疼痛を治療するのに有用な治療薬
【課題】疼痛またはその他の症状を治療または予防するピリジレン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式(式中、Ar1、Ar2、X、Z1、Z2、R3およびmは本明細書に開示する通り)に示す化合物またはその製薬上許容可能な塩(「ピリジレン化合物」)；有効量のピリジレン化合物を含む組成物；および動物における疼痛またはその他の症状を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のピリジレン化合物を投与することを含む方法を開示する。
【化１】
【解決手段】本発明は、式(式中、Ar1、Ar2、X、Z1、Z2、R3およびmは本明細書に開示する通り)に示す化合物またはその製薬上許容可能な塩(「ピリジレン化合物」)；有効量のピリジレン化合物を含む組成物；および動物における疼痛またはその他の症状を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のピリジレン化合物を投与することを含む方法を開示する。
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩
(式中、Ar1は
【化２】
Ar2は
【化３】
XはOまたはS；
R1は-ハロ、-CH3、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-OH、NH2、-CNもしくはNO2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換であるか、もしくは１つ以上のR5基で置換されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、もしくは-(5〜10員)ヘテロアリール(それぞれ無置換であるか、もしくは１つ以上のR6基で置換されている)；
R3はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2もしくは-NH2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換であるか、もしくは１つ以上のR5基で置換されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、もしくは-(5〜10員)ヘテロアリール(それぞれ無置換であるか、もしくは１つ以上のR6基で置換されている)；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、
-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-
S(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2またはCH2(ハロ)；
R8はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R11はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
ハロはそれぞれ独立して、-F、-Cl、-Brまたは-I；
mは0〜3の整数；
nは0〜3の整数；
oは0〜4の整数；
pは0〜2の整数；
qは0〜6の整数；
rは0〜5の整数；および
sは0〜4の整数である)。
【請求項２】
Ar1は
【化４】
Ar2は
【化５】
XはO；および
R1は-CH3である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
mは0；
nは0；
rは1；および
R8は-(C1-C6)アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
-(C1-C6)アルキルはtert-ブチル基である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
tert-ブチル基がAr2のパラ位にて置換されている、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
mは0；
nは0；
rは1；および
R8は-CF3である、
請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ar1は
【化６】
Ar2は
【化７】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-Iまたは-F；
mは0；
nは0；
(R8)aは-H；および
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-Iまたは-Fである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
R1は-CH3、および(R8)bは-Clである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
R1は-CH3、および(R8)bは-Fである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
R1は-CH3、および(R8)bは-CF3である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
R1は-CH3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
R1は-CF3、および(R8)bは-Clである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
R1は-CF3、および(R8)bは-Fである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１４】
R1は-CF3、および(R8)bは-CF3である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１５】
R1は-CF3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１６】
R1は-Cl、および(R8)bは-Clである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１７】
R1は-Cl、および(R8)bは-Fである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１８】
R1は-Cl、および(R8)bは-CF3である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１９】
R1は-Cl、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項２０】
式：
【化８】
の化合物およびその製薬上許容可能な塩
(式中、Ar1は
【化９】
Ar2は
【化１０】
XはOまたはS；
R1は-ハロ、-CH3、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-OH、-NH2、-CN、もしくは-NO2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換であるか、もしくは１つ以上のR5基で置換されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、もしくは-(5〜10員)ヘテロアリール(それぞれ無置換であるか、もしくは１つ以上のR6基で置換されている)；
R3はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2もしくは-NH2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換であるか、もしくは１つ以上のR5基で置換されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、もしくは-(5〜10員)ヘテロアリール(それぞれ無置換であるか、もしくは１つ以上のR6基で置換されている)；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2またはCH2(ハロ)；
R8はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R11はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
ハロはそれぞれ独立して、-F、-Cl、-Brまたは-I；
mは0〜3の整数；
nは0〜3の整数；
oは0〜4の整数；
pは0〜2の整数；
qは0〜6の整数；
rは0〜5の整数；および
sは0〜4の整数である)。
【請求項２１】
Ar1は
【化１１】
Ar2は
【化１２】
XはO；および
R1は-CH3である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
mは0；
nは0；
rは1；および
R8は-(C1-C6)アルキルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
-(C1-C6)アルキルはtert-ブチル基である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
tert-ブチル基がAr2のパラ位にて置換されている、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
mは0；
nは0；
rは1；および
R8は-CF3である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ar1は
【化１３】
Ar2は
【化１４】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-Iまたは-F；
mは0；
nは0；
(R8)aは-H；および
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-Iまたは-Fである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２７】
R1は-CH3、および(R8)bは-Clである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
R1は-CH3、および(R8)bは-Fである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
