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国際特許分類[A61P25/04]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 化合物または医薬製剤の特殊な治療活性 (401,658) | 神経系疾患の治療薬 (62,608) | 中枢性鎮痛剤,例.オピオイド (4,410)

国際特許分類[A61P25/04]に分類される特許

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本発明は、一般式(I)を有する化合物に関する、式中、Rは水素原子またはアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニルアルキル、アルケニル、アルキニル基を表し、Xは水素原子、またはハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキルおよびアルコキシ基の中から選択される1またはそれ以上の置換基を表し、Rはナフタレニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インダニル、インデニル、キノリニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、チエニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ジヒドロインドリル、ピロロピリジニル、フロピリジニル、チエノピリジニル、イミダゾピリジニル、オキサゾロピリジニル、チアゾロピリジニル、ピラゾロピリジニル、イソキサゾロピリジニル、イソチアゾロピリジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル基の中から選択される基を表す。本発明はまた、前記化合物の治療における使用に関する。

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ドーパミン放出などの正常な神経伝達物質放出における変化を特徴とする中枢神経系障害などの障害(例:パーキンソニズム、パーキンソン病、トゥーレット症状群、注意欠陥障害または統合失調症)になりやすい患者またはそれを患う患者を、本明細書に記載の式(1または2)の化合物を投与することで治療する。この式(1および2)の化合物は、疼痛の治療および薬物依存症、ニコチン依存症および/または肥満の治療においても有用である。この化合物は、個々の立体異性体、ラセミ混合物、ジアステレオマーなどとして存在し得る。 (もっと読む)


本発明は、新規化合物、上記化合物を含む薬学的組成物、疼痛および疼痛に関する障害の処置のための医薬の製造のための上記化合物の使用、ならびに上記化合物が投与される、疼痛および疼痛に関連する障害の処置のために方法に関する。上記化合物は、明細書中にさらに規定されるとおりに一般式(I)により、表される。本発明の化合物としては、4−[3−フェニル−1−(6−フェニルヘキシル)ウレイド]酪酸アミドおよび(R)−4−[(3−シクロヘキシルプロピル)−(2−フェニルプロピオニル)アミノ]−酪酸アミドなどが挙げられる。
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式(I):
【化1】


(式中、A、B、D、Z、R、R2a、R2b、およびRは本明細書において定義されたとおりである)
の化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製法、かかる化合物を含有する医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。

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本発明は、フェニルピペラジンシクロアルカノール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状(VMS)、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、緊張性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、アリールアルキルおよびシクロアルキルアルキル−ピペラジン誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状(VMS)、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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Rho−キナーゼの新規な阻害剤が開示される。 (もっと読む)


式(I)[式中、R2とR5の一方は、(i)H若しくは場合により置換されていてもよいC1-4アルキル基であるか、又は、(ii)場合により置換されていてもよいC5-7アリールであり;R2とR5のもう一方は、残りの方の基であり;m及びnは、0又は1であることができるが、m+n=1又は2であり;RNは、H又は場合により置換されていてもよいC1-4アルキルであり;R3は、(i)カルボキシ、(ii)式(II)で表される基、(iii)式(III)で表される基、又は、(iv)テトラゾール-5-イルのいずれかであり、その際、Rは、場合により置換されていてもよいC1-7アルキル、C5-20アリール又はNRN3RN4(ここで、RN3及びRN4は、独立して、場合により置換されていてもよいC1-4アルキルから選択される)である]
で表される化合物又はその塩、溶媒和物及び化学的に保護されている形態。

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本発明は、一般式(I)を有する化合物に関し、


式中:RはH、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニルアルキル、アルケニル、アルキニル基を表し;Rはピリジニル、フラニル、チエニル、チアゾリルまたはオキサゾリル基を表し、前記基は場合によって置換されていてもよく;RはH、ハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、フェニル、シアノ、アセチル、ベンゾイル、チオアルキル、アルキルスルホニル、カルボキシまたはアルコキシカルボニル基の中から選択される1またはそれ以上の置換基、または一般式NRもしくはSONRもしくはCONRを有する基を表し、ここで、RおよびRは各々、Hまたはアルキル基を表すか、これらを有する窒素原子とともに、ピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を形成し、前記化合物は塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態をとる。また、本発明は治療における化合物の使用に関する。
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本発明は、置換アリールシクロアルカノイル誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状(VMS)、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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