本発明は、ケモカイン受容体へ特異的に結合する形で標的細胞に対してHIV感染からの保護作用を示す新規な化合物を提供するが、本化合物は、標的細胞の受容体(CXCR4および/またはCCR5など)への天然リガンドまたはケモカインの結合に作用するものである。 （もっと読む）

エクオール(7-ヒドロキシ-3(4’ヒドロキシフェニル)-クロマン)、すなわちフィトエストロゲンであるダイゼインの主な代謝産物は、in vitroおよびin vivoで、5α-ジヒドロテストステロン(DHT)と特異的に結合し、そのホルモン作用をブロックする。エクオールは、循環する遊離のDHTと結合し、これをアンドロゲン受容体から隔離することができ、したがって、アンドロゲンによって調節される増殖およびホルモンの生理学的反応を変えることができる。これらのデータは、エクオールの生物学的性質を説明するための新規のモデルを示唆している。DHTと特異的に結合し、これをアンドロゲン受容体から隔離するエクオールの能力の有意性は、健康および疾患における重要な効果をもち、アンドロゲンによって仲介される病態の治療および予防におけるエクオールの広範かつ重要な使用法を示すことができる。このように、エクオールは、DHTと特異的に結合し、生理学および病態生理学的プロセスにおけるDHTの生物学的作用を防ぐことができる。 （もっと読む）

P2X7レセプターの発現または活性をダウンレギュレートするための方法及び組成物を開示する。好ましい組成物はsiNAを含む。前記方法及び組成物は、神経変性疾患、アルツハイマー病、炎症性疾患、及びある種の癌のようなP2X7レセプターの活性の増大によって特徴付けられる疾患の治療において有用である。
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本発明はトランスジェニック動物、並びに遺伝子機能の特徴付けに関する組成物及び方法に関する。特に、本発明は、ＰＲＯ１９６、ＰＲＯ２１７、ＰＲＯ２３１、ＰＲＯ２３６、ＰＲＯ２４５、ＰＲＯ２４６、ＰＲＯ２５８、ＰＲＯ２８７、ＰＲＯ３２８、ＰＲＯ３４４、ＰＲＯ３５７、ＰＲＯ５２６、ＰＲＯ７２４、ＰＲＯ７３１、ＰＲＯ７３２、ＰＲＯ１００３、ＰＲＯ１１０４、ＰＲＯ１１５１、ＰＲＯ１２４４、ＰＲＯ１２９８、ＰＲＯ１３１３、ＰＲＯ１５７０、ＰＲＯ１８８６、ＰＲＯ１８９１、ＰＲＯ４４０９、ＰＲＯ５７２５、ＰＲＯ５９９４、ＰＲＯ６０９７、ＰＲＯ７４２５、ＰＲＯ１０１０２、ＰＲＯ１０２８２、ＰＲＯ６１７０９又はＰＲＯ７７９遺伝子に破壊を有するトランスジェニックマウスを提供する。かかるインビボ研究及び特徴付けは、神経障害；循環器、内皮又は血管新生疾患；眼の異常；免疫疾患；腫瘍学的疾患；骨代謝異常又は疾患；脂質代謝疾患；又は発生異常のような遺伝子破壊に関連する疾患又は機能不全の予防、改善又は修復に有用な治療薬及び／又は治療法の貴重な同定及び発見をもたらしうる。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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ケモカイン介在疾患および障害の処置において使用するための、式(１)：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはインビボで加水分解可能なエステルおよびこれらを含む、医薬組成物。
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本発明は、新しいクラスのベンゾニトリルおよびアンドロゲン受容体調節薬としてのそれらの使用を対象とする。本発明の他の態様は、過剰皮脂分泌を減少させ、発毛を刺激するためのこれらの化合物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患を処置するのに有用な薬学的化合物としての、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は請求項１で定義した通りである]の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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ステロイドスルファターゼに関連した医薬として有用である、ピリジンの窒素原子が置換され、そしてピリジン環が任意に架橋されているＮ−（４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ−［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−（Ｃ_６−１８）アリールスルホニウムアミド類。
【化１】

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ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す２−アミド−４−置換−アリール−チアゾール系化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を使用する方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含有する組成物が開示されている。また、少なくとも１種の薬学的に受容可能なビヒクルと本開示の少なくとも１種の化学物質の治療有効量とを含有する薬学的組成物も、提供されている。また、少なくとも１種の薬学的に受容可能なビヒクルと本開示の少なくとも１種の化学物質の治療有効量とを含有する薬学的組成物と；該組成物を使用して哺乳動物を処置する説明書とを含むパッケージされた薬学的処方物も提供されている。 （もっと読む）