R1は-CH3、および(R8)bは-CF3である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
R1は-CH3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
R1は-CF3、および(R8)bは-Clである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３２】
R1は-CF3、および(R8)bは-Fである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３３】
R1は-CF3、および(R8)bは-CF3である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３４】
R1は-CF3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３５】
R1は-Cl、および(R8)bは-Clである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３６】
R1は-Cl、および(R8)bは-Fである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３７】
R1は-Cl、および(R8)bは-CF3である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３８】
R1は-Cl、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ar1は
【化１５】
Ar2は
【化１６】
XはO；および
R1は-CH3である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-(C1-C6)アルキルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
-(C1-C6)アルキルはtert-ブチル基である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
tert-ブチル基がAr2のパラ位にて置換されている、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-CF3である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４４】
Ar1は
【化１７】
Ar2は
【化１８】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-Iまたは-F；
mは0；
pは0；
(R8)aは-H；および
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-Iまたは-Fである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
R1は-CH3、および(R8)bは-Clである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
R1は-CH3、および(R8)bは-Fである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
R1は-CH3、および(R8)bは-CF3である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４８】
R1は-CH3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４９】
R1は-CF3、および(R8)bは-Clである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５０】
R1は-CF3、および(R8)bは-Fである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５１】
R1は-CF3、および(R8)bは-CF3である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５２】
R1は-CF3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５３】
R1は-Cl、および(R8)bは-Clである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５４】
R1は-Cl、および(R8)bは-Fである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５５】
R1は-Cl、および(R8)bは-CF3である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５６】
R1は-Cl、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５７】
Ar1は
【化１９】
Ar2は
【化２０】
XはO；および
R1は-CH3である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項５８】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-(C1-C6)アルキルである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
-(C1-C6)アルキルはtert-ブチル基である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
tert-ブチル基がAr2のパラ位にて置換されている、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-CF3である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６２】
Ar1は
【化２１】
Ar2は
【化２２】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-Iまたは-F；
mは0；
pは0；
(R8)aは-H；および
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-Iまたは-Fである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項６３】
R1は-CH3、および(R8)bは-Clである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
R1は-CH3、および(R8)bは-Fである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６５】
R1は-CH3、および(R8)bは-CF3である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６６】
R1は-CH3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６７】
R1は-CF3、および(R8)bは-Clである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６８】
R1は-CF3、および(R8)bは-Fである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６９】
R1は-CF3、および(R8)bは-CF3である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７０】
R1は-CF3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７１】
R1は-Cl、および(R8)bは-Clである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７２】
R1は-Cl、および(R8)bは-Fである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７３】
R1は-Cl、および(R8)bは-CF3である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７４】
R1は-Cl、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７５】
Ar1は
【化２３】
Ar2は
【化２４】
XはO；および
R1は-CH3である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７６】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-(C1-C6)アルキルである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
-(C1-C6)アルキルはtert-ブチル基である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
tert-ブチル基がAr2のパラ位にて置換されている、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-CF3である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項８０】
Ar1は
【化２５】
Ar2は
【化２６】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-Iまたは-F；
mは0；
pは0；
(R8)aは-H；および
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-Iまたは-Fである
請求項１に記載の化合物。
【請求項８１】
R1は-CH3、および(R8)bは-Clである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
R1は-CH3、および(R8)bは-Fである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
R1は-CH3、および(R8)bは-CF3である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８４】
