本発明は、カプサイシン受容体作動薬を提供するものである。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、ＶＲ１の活性を調節するために使用されるリガンドであり、ヒト、ペット及び家畜に於けるカプサイシン受容体の活性に応答する疾患の治療に特に有用である。本発明は、当該化合物を用いた医薬組成物及びそれを用いて上記の疾患を治療するための方法、さらに受容体局在化の研究に当該リガンドを用いる方法も提供するものである。 （もっと読む）

酵素触媒動的速度論分割を介して、(+)-(2S, 3S)-2-(3-クロロフェニル)-3,5,5-トリメチル-2-モルホリノール、その製薬上許容される塩および溶媒和物、たとえば、(+)-(2S, 3S)-2-(3-クロロフェニル)-3,5,5-トリメチル-2-モルホリノール塩酸塩、を調製するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、原因物質としてのＢ１に関連した疾病または状態に対する治療薬または予防薬として使用することができる一定の生物活性ペプチドおよび接合ペプチドに関する。本発明の好ましい実施態様において、生物活性化ＰＥＧ接合ペプチドを提供する。本発明の一つの側面において、本発明の薬理活性ＰＥＧ接合ペプチドは、炎症または疼痛の治療に有用である。 （もっと読む）

ギャバペンチン又はプレギャバリン及び、硫酸アルキルのような輸送部分からなる複合体が説明される。複合体は胃腸管、特に下部胃腸管中において高められた吸収を有する。複合体及び、複合体を使用して調製される組成物及び投与形態物は１０〜２４時間の期間にわたり薬剤の身体による吸収をもたらし、それによりギャバペンチン又はプレギャバリンの１日１回の投与形態物を可能にする。
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アリールカルボニル又はヘテロアリールカルボニル部分により３位で置換されている一連のチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６（７Ｈ）−オン誘導体は、ｐ３８ＭＡＰキナーゼの阻害剤であるので、医薬品で、例えば免疫又は炎症性疾患を治療及び／又は予防する際に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


[式中、ｍは０〜２でありそしてそれぞれのＲ^１はヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、複素環および複素環オキシのような基であり；Ｒ^２はハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；Ｒ^３は水素、ハロゲノもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；そしてＲ^４は(３〜６Ｃ)シクロアルキルである]の化合物；またはその薬学的に許容される塩；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物ならびにサイトカインにより媒介される疾患もしくは医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、予想外の望ましい薬理学的特性を持ち、特に、非常に活性な免疫抑制剤であり、したがって、移植拒絶での治療および／または特定の炎症性疾患の治療において有用である、置換プテリジン誘導体の一群、それらの薬理学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド類、溶媒和物類、ジヒドロ−およびテトラヒドロ−誘導体類およびエナンチオマー類に関する。これらの誘導体はまた、心臓血管疾患、アレルギー性状態、中枢神経系の疾病、ＴＮＦ−α関連疾病、ウイルス疾患、および細胞増殖疾病の予防または治療においても有用である。
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式（Ｉ）：


（式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、およびＲ^ｘ、Ｒ^８、およびＲ^９は明細書において定義したとおりである）の化合物またはその医薬的に許容される誘導体、かかる化合物の調製法、かかる化合物を含む医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。
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本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な式（Ｉ）のフェニルトリアゾール誘導体およびそれらの塩に関する：（Ｉ）式中、Ｒ^１は、置換されていることもあるアルキルまたは置換されていることもある３員ないし８員の飽和または不飽和の環を表し、Ｒ^２は、−ＣＯＲ^２１、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｒ^２１またはｔｅｒｔ−ブチルを表し、Ｘは、ＣＲ^１０Ｒ^１１、ＮＲ^１２、Ｓ、Ｏ、ＳＯ_２またはＳＯ（ここで、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、独立して水素またはメチルを表す）を表す。他の置換基は、特許請求の範囲で定義する通りである。本発明のフェニルトリアゾール誘導体は、ＧＡＢＡｂアゴニストとしての優れた活性を有し、ＧＡＢＡｂ活性に関連する疾患の予防および処置、特に、過活動膀胱、急迫性尿失禁などの尿失禁、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、リウマチ性関節炎性疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚過敏または神経損傷の処置に有用である。
【化１】

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本発明は、薬剤用製剤の活性成分として有用な式（Ｉ）のヒドロキシ−テトラヒドロ−ナフタレンまたは尿素誘導体およびその塩に関する｛式（Ｉ）において、Ａは、式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）［ここで、＃は分子への結合部位を表し、そしてＱ_１ａ、Ｑ_２ａ、Ｑ_３ａおよびＱ_４ａは定義されており、そしてＥは式（ＩＶ）または（Ｖ）（ここで＃は分子への結合部位を表し、Ｑ_１ｂ、Ｑ_２ｂ、Ｑ_３ｂ、Ｑ_４ｂ、Ｑ_５ｂ、Ｒ^１ｂ、ｎａ、ｍａ、Ｘ_ａおよびＲ_ａは定義されている）を表す］を表す｝。 （もっと読む）