【化１】


本発明はプロキネチシン２又はプロキネチシン２受容体仲介の障害の処置に適する、式（Ｉ）の特定の新規化合物に関する。
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本発明は、シクロオキシゲナーゼ阻害剤としての、鎮痛及び抗炎症性を有して副作用、特に潰瘍誘発及び痙攣促進作用を回避した、ならびに他の鎮痛薬の効果を増強する可能性を有し、その上に、抗低酸素、抗うつ及び抗パーキンソン病作用を有する一般式(I)の新規の生体アミン及びアミノ酸のフェニル-N-アシル誘導体、ならびに新規及び公知の生体アミンのフェニル-N-アシル誘導体の調製方法、製薬組成物及び一般式(I)の化合物を含む作用物質ならびにそれらの使用及び治療方法に関する。
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新規なＣＲＦ受容体拮抗剤、並びに、不安症及びうつ病のような、ＣＲＦ若しくはＣＲＦ受容体と関連するか、又は、ＣＲＦの過剰分泌を現すことを含む、種々の疾患の治療のためのそれらの使用を開示する。本発明のＣＲＦ受容体拮抗剤は、式（Ｉ）の構造を有し、式（Ｉ）中のＲはＨ又はＭｅであり、立体異性体又は立体異性体の混合物、製薬上受容可能なプロドラッグ、又はその製薬上受容可能な塩を含んでいる。
【化１】

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式Ｉの化合物は、５−ＨＴ_２Ａ受容体の強力な、選択的な拮抗薬であり、したがって、種々のＣＮＳ障害の治療に有用である。

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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト又はインバースアンタゴニスト活性を有する式Ｉに示される新規化合物又はその医薬的に許容される塩、及びかかる化合物の調製方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びにその医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、及びヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患の治療方法を開示する。
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式（Ｉ）：


（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ_１１、Ｒ_１２、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは本明細書に定義する通りである）のイミダゾール化合物であり、イミダゾールがｉ）ヘテロアリールの結合点に隣接するＮを含むヘテロアリール部分とｉｉ）別のヘテロアリール又はアリール環で直接又は架橋により置換されており、環の少なくとも１個が別の環で更に置換されており、例えば精神分裂症、不安症、鬱病、双極性障害及びパニック等の精神気分障害の治療や、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズム障害及び睡眠障害（例えば交代勤務性睡眠障害や時差ぼけ）、薬物常用、薬物乱用、薬物離脱、肥満症並びに他の疾患の治療に有用なＭｇｌｕＲ５モジュレーターである化合物と、これらの疾患の治療用医薬組成物及び方法。
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本発明は、請求項１に記載の、Ｒ１〜Ｒ４、Ｘ、Ｙ及びｎの定義を有する式Ｉの新規なカリウムチャンネル調節剤、並びに医薬組成物の調製におけるその使用に関する。本発明はさらに、カリウムチャンネルの活性に付随する疾患又は障害、特に呼吸器系疾患、てんかん、けいれん、血管けいれん、冠動脈攣縮、腎機能異常、多発性嚢胞腎、膀胱けいれん、尿失禁、膀胱流出障害、過敏性腸症候群、胃腸障害、分泌性下痢、虚血、脳虚血、虚血性心疾患、狭心症、冠状動脈性心臓病、外傷性脳損傷、精神病、統合失調症、不安神経症、うつ病、認知症、記憶障害及び注意欠陥、アルツハイマー病、月経困難症、ナルコレプシー、レイノー病、間欠性跛行、シェーグレン症候群、片頭痛、不整脈、高血圧症、欠神発作、筋硬直性筋肉異栄養、口腔乾燥症、ＩＩ型糖尿病、高インスリン血症、早期分娩、禿頭症、がん、免疫抑制又は疼痛を治療又は緩和するのに有用な医薬組成物を目的とする。
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本発明は、メラノコルチン受容体のある種のサブタイプ、特にＭＣ４受容体に対して良好な親和性を有する新規イミダゾピリジン誘導体に関する。これらの誘導体は、１種又はそれ以上のメラノコルチン受容体が関与する病的状態及び病気を治療するのに特に有用である。本発明はまた、前記の化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

以下の（Ｉ）により表される式により示されるビシクロヘテロアリール化合物を開示する。この化合物は、医薬組成物として調製することができ、ヒトを含む哺乳動物における、非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷、及びその他を含む、様々な症状の予防及び処置のために使用することができる。一態様において、本発明は、インビボでＰ２Ｘ_７受容体の活性を変化させることができるビシクロヘテロアリール化合物を提供する。さらなる態様において、本発明の化合物は、Ｐ２Ｘ_７受容体の活性をアンタゴニスト的に（促進又は阻害）することができ、それにより、それらの症状を治療し、その代表的なものは原因として異常なＰ２Ｘ_７活性に関連する。

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【課題】Ｇタンパク質共役レセプターおよびこのレセプターに結合するリガンドの同定する方法等の提供。
【解決手段】ＳＰ９１５５レセプターのアゴニストまたはアンタゴニストを同定する方法であって：（ａ）標識した既知量のＳＰ９１５５レセプターリガンドの存在下で、該アゴニストまたはアンタゴニストの存在について試験するサンプルと、ＳＰ９１５５レセプターまたはその機能的フラグメントとを接触する工程；および（ｂ）該レセプターに特異的に結合した該リガンドの量を測定する工程、を包含し、該サンプルは、該レセプターへの該標識リガンドの結合の、該サンプルの非存在下で測定される結合と比較しての実質的な減少を測定することによりアンタゴニストまたはアゴニストを含むことが同定される、方法。 （もっと読む）