R1は-CH3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８５】
R1は-CF3、および(R8)bは-Clである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８６】
R1は-CF3、および(R8)bは-Fである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８７】
R1は-CF3、および(R8)bは-CF3である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８８】
R1は-CF3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８９】
R1は-Cl、および(R8)bは-Clである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項９０】
R1は-Cl、および(R8)bは-Fである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項９１】
R1は-Cl、および(R8)bは-CF3である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項９２】
R1は-Cl、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項９３】
Ar1は
【化２７】
Ar2は
【化２８】
XはO；および
R1は-CH3である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項９４】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-(C1-C6)アルキルである、請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
-(C1-C6)アルキルはtert-ブチル基である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
tert-ブチル基がAr2のパラ位にて置換されている、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-CF3である、
請求項９３に記載の化合物。
【請求項９８】
Ar1は
【化２９】
Ar2は
【化３０】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-Iまたは-F；
mは0；
pは0；
(R8)aは-H；および
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-Iまたは-Fである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項９９】
R1は-CH3、および(R8)bは-Clである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
R1は-CH3、および(R8)bは-Fである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０１】
R1は-CH3、および(R8)bは-CF3である、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０２】
R1は-CH3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０３】
R1は-CF3、および(R8)bは-Clである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０４】
R1は-CF3、および(R8)bは-Fである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０５】
R1は-CF3、および(R8)bは-CF3である、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０６】
R1は-CF3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０７】
R1は-Cl、および(R8)bは-Clである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０８】
R1は-Cl、および(R8)bは-Fである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０９】
R1は-Cl、および(R8)bは-CF3である、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１１０】
R1は-Cl、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ar1は
【化３１】
Ar2は
【化３２】
XはO；および
R1は-CH3である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１２】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-(C1-C6)アルキルである、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
-(C1-C6)アルキルはtert-ブチル基である、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
tert-ブチル基がAr2のパラ位にて置換されている、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-CF3である、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ar1は
【化３３】
Ar2は
【化３４】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-Iまたは-F；
mは0；
pは0；
(R8)aは-H；および
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-Iまたは-Fである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１７】
R1は-CH3、および(R8)bは-Clである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１８】
R1は-CH3、および(R8)bは-Fである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１９】
R1は-CH3、および(R8)bは-CF3である、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２０】
R1は-CH3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２１】
R1は-CF3、および(R8)bは-Clである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２２】
R1は-CF3、および(R8)bは-Fである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２３】
R1は-CF3、および(R8)bは-CF3である、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２４】
R1は-CF3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２５】
R1は-Cl、および(R8)bは-Clである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２６】
R1は-Cl、および(R8)bは-Fである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２７】
R1は-Cl、および(R8)bは-CF3である、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２８】
R1は-Cl、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ar1は
【化３５】
Ar2は
【化３６】
XはO；および
R1は-CH3である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項１３０】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-(C1-C6)アルキルである、請求項１２９に記載の化合物。
【請求項１３１】
-(C1-C6)アルキルはtert-ブチル基である、請求項１３０に記載の化合物。
【請求項１３２】
tert-ブチル基がAr2のパラ位にて置換されている、請求項１３１に記載の化合物。
【請求項１３３】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-CF3である、請求項１２９に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ar1は
【化３７】
Ar2は
【化３８】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-Iまたは-F；
mは0；
pは0；
(R8)aは-H；および
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-Iまたは-Fである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項１３５】
R1は-CH3、および(R8)bは-Clである、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３６】
R1は-CH3、および(R8)bは-Fである、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３７】
R1は-CH3、および(R8)bは-CF3である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３８】
R1は-CH3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３９】
