本発明は、全身性炎症、関節炎、リウマチ疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性または不安定性膀胱疾患、乾癬、炎症性物質による皮膚症状、慢性炎症症状、全身性エリテマトーデス(SLE)、筋無力症、リウマチ性関節炎、急性播種性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血、アレルギー症状およびさまざまな形態の過敏症などを含むがこれに限定されない、自己免疫疾患の治療のための二環式ヘテロアリール置換体およびこれを含有する組成物であり、本発明はさらに、急性骨髄性白血病 (AML) 骨髄異形成症候群 (MDS) 骨髄増殖性疾患 (MPD) 慢性骨髄性白血病 (CML) T細胞急性リンパ性白血病 ( T-ALL) B細胞急性リンパ性白血病- (B-ALL) 非ホジキンリンパ腫 (NHL) B細胞リンパ腫などの白血病および乳癌などの固形腫瘍などを含むがこれに限定されない、p110δ 活性に介在され、依存するかまたは関連する癌の治療方法を可能にする。 （もっと読む）

【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子を含めた、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）輸送体またはその断片のモジュレーターとしての４−オキソ−１Ｈ−キノリン−３−カルボキサミド、その組成物およびこれを用いた方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーターを使用してＡＢＣ輸送体媒介性疾患を治療する方法にも関する。本発明の化合物および組成物は、嚢胞性線維症、遺伝性肺気腫、遺伝性ヘモクロマトーシス、尿崩症、ＣＯＰＤ、ドライアイ疾患等の様々な疾患を治療するかまたはそれらの重症度を低めるのに有用である。 （もっと読む）

カテプシンＳの不適切な発現または活性化を特徴とする障害の予防または治療に使用するための、式（Ｉ）の化合物［式中：Ｒ^１ａはＨであり；Ｒ^１ｂはＣ_１−Ｃ_６アルキル、炭素環またはＨｅｔであり；あるいはＲ^１ａとＲ^１ｂは一緒に３〜６個の環原子をもつ飽和環状アミンを規定しており；Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは独立してＨ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり、あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒にＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成しており；Ｒ^３は分枝Ｃ_５−Ｃ_１０アルキル鎖、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルキルまたは−ＣＨ_２Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり；Ｒ^４はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノまたはＣ_１−Ｃ_６ジアルキルアミノである］。
（もっと読む）

【課題】ＢＡＦＦに対するレセプター、腫瘍壊死因子ファミリーのβ細胞活性化因子およびＢ細胞および免疫グロブリンの発現を阻害する方法を提供すること。
【解決手段】ＴＮＦファミリーにおける新規のレセプターである、ＢＡＦＦ−Ｒを提供する。ＢＡＦＦ−Ｒに対するキメラ分子および抗体、ならびにそれらの使用方法もまた提供する。本発明はさらに、動物におけるＢ細胞の増殖を阻害する方法に関し、この方法は、ＢＡＦＦ−Ｒポリペプチドまたはそのフラグメント、異種アミノ酸配列に融合された、ＢＡＦＦ−Ｒポリペプチドまたはそのフラグメントを含む、キメラ分子；および抗ＢＡＦＦ−Ｒ抗体ホモログからなる群より選択される、治療有効量の組成物を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２またはＢｃｌ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

（もっと読む）

本開示は、プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）の阻害剤として有用であり、したがってＰＫＣの活性によって媒介または持続される様々な疾患および障害を治療するのに有用な化合物に関する。本開示は、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の治療にこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製するための方法およびこれらの方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

提供されるのは、ユビキチンリガーゼ活性、特にＰＯＳＨポリペプチドのユビキチンリガーゼ活性を阻害し、癌、血管新生障害、および炎症性障害の治療に有用なユビキチン化阻害剤である、ピリミジン誘導体である。 （もっと読む）

本発明では、ヒトポリペプチドのユビキチンリガーゼ活性阻害剤であるキナゾリン−４（３Ａ）−オン誘導体、詳細にはＰＯＳＨ阻害剤、およびＲＩＮＧ Ｅ３ユビキチンリガーゼ関連疾患の治療のための組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規の環状アミン誘導体およびシクロアルキル誘導体、それらを調製する工程、それらを含有する医薬組成物、およびスフィンゴシン−１−リン酸受容体の調節物質としての医薬品としてのそれらの利用法に関する。 （もっと読む）