本発明は、式（Ｉ）のカルボン酸、およびＩ型および／またはＩＩ型糖尿病、不適切なグルコース耐性、インスリン耐性、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含むインスリン耐性または高血糖症によって媒介される肥満および／または代謝障害の治療および／または予防のためのその使用に関する。特に、本発明は、ＰＴＰの活性を変調する、顕著には、阻害する式（Ｉ）のカルボン酸の使用に関する。

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結合組織成長因子活性を回復するための、グルココルチコイド誘導性キナーゼの調節。線
維増殖性障害の検出および処置に有用な方法および化合物も開示する。 （もっと読む）

本発明は化学式(I)、Z-C(R¹R²)-C(R³NH₂)-C(R⁴R⁵)-X-N(R⁶R⁷)の化合物に関し、こ式中、Z、R^1〜7、およびXは説明および特許請求の範囲において引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびにそれらの薬剤としての製造および使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を通した少なくとも１のエフェクターの透過を容易にすることのできる新規な医薬組成物に関する。本発明はまた、罹患した患者にこれら組成物を投与することによる疾患の治療または予防方法にも関する。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト


（式中、Ａ、Ｘ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｍ、Ｑ及びＲ¹〜Ｒ³は、請求項１の定義どおりである）、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸を有するその生理学的に適合性の塩の水和物、これら化合物を含有する薬物、その使用、及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１およびＲ^２が、それぞれ独立に水素原子などを表し、Ｒ^３が、６〜１０個の環原子を有するアリール基などを表し、Ｘが酸素原子などを表し、Ｙが酸素原子などを表し、ｎが整数０、１、または２を表す、式（Ｉ）の化合物、またはこの化合物の薬学的に許容できるエステル、またはその薬学的に許容できる塩を提供する。これらの化合物は、ＯＲＬ１受容体拮抗活性を有し、したがって、痛みや様々なＣＮＳ疾患などの疾患または状態の治療に有用である。
【化１】

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【課題】眼における血管漏出等について動物を予防的又は治療的に処置する方法の提供。
【解決手段】本発明は、眼における血管漏出について動物を予防的又は治療的に処置する方法に関する。本方法は、動物の眼における血管漏出が予防的又は治療的に処置されるように、それを必要とする動物に、色素上皮由来因子（ＰＥＤＦ）をコードする核酸配列を含む発現ベクターを投与することを含む。本発明はまた、眼における血管漏出について動物を予防的又は治療的に処置する方法を提供する。本方法は、動物の血管漏出が予防的又は治療的に処置されるように、それを必要とする動物にＰＥＤＦを眼周囲に投与することを含む。本発明はまた、眼における非糖尿病性血管漏出について動物を予防的又は治療的に処置する方法を提供する。本方法は、眼における非糖尿病性血管漏出が予防的又は治療的に処置されるように、それを必要とする動物にＰＥＤＦを投与することを含む。 （もっと読む）

（ａ）（ｉ）-X-Thr-Arg-X³-Arg-Tyr-C(=O)NR¹R²（式中、R¹及びR¹は独立して水素又はC₁-C₆アルキルであり、ＸはVal、Ile、Leu又はAlaであり、X³はGln又はAsnである）、又はThrがHis又はAsnにより置換され、及び/又はTyrがTrp又はPheにより置換され、及び/又はArgがLysにより置換されたその保存的置換変形体により表されるＣ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列、及び（ii）H₂N-X¹-Pro-X²-(Glu又はAsp)-（式中、X¹は存在しないか又はアミノ酸残基であり、X²はLeu又はSerである）、又はそのLeu又はSerの保存的置換体により表されるＮ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列を有するPP折り畳みペプチド又はPP折り畳みペプチド模擬体であるか、又は（ｂ）上記（ｉ）に規定したＣ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列、及び任意に、上記（ii）に規定したＹレセプター認識アミノ酸配列で始まるＮ末端配列を含んでなり、前記Ｃ末端Ｙレセプター認識配列は、前記ヘキサペプチド配列のＮ末端に隣接する少なくとも１つのαヘリックスターンを含んでなる両親媒性アミノ酸配列ドメインに融合し、前記ターンは共有結合性分子内連結によりヘリックス形状に拘束されている、Y1レセプターよりY2レセプター及びY4レセプターについて選択性であるＹレセプターアゴニストは、例えば肥満の治療に有用である。 （もっと読む）

Y1レセプター及びY2レセプターよりY4レセプターに関して選択性のY4レセプターアゴニストが、Y4レセプターの活性化に応答性の症状の治療に有用である。Y4選択性アゴニストは、（ａ）明細書中で特定されたＣ末端配列及びＮ末端配列の特徴を有するPP折り畳みペプチド又はPP折り畳みペプチド模擬体であるか、又は（ｂ）共有結合性分子内連結を有するか、又は（ｃ）各々がタイプ（ａ）アゴニストのＣ末端レセプター認識配列の最後の４残基を含んでなる共有結合的に連結された２つのＣ末端Y4レセプター認識アミノ酸配列を含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリンレセプターアンタゴニスト活性または抗コリン作用活性を有する新規ジフェニルメチル誘導体である式Ｉの化合物を提供する：


ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｅ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。
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