R1は-CF3、および(R8)bは-Clである、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１４０】
R1は-CF3、および(R8)bは-Fである、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１４１】
R1は-CF3、および(R8)bは-CF3である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１４２】
R1は-CF3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１４３】
R1は-Cl、および(R8)bは-Clである、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１４４】
R1は-Cl、および(R8)bは-Fである、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１４５】
R1は-Cl、および(R8)bは-CF3である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１４６】
R1は-Cl、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ar1は
【化３９】
Ar2は
【化４０】
XはO；および
R1は-CH3である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４８】
mは0；
rは1；および
R8は-(C1-C6)アルキルである、請求項１４７に記載の化合物。
【請求項１４９】
-(C1-C6)アルキルはtert-ブチル基である、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５０】
tert-ブチル基がAr2のパラ位にて置換されている、請求項１４９に記載の化合物。
【請求項１５１】
mは0；
rは1；および
R8は-CF3である、
請求項１４７に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ar1は
【化４１】
Ar2は
【化４２】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-Iまたは-F；
mは0；
(R8)aは-H；および
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-Iまたは-Fである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５３】
R1は-CH3、および(R8)bは-Clである、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５４】
R1は-CH3、および(R8)bは-Fである、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５５】
R1は-CH3、および(R8)bは-CF3である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５６】
R1は-CH3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５７】
R1は-CF3、および(R8)bは-Clである、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５８】
R1は-CF3、および(R8)bは-Fである、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５９】
R1は-CF3、および(R8)bは-CF3である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１６０】
R1は-CF3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１６１】
R1は-Cl、および(R8)bは-Clである、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１６２】
R1は-Cl、および(R8)bは-Fである、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１６３】
R1は-Cl、および(R8)bは-CF3である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１６４】
R1は-Cl、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ar1は
【化４３】
Ar2は
【化４４】
XはO；および
R1は-CH3である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項１６６】
mは0；
rは1；および
R8は-(C1-C6)アルキルである、請求項１６５に記載の化合物。
【請求項１６７】
-(C1-C6)アルキルはtert-ブチル基である、請求項１６６に記載の化合物。
【請求項１６８】
tert-ブチル基がAr2のパラ位にて置換されている、請求項１６７に記載の化合物。
【請求項１６９】
mは0；
rは1；および
R8は-CF3である、請求項１６５に記載の化合物。
【請求項１７０】
Ar1は
【化４５】
Ar2は
【化４６】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-Iまたは-F；
mは0；
(R8)aは-H；および
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-Iまたは-Fである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項１７１】
R1は-CH3、および(R8)bは-Clである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７２】
R1は-CH3、および(R8)bは-Fである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７３】
R1は-CH3、および(R8)bは-CF3である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７４】
R1は-CH3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７５】
R1は-CF3、および(R8)bは-Clである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７６】
R1は-CF3、および(R8)bは-Fである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７７】
R1は-CF3、および(R8)bは-CF3である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７８】
R1は-CF3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７９】
R1は-Cl、および(R8)bは-Clである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１８０】
R1は-Cl、および(R8)bは-Fである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１８１】
R1は-Cl、および(R8)bは-CF3である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１８２】
R1は-Cl、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１８３】
請求項１もしくは２０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩、および製薬上許容可能な担体または賦形剤を含む、組成物。
【請求項１８４】
請求項１もしくは２０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有効量で必要とする動物に投与することを包含する、動物における疼痛を治療する方法。
【請求項１８５】
請求項１もしくは２０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有効量で必要とする動物に投与することを包含する、動物における尿失禁を治療する方法。
【請求項１８６】
請求項１もしくは２０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有効量で必要とする動物に投与することを包含する、動物における潰瘍を治療する方法。
【請求項１８７】
請求項１もしくは２０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有効量で必要とする動物に投与することを包含する、動物における過敏性腸症候群を治療する方法。
【請求項１８８】
請求項１もしくは２０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有効量で動物に投与することを包含する、動物における炎症性腸疾患を治療する方法。
【請求項１８９】
VR1を発現可能な細胞を、請求項１もしくは２０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩の有効量と接触させることを包含する、細胞中のVR1機能を阻害する方法。
【請求項１９０】
請求項１もしくは２０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有効量含む容器を備える、キット。
【請求項１９１】
請求項１もしくは２０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩と、製薬上許容可能な担体または賦形剤とを混合するステップを含む、組成物の調製方法。
【請求項１】
式：
【化１】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩
(式中、Ar1は
【化２】
Ar2は
【化３】
XはOまたはS；
