本発明は次式Ｉ（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、およびＹ’は発明の詳細な説明及び請求項に定義されたとおりである）で示される新規ベンズアゼピン誘導体、その製法、該化合物を含有する医薬、ならびにモノアミンオキシターゼＢ活性の選択的阻害が役割を果たすかまたは関係する疾患の治療または予防のために有用な医薬を製造するための該化合物の使用に関する。
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神経性障害、神経変性障害、神経精神医学的障害、疼痛、及び脳損傷を処置するために、ＣＮＳにおいて腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）及び他の炎症誘発性媒介物質を減弱するための方法及びデバイスが述べられる。より詳細には、ＴＮＦの産生及び分泌に関連する細胞内信号及び下流効果を標的とするＴＮＦ遮断薬剤が述べられる。述べるデバイスは、ＴＮＦ遮断薬剤を収容することが可能なリザーバ、並びに、デバイスに動作可能に結合し、ＴＮＦ遮断薬剤を被検者内の標的部位に送達するようになっているカテーテルを備える治療送達デバイスを含む。
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カテプシンＳ、Ｋ、Ｂ及びＬの阻害剤としての、新規な式（ＩＩ）のジフルオロ化アミド誘導体及びそれらの薬学的に許容される塩及びＮ−オキシド、治療薬としてのそれらの使用、並びにそれらの製造法が開示される。
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本発明は、予想外の望ましい薬理学的特性を持ち、特に、非常に活性な免疫抑制剤であり、したがって、移植拒絶での治療および／または特定の炎症性疾患の治療において有用である、置換プテリジン誘導体の一群、それらの薬理学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド類、溶媒和物類、ジヒドロ−およびテトラヒドロ−誘導体類およびエナンチオマー類に関する。これらの誘導体はまた、心臓血管疾患、アレルギー性状態、中枢神経系の疾病、ＴＮＦ−α関連疾病、ウイルス疾患、および細胞増殖疾病の予防または治療においても有用である。
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本発明は、非経腸投与に適した、５−メチル−２−(２'−クロロ−６'−フルオロアニリノ)フェニル酢酸または薬学的に許容される塩、好ましくはカリウム塩を含む、シクロオキシゲナーゼ−２介在障害または状態の処置用組成物、ならびに５−メチル−２−(２'−クロロ−６'−フルオロアニリノ)フェニル酢酸またはその薬学的に許容される塩、好ましくはそのカリウム塩を非経腸投与することを含む、処置を必要とするヒトまたは動物におけるシクロオキシゲナーゼ−２介在障害または状態の処置法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：


式（Ｉ）［式中、
Ｕ、Ｐ、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３、ｖ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^ｍおよびＲ^ｍ’は、本明細書中にて定義のとおりである］の化合物、該化合物を含む医薬組成物、それらの調製方法、ならびに５−ＨＴ_６受容体に関連する疾患に対する医薬の調製のための該化合物の使用に関する。

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式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^ｘは明細書中と同意義である］の化合物もしくはそれらの医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製方法、かかる化合物を含む医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。

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本発明は一般式（Ｉ）を有する化合物に関する。式中、Ｒは水素原子またはビニル基を表し；ｎは０、１または２を表し；Ｘは式ＣＨまたは窒素原子を有する基を表し；Ｒ_１はフェニルまたはナフチル基、またはシクロヘキシル基、またはヘテロアリール基を表し；Ｒ_２は水素原子、またはハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキル、アルコキシ、チエニル、フェニルオキシ、ヒドロキシル、メルカプト、チオアルキルおよびシアノ基から選択される１つまたはそれ以上の置換基、または一般式−ＮＲ_４Ｒ_５、ＳＯ_２ＮＲ_４Ｒ_５、−ＳＯ_２−アルキル、−ＳＯ_２−フェニル、−ＣＯＮＲ_４Ｒ_５、−ＣＯＯＲ_７、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−フェニル、−ＮＨＣＯＲ_８、−ＮＨＳＯ_２−アルキル、−ＮＨＳＯ_２−フェニルおよび−ＮＨＳＯ_２ＮＲ_４Ｒ_５の基、または式−ＯＣＦ_２Ｏ−を有する二価の基を表し；Ｒ_４とＲ_５は各々水素原子またはアルキル基を表し、またはＲ_４とＲ_５はこれらを担持する窒素原子と共にピロリジン環、ピペリジン環またはモルホリン環を形成する。式（Ｉ）を有する化合物はｇｌｙｔ１および／またはｇｌｙｔ２トランスポーターの特異的阻害剤として独自の活性を有する。
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γ−アミノ酪酸アナログの結晶形、及び当該結晶形の製造方法が提供される。
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