本明細書に提供するのは、インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物、それらの使用法およびこれら化合物の調製法である。
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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

治療剤を投与するための装置（２０）を提供する。実施態様において、前記装置（２０）は、チューブ（３６、４４、４８）およびバルブ（４０、５２、６０）によるネットワークを介して捕集器（２８）およびオゾン投与器具（３２）に接続されているオゾン発生装置を有する。装置が作動され、バルブ（４０、５２、６０）が適切な位置にある場合、オゾン発生器（２４）は、オゾン投与器具（３２）をオゾンで満たす。その後オゾン発生器（２４）を停止し、バルブ（４０、５２、６０）を動かして、投与器具（３２）を装置（２０）の残部から切り離すことができる。投与器具（３２）は、一般的にはシリンジ（５６）および針（６４）の形態をとっている。シリンジ（５６）および針（６４）がオゾンで満たされると、針（６４）を組織に挿入することができ、これからオゾンを組織内に注入することができる。また、他の様々な装置および方法も考慮されている。
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この発明は哺乳動物の無痛感覚を生み出す方法に関する。この方法は主題にωコノペプチド、好ましくはジコノチドを、モルヒネ、ブピビカイン、クロニジン、ハイドロモルホン、バクロフェン、フェンタニル、ブプレノルフィンおよびスフェンタニルからなる群から選ばれる鎮痛剤、またはその薬学的に許容される塩と一緒に投与することを含み、その際にω−コノペプチドはその効力を保持し、そして物理的、化学的にその鎮痛剤と相溶性がある。好ましい投与経路は、髄腔内投与、特に継続的髄腔内注入である。この発明はまた、ωコノペプチド、好ましくはジコノチドをモルヒネ、ブピビカイン、クロニジン、ハイドロモルホン、バクロフェン、フェンタニル、ブプレノルフィンおよびスフェンタニルから選ばれる鎮痛剤と一緒に含有する薬学的製剤に関する。
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本発明は、NMDA誘導型神経細胞アポトーシスとシナプス可塑性とをモジュレートするのに有用な、AMPA GluR2受容体サブユニット由来のペプチドを提供する。 （もっと読む）

本明細書に提供するのは、インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物、それらの使用法およびこれら化合物の調製法である。
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本発明は活性物質が過剰摂取又は乱用される潜在的可能性を実質的に低減させるような要領で該活性物質に付着された化学部分で構成される薬学組成物に関する。適正な投薬量で送達された場合該薬学組成物は、親活性物質のものと類似した治療的活性を提供する。

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式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｑ、ＥおよびＤは明細書中で定義されている）
の化合物およびその製薬的に受容可能な塩、鏡像異性体、インビボ加水分解可能な前駆体、ならびに、ノナン誘導体の製薬的に受容可能な塩、それらを含む医薬組成物および製剤、それらを単独または他の治療的に有効な化合物または物質と組み合わせて用いて疾患および症状を治療する方法、それらを製造するために用いられる方法および中間体、医薬としてのそれらの使用、医薬の製造におけるそれらの使用、ならびに、診断および分析目的のためのそれらの使用。
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【課題】疼痛またはその他の症状を治療または予防するピリジレン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式(式中、Ar₁、Ar₂、X、Z₁、Z₂、R₃およびmは本明細書に開示する通り)に示す化合物またはその製薬上許容可能な塩(「ピリジレン化合物」)；有効量のピリジレン化合物を含む組成物；および動物における疼痛またはその他の症状を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のピリジレン化合物を投与することを含む方法を開示する。
【化１】
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疼痛からの解放を提供するためのヒト患者への１日２回の経口投薬のための持続放出投薬形態物が提供される。該持続放出投薬形態物は即時放出成分および持続放出成分を含んでなり、該即時放出成分および該持続放出成分は治療上有効な量のオピオイド鎮痛薬および治療上有効な量の非オピオイド鎮痛薬を集合的に含有する。好ましい一態様において、非オピオイド鎮痛薬はアセトアミノフェンであり、かつ、オピオイド鎮痛薬はヒドロコドンおよびその製薬学的に許容できる塩であり、そして好ましい態様において、製薬学的に許容できる塩は重酒石酸塩である。該投薬形態物は、単回投与後に約０．６ｎｇ／ｍＬ／ｍｇないし約１．４ｎｇ／ｍＬ／ｍｇの間のヒドロコドンのＣｍａｘおよび約９．１ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ／ｍｇないし約１９．９ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ／ｍｇの間のヒドロコドンのＡＵＣ（投与されたビ酒石酸ヒドロコドン１ｍｇあたり、ならびに約２．８ｎｇ／ｍＬ／ｍｇと７．９ｎｇ／ｍＬ／ｍｇとの間のアセトアミノフェンのＣｍａｘおよび約２８．６ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ／ｍｇと約５９．１ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ／ｍｇとの間のアセトアミノフェンのＡＵＣ（投与されたアセトアミノフェン１ｍｇあたり）を特徴とする患者における血漿プロファイルを生じる。
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