R1は-ハロ、-CH3、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-OH、NH2、-CNもしくはNO2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換であるか、もしくは１つ以上のR5基で置換されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、もしくは-(5〜10員)ヘテロアリール(それぞれ無置換であるか、もしくは１つ以上のR6基で置換されている)；
R3はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2もしくは-NH2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換であるか、もしくは１つ以上のR5基で置換されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、もしくは-(5〜10員)ヘテロアリール(それぞれ無置換であるか、もしくは１つ以上のR6基で置換されている)；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7、または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、
-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-
S(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2またはCH2(ハロ)；
R8はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R11はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
ハロはそれぞれ独立して、-F、-Cl、-Brまたは-I；
mは0〜3の整数；
nは0〜3の整数；
oは0〜4の整数；
pは0〜2の整数；
qは0〜6の整数；
rは0〜5の整数；および
sは0〜4の整数である)。
【請求項２】
Ar1は
【化４】
Ar2は
【化５】
XはO；および
R1は-CH3である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
mは0；
nは0；
rは1；および
R8は-(C1-C6)アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
-(C1-C6)アルキルはtert-ブチル基である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
tert-ブチル基がAr2のパラ位にて置換されている、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
mは0；
nは0；
rは1；および
R8は-CF3である、
請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ar1は
【化６】
Ar2は
【化７】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-Iまたは-F；
mは0；
nは0；
(R8)aは-H；および
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-Iまたは-Fである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
R1は-CH3、および(R8)bは-Clである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
R1は-CH3、および(R8)bは-Fである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
R1は-CH3、および(R8)bは-CF3である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
R1は-CH3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
R1は-CF3、および(R8)bは-Clである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
R1は-CF3、および(R8)bは-Fである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１４】
R1は-CF3、および(R8)bは-CF3である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１５】
R1は-CF3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１６】
R1は-Cl、および(R8)bは-Clである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１７】
R1は-Cl、および(R8)bは-Fである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１８】
R1は-Cl、および(R8)bは-CF3である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１９】
R1は-Cl、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項２０】
式：
【化８】
の化合物およびその製薬上許容可能な塩
(式中、Ar1は
【化９】
Ar2は
【化１０】
XはOまたはS；
R1は-ハロ、-CH3、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2または-CH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-OH、-NH2、-CN、もしくは-NO2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換であるか、もしくは１つ以上のR5基で置換されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、もしくは-(5〜10員)ヘテロアリール(それぞれ無置換であるか、もしくは１つ以上のR6基で置換されている)；
R3はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2もしくは-NH2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シクロアルキル、-(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シクロアルケニル、-(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7員)ヘテロ環、もしくは-(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換であるか、もしくは１つ以上のR5基で置換されている)；または
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、もしくは-(5〜10員)ヘテロアリール(それぞれ無置換であるか、もしくは１つ以上のR6基で置換されている)；
R5はそれぞれ独立して、-CN、-OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテロ環、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2またはCH2(ハロ)；
R8はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
R11はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、-CN、-OH、-ハロ、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7または-S(O)2R7；
ハロはそれぞれ独立して、-F、-Cl、-Brまたは-I；
mは0〜3の整数；
nは0〜3の整数；
oは0〜4の整数；
pは0〜2の整数；
qは0〜6の整数；
rは0〜5の整数；および
sは0〜4の整数である)。
【請求項２１】
Ar1は
【化１１】
Ar2は
【化１２】
XはO；および
R1は-CH3である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
mは0；
nは0；
rは1；および
R8は-(C1-C6)アルキルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
-(C1-C6)アルキルはtert-ブチル基である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
tert-ブチル基がAr2のパラ位にて置換されている、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
mは0；
nは0；
rは1；および
R8は-CF3である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ar1は
【化１３】
Ar2は
【化１４】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-Iまたは-F；
mは0；
nは0；
(R8)aは-H；および
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-Iまたは-Fである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２７】
R1は-CH3、および(R8)bは-Clである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
R1は-CH3、および(R8)bは-Fである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
R1は-CH3、および(R8)bは-CF3である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
R1は-CH3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
