまたはＮＲ^３を表し、Ｒ^３は、水素またはＣ_１〜６アルキルを表し、環Ｂは、フェニル基またはＨｅｔ^２を表し、それらのどちらも、ハロ、ＣＮ、Ｃ_１〜６アルキルオキシ、ＣＦ_３、Ｃ_１〜６アルキル、ＮＨ_２およびＮＯ_２から選択される１個または複数の基で置換されていてもよく、ＨｅｔおよびＨｅｔ^１は、各々独立して、（ａ）１〜４個の窒素原子、（ｂ）１個の酸素もしくは１個の硫黄原子または（ｃ）１個の酸素原子もしくは１個の硫黄原子および１または２個の窒素原子を含む５または６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族複素環基を表す）は、不安症、心血管疾患（狭心症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を含む）、月経困難症（原発性および続発性）、子宮内膜症、嘔吐（動揺病を含む）、子宮内発育遅延、炎症（関節リウマチを含む）、排卵痛、子癇前症、早漏、早産およびレイノー病を治療するのに有用である。
【化１】

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本発明は、構造式（I）の治療的活性化合物、あるいはその幾何異性体、立体異性体、薬剤的に許容される塩、エステルまたは代謝産物を、薬剤的に許容できるキャリアと共に含む、液体または半固体の経口薬剤に関する。
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式Ｉ（式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、ＱおよびＲ¹は、本明細書中で定義する）の化合物を精製するための方法を提供する。本方法は、式Ｉの化合物と溶媒とを混合すること；その溶媒に塩基を添加すること；および精製された式Ｉの化合物を沈殿させることを含む。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷の一つは、（ａ）であり、Ｘ¹、Ｘ²、Ｒ¹〜Ｒ¹⁵およびｎは、説明中に定義されたとおりである］で示される化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩および／またはエステルに関連する。本発明は、更に、そのような化合物を含有する医薬組成物、その製造方法、ならびにＰＰＡＲδおよび／またはＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療および／または予防のためのその使用に関する。
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本発明は、式Ｉの一クラスの４−シアノ−フェノキシ誘導体、およびそのアンドロゲン受容体モジュレーターとしての使用を対象とする。本発明の他の態様は、過剰な皮脂分泌を減少させ、毛髪の成長を刺激するためのこれら化合物の使用を対象とする。
【化１】

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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に記載された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。そのMCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に、肥満及び糖尿病を治療するのに適するようにする。
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本発明は線維症および関連する疾患を処置するための方法であって、そのような処置を必要とするヒトに、肥満細胞を枯渇させる能力がある化合物または肥満細胞脱顆粒を阻害する化合物を投与する段階を含む方法に関する。そのような化合物はc-kit阻害剤、より詳細には、毒性のない選択的かつ強力なc-kit阻害剤から選択することができる。好ましくは、その阻害剤はIL-3の存在下で培養されたIL-3依存性細胞の死を促進することができない。 （もっと読む）

本発明の化合物は、式Ｉに記載の構造又はこの塩若しくは水和物の形態を有する。


（式中、
Ｘは、Ｓ又はＳＯ_２であり；Ｒ^１が、（１Ｃ−６Ｃ）アルキル、（３Ｃ−６Ｃ）アルケニル又は（３Ｃ−６Ｃ）アルキニルであり（それぞれ、（３Ｃ−６Ｃ）シクロアルキル、ＯＨ、ＯＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ホルミル、Ｃ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ_２Ｈ又はＣＯ_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^６、Ｓ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル又はＳ（Ｏ）_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキルで必要に応じて置換されている。）；Ｒ^２は、水素、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル又はＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^３は、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルコキシ、ハロゲン、シアノ若しくはニトロで必要に応じて置換されたフェニル基であり；又は、Ｒ^３は、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ハロゲン若しくはシアノで必要に応じて置換された５員若しくは６員の芳香族複素環式環構造であり；Ｒ^４は、オルト位において、１−ヒドロキシ（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、シアノ、ニトロ若しくはＣＨ＝ＮＯＲ^７で置換され、及び（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じてさらに置換された、フェニル基又は芳香族６員複素環であり；Ｒ^５は、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じて置換された２−ピリジルであり；又は、Ｒ^５及びＲ^６は、独立に、水素又は（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^７は、水素又はＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０は、独立に、水素、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、フルオロ又はクロロである。）
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