本明細書に定義された式（Ｉ）のピラゾロ−キナゾリン誘導体及び医薬として許容されるその塩、その調製方法並びにそれらを含む薬剤組成物を開示する。本発明の化合物は、療法において、癌のような調節不全のプロテインキナーゼ活性に関連する疾患の治療において、有用であり得る。

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【課題】本発明は、より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

スムースンド（Smoothened）（SMO）タンパク質の一部分のアミノ酸配列を含む、単離または精製された、ポリペプチド、またはペプチド模倣体であって、該部分はSMOタンパク質のいずれかの細胞内ループのアミノ酸配列、その機能的断片、または該部分か該機能的断片かのいずれかの機能的変異体を含み、該機能的断片は、該細胞内ループの少なくとも7つの連続するアミノ酸を含み、かつ該機能的断片または機能的変異体は病気の細胞の増殖を阻害する、ポリペプチド、もしくはペプチド模倣体、またはこれらの脂肪酸誘導体が開示される。関連する結合体、核酸、組み換え発現ベクター、宿主細胞、および医薬組成物がさらに提供される。病気の細胞の増殖の阻害方法、癌の治療もしくは予防の方法、新生物もしくは乾癬の治療方法、およびヘッジホッグ（Hedgehog）シグナル伝達経路に係わる遺伝子の発現を阻害し、それによりヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害する方法が、本発明によってさらに提供される。 （もっと読む）

頭頸部癌、卵巣癌、子宮内膜癌、腎臓癌、膵臓癌、肺癌または乳癌によって発現されるＯｖｒ１１０に向けられた、単離された抗体およびその抗原結合フラグメントを提供する。それらを産生するための細胞および方法、ならびにＯｖｒ１１０発現性癌細胞を殺すための、および哺乳動物におけるＯｖｒ１１０発現性癌の軽減または処置のためのそれらの使用もまた提供する。抗Ｏｖｒ１１０抗体は、インビトロおよびインビボで、哺乳動物細胞によって発現されるＯｖｒ１１０に結合すると、Ｏｖｒ１１０の機能を調節するか、または内部移行する。抗Ｏｖｒ１１０抗体および担体を含む組成物ならびにその製品またはキットの品物もまた提供する。さらに、抗Ｏｖｒ１１０抗体をコードする単離された核酸、該単離された核酸を含む発現ベクター、および該ベクターを含む宿主細胞が提供される。 （もっと読む）

本発明は、明細書に示す一群のピラゾール化合物に関する。これらの化合物は、カンナビノイド受容体媒介性障害の治療に用いられうる。 （もっと読む）

本発明は、κオピオイド受容体の合成ペプチドアミド配位子に関し、特に、Ｐ_４５０ＣＹＰの阻害が少なく、脳への浸透が少ないκオピオイド受容体のアゴニストに関する。本発明の合成ペプチドアミドは、以下の構造
【化１】


に一致する。これらの化合物を含有する医薬組成物は、多種多様な疾患および症状に関連する痛みや炎症を予防および治療する上で有用である。このような治療可能な痛みとしては、内臓痛、神経因性疼痛、痛覚過敏があげられる。ＩＢＤおよびＩＢＳなどの症状と関連する炎症、眼および耳の炎症あるいは、掻痒症、浮腫、低ナトリウム血症、低カリウム血症、腸閉塞、咳、緑内障などの他の機能障害および症状が、本発明の医薬組成物で治療可能または予防可能である。
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本発明は、κオピオイド受容体の合成ペプチドアミド配位子に関し、特に、Ｐ_４５０ＣＹＰの阻害が少なく、脳への浸透が少ないκオピオイド受容体のアゴニストに関する。本発明の合成ペプチドアミドは、式Ｉの構造
【化１】


に一致する。これらの化合物を含有する医薬組成物は、多種多様な疾患および症状に関連する痛みや炎症を予防および治療する上で有用である。このような治療可能な痛みとしては、内臓痛、神経因性疼痛、痛覚過敏があげられる。ＩＢＤおよびＩＢＳなどの症状と関連する炎症、眼および耳の炎症あるいは、掻痒症、浮腫、低ナトリウム血症、低カリウム血症、腸閉塞、咳、緑内障などの他の機能障害および症状が、本発明の医薬組成物で治療可能または予防可能である。
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本発明は、ＶＥＧＦＲ３が媒介する生物学的活性、特にＶＥＧＦＲ３リガンドＶＥＧＦ−Ｃ及び／又はＶＥＧＦ−Ｄにより媒介される活性の阻害剤としての、ＰＣＴ公開公報である国際公開第２００４／１０５７６５号パンフレットに記載されている大環状キナゾリン誘導体のいくつかの使用に関する。 （もっと読む）

以下の構造：（I）（式中、R¹、R²、L、X、Y、Z、Q、A、Bが本明細書で定義したとおりである）を有するヘテロアリール化合物、ヘテロアリール化合物の有効量を含む組成物、並びに癌、炎症性状態、免疫学的状態、代謝状態、及びキナーゼ経路の阻害によって治療可能、若しくは予防可能な状態を治療し、又は予防するための方法であって、治療、又は予防することがその必要のある患者に対してヘテロアリール化合物の有効量を投与することを含む方法が本明細書に提供される。 （もっと読む）

疾患に関連する標的（例えば、熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）の阻害剤として有用性があり、障害（例えば、ＨＳＰ９０によって媒介される増殖性障害を治療するのに有用な、スルファモイル含有化合物が開示されている。本開示の化合物の調製方法および使用方法も記載されている。別の局面では、本発明は、動物またはヒト患者で生じる癌の治療または予防に有用であり、式Ｉ、Ｖ、ＶＩまたはＶＩＩの一般構造を有する新規有機化合物またはその医薬的に許容される酸、塩基、塩、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、立体異性体またはプロドラッグに関する。 （もっと読む）