R1は-CF3、および(R8)bは-Clである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３２】
R1は-CF3、および(R8)bは-Fである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３３】
R1は-CF3、および(R8)bは-CF3である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３４】
R1は-CF3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３５】
R1は-Cl、および(R8)bは-Clである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３６】
R1は-Cl、および(R8)bは-Fである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３７】
R1は-Cl、および(R8)bは-CF3である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３８】
R1は-Cl、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ar1は
【化１５】
Ar2は
【化１６】
XはO；および
R1は-CH3である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-(C1-C6)アルキルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
-(C1-C6)アルキルはtert-ブチル基である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
tert-ブチル基がAr2のパラ位にて置換されている、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-CF3である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４４】
Ar1は
【化１７】
Ar2は
【化１８】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-Iまたは-F；
mは0；
pは0；
(R8)aは-H；および
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-Iまたは-Fである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
R1は-CH3、および(R8)bは-Clである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
R1は-CH3、および(R8)bは-Fである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
R1は-CH3、および(R8)bは-CF3である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４８】
R1は-CH3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４９】
R1は-CF3、および(R8)bは-Clである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５０】
R1は-CF3、および(R8)bは-Fである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５１】
R1は-CF3、および(R8)bは-CF3である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５２】
R1は-CF3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５３】
R1は-Cl、および(R8)bは-Clである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５４】
R1は-Cl、および(R8)bは-Fである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５５】
R1は-Cl、および(R8)bは-CF3である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５６】
R1は-Cl、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５７】
Ar1は
【化１９】
Ar2は
【化２０】
XはO；および
R1は-CH3である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項５８】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-(C1-C6)アルキルである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
-(C1-C6)アルキルはtert-ブチル基である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
tert-ブチル基がAr2のパラ位にて置換されている、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-CF3である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６２】
Ar1は
【化２１】
Ar2は
【化２２】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-Iまたは-F；
mは0；
pは0；
(R8)aは-H；および
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-Iまたは-Fである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項６３】
R1は-CH3、および(R8)bは-Clである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
R1は-CH3、および(R8)bは-Fである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６５】
R1は-CH3、および(R8)bは-CF3である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６６】
R1は-CH3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６７】
R1は-CF3、および(R8)bは-Clである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６８】
R1は-CF3、および(R8)bは-Fである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６９】
R1は-CF3、および(R8)bは-CF3である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７０】
R1は-CF3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７１】
R1は-Cl、および(R8)bは-Clである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７２】
R1は-Cl、および(R8)bは-Fである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７３】
R1は-Cl、および(R8)bは-CF3である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７４】
R1は-Cl、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項７５】
Ar1は
【化２３】
Ar2は
【化２４】
XはO；および
R1は-CH3である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７６】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-(C1-C6)アルキルである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
-(C1-C6)アルキルはtert-ブチル基である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
tert-ブチル基がAr2のパラ位にて置換されている、請求項７７に記載の化合物。
【請求項７９】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-CF3である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項８０】
Ar1は
【化２５】
Ar2は
【化２６】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-Iまたは-F；
mは0；
pは0；
(R8)aは-H；および
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-Iまたは-Fである
請求項１に記載の化合物。
【請求項８１】
R1は-CH3、および(R8)bは-Clである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
R1は-CH3、および(R8)bは-Fである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８３】
R1は-CH3、および(R8)bは-CF3である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８４】
R1は-CH3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８５】
R1は-CF3、および(R8)bは-Clである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８６】
