構造１で表されるオキシカム及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを設計、合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、オキシカム及び関連化合物よりも〜１００倍速く人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与した場合、ピーク血漿レベルに達するのに〜５０分しかかからない。プロドラッグは、人又は動物におけるオキシカム治療可能な状態の治療に使用され、経口投与だけでなく、どんな種類の薬物治療のためでも経皮投与でも医薬的に使用され、オキシカムのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、オキシカム及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのエステルもしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供する。
【化１４６】


（Ｉ）
式（Ｉ）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、本明細書に定義した通りであり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合であるか、またはＣ２とＣ３炭素原子の間の結合が二重結合であり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合である場合、Ｒ^２は存在しない。
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式(I)、(II)、または(III)の化合物が提供され、式中、X₁、X₂、およびX₃はHおよびヒドロキシ保護基から独立に選択され、R₁およびR₂はHあるいは1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキル基、2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルケニル基、1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルキル基、または2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルケニル基から独立に選択され；かつR₃は1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキル基、2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルケニル基、1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルキル基、または2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルケニル基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。

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本発明は、細胞シグナリングをモジュレートする化合物を同定するための方法、およびこのような化合物を使用する治療方法を提供する。本発明は、（ｉ）ホールアニマル（例えば、ゼブラフィッシュ）スクリーニングの開発、（ｉｉ）細胞ベースのＥＬＩＳＡスクリーニングの開発、および（ｉｉｉ）ＢＭＰインヒビターの新規クラスの同定に基づく。上記方法は、ゼブラフィッシュ胚と候補化合物とを接触させる工程および上記胚の表現型を観察する工程を包含し得る。 （もっと読む）

本発明は、REG4またはKIAA0101の発現を阻害するsiRNAの組成物と細胞を接触させることによる、癌細胞の増殖を阻害する方法を特徴とする。癌を治療する方法もまた、本発明に含まれる。本発明はまた、提供された方法において有用な核酸配列およびベクター、それらを含む組成物を含む製品を特徴とする。本発明はまた、REG4遺伝子を阻害することにより、例えば、膵癌細胞、前立腺癌細胞、乳房癌細胞および膀胱癌細胞、特に膵管腺癌（PDAC）のような腫瘍細胞を阻害するための方法を提供する。本発明はまた、REG4によってコードされるタンパク質に結合する抗体またはその断片の薬学的有効量を対象に投与する段階を含む、対象におけるPDACを治療または予防する方法に関する。本発明はまた、癌の化学-放射線治療抵抗性を診断する方法に関する。本発明はまた、該ポリペプチドを用いた癌の治療用薬剤または治療方法を提供する。本発明のポリペプチドは、QKGIGEFF/配列番号：21を含むポリペプチドから成るアミノ酸配列を含むアミノ酸配列から構成される。本発明のポリペプチドは、例えばポリアルギニンのようなトランスフェクション薬剤でポリペプチドを修飾することによって、癌細胞に導入され得る。 （もっと読む）

本発明は、感染の減少を含む動物における乳腺炎の発症の減少方法、及びそのための組成物と器具に関する。特に、しかし排他的ではなく、本発明は、乳頭の管及び／または乳頭の腺に外因性ケラチンを含む組成物を適用する方法に関する。
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【課題】癌または他の抗原産生性の疾患または病変を治療する免疫療法の組成物および方法を提供する。
【解決手段】本発明の一実施形態によると、抗原産生性の疾患または病変を患う患者における少なくとも一つの抗原に対する免疫応答を誘発するための組成物であって、好ましくはＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＦＮ−γ（ガンマ）、およびＴＮＦ−α（アルファ）を含む有効量のサイトカイン混合物を含有する組成物が提供される。該サイトカイン混合物は、抗原産生性の疾患または病変に関連する抗原のアジュバントとして作用して、該抗原に対する患者の免疫応答を増強する。従って、本発明のサイトカイン混合物を用いて、抗原産生性の疾患または病変を患う患者における少なくとも一つの抗原に対する免疫応答を誘発するための方法もまた提供される。該組成物および方法は、癌、感染症または持続性病変といった抗原産生性の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式（Ｉ）


を有する化合物に関する。
（式中、Ｒ_１及びＲ_４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＯ_２Ｒ_ｃ、ＣＨ_２ＯＲ_ｃ、ＯＲ_ｃ、Ｆ、Ｃｌ及びＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ_ｄを含む群から独立に選択され、Ｒ_ｃは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール及び置換されたヘテロアリールから選択され、並びにＲ_ｄは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル；置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル及びＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む場合によって置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ_２及びＲ_３は、Ｈ、Ｆ、ＯＲ_ｅ及びＮＲ_ｅＲ_ｆ（メトキシ及びエトキシを除く。）を含む群から選択され、（ｉ）Ｒ_ｅ及びＲ_ｆは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ＯＲ_ｇ、ＮＲ_ｈＲ_ｊ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル及び置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルを含む群から選択される置換基で置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルを含む群から独立に選択され、（ａ）Ｒ_ｇ、Ｒ_ｈ及びＲ_ｊは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル及び置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルを含む群から独立に選択され、若しくは（ｂ）Ｒ_ｇは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル及び置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルを含む群から選択され、並びにＲ_ｈ及びＲ_ｊは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する環を形成し、又は（ｉｉ）Ｒ_ｅ及びＲ_ｆは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する場合によって置換された複素環を形成し、Ｒ_５は、ＮＭｅＥｔ、ＮＨ（^ｉＰｒ）、ＮＥｔ_２、Ｎ（^ｉＰｒ_２）、ＮＥｔ（^ｉＰｒ）、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニル、ＮＨＣｙ、ＮＣｙ_２、ＮＭｅ（^ｉＰｒ）、ＮＨ（^ｔＢｕ）、ＮＨ（^ｉＢｕ）、Ｎ（^ｎＢｕ）_２、ピペラジニル、ＮＨ（Ｅｔ）、Ｎ（^ｎＰｒ）_２及びＮＥｔ（^ｉＰｒ）を含む群から選択される。）
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本発明は、ポリマーマトリックス、好ましくはポリ（ラクチド−コ−グリコライド）グルコース中にアロマターゼインヒビター、好ましくはレトロゾールを含むマイクロパーティクルまたはナノパーティクルを開示する。本発明はまた、当該マイクロパーティクルを含む徐放製剤、ならびにがんの処置における当該製剤の使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、これらの調製、および薬物の調製のための酵素ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの阻害剤としてのこれらの使用に関する。

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