R1は-CF3、および(R8)bは-Fである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８７】
R1は-CF3、および(R8)bは-CF3である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８８】
R1は-CF3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８９】
R1は-Cl、および(R8)bは-Clである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項９０】
R1は-Cl、および(R8)bは-Fである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項９１】
R1は-Cl、および(R8)bは-CF3である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項９２】
R1は-Cl、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項９３】
Ar1は
【化２７】
Ar2は
【化２８】
XはO；および
R1は-CH3である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項９４】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-(C1-C6)アルキルである、請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
-(C1-C6)アルキルはtert-ブチル基である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
tert-ブチル基がAr2のパラ位にて置換されている、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-CF3である、
請求項９３に記載の化合物。
【請求項９８】
Ar1は
【化２９】
Ar2は
【化３０】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-Iまたは-F；
mは0；
pは0；
(R8)aは-H；および
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-Iまたは-Fである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項９９】
R1は-CH3、および(R8)bは-Clである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１００】
R1は-CH3、および(R8)bは-Fである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０１】
R1は-CH3、および(R8)bは-CF3である、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０２】
R1は-CH3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０３】
R1は-CF3、および(R8)bは-Clである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０４】
R1は-CF3、および(R8)bは-Fである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０５】
R1は-CF3、および(R8)bは-CF3である、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０６】
R1は-CF3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０７】
R1は-Cl、および(R8)bは-Clである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０８】
R1は-Cl、および(R8)bは-Fである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１０９】
R1は-Cl、および(R8)bは-CF3である、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１１０】
R1は-Cl、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項９８に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ar1は
【化３１】
Ar2は
【化３２】
XはO；および
R1は-CH3である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１２】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-(C1-C6)アルキルである、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
-(C1-C6)アルキルはtert-ブチル基である、請求項１１２に記載の化合物。
【請求項１１４】
tert-ブチル基がAr2のパラ位にて置換されている、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-CF3である、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ar1は
【化３３】
Ar2は
【化３４】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-Iまたは-F；
mは0；
pは0；
(R8)aは-H；および
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-Iまたは-Fである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１７】
R1は-CH3、および(R8)bは-Clである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１８】
R1は-CH3、および(R8)bは-Fである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１１９】
R1は-CH3、および(R8)bは-CF3である、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２０】
R1は-CH3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２１】
R1は-CF3、および(R8)bは-Clである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２２】
R1は-CF3、および(R8)bは-Fである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２３】
R1は-CF3、および(R8)bは-CF3である、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２４】
R1は-CF3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２５】
R1は-Cl、および(R8)bは-Clである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２６】
R1は-Cl、および(R8)bは-Fである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２７】
R1は-Cl、および(R8)bは-CF3である、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２８】
R1は-Cl、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１１６に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ar1は
【化３５】
Ar2は
【化３６】
XはO；および
R1は-CH3である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項１３０】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-(C1-C6)アルキルである、請求項１２９に記載の化合物。
【請求項１３１】
-(C1-C6)アルキルはtert-ブチル基である、請求項１３０に記載の化合物。
【請求項１３２】
tert-ブチル基がAr2のパラ位にて置換されている、請求項１３１に記載の化合物。
【請求項１３３】
mは0；
pは0；
rは1；および
R8は-CF3である、請求項１２９に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ar1は
【化３７】
Ar2は
【化３８】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-Iまたは-F；
mは0；
pは0；
(R8)aは-H；および
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-Iまたは-Fである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項１３５】
R1は-CH3、および(R8)bは-Clである、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３６】
R1は-CH3、および(R8)bは-Fである、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３７】
R1は-CH3、および(R8)bは-CF3である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３８】
R1は-CH3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１３９】
R1は-CF3、および(R8)bは-Clである、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１４０】
R1は-CF3、および(R8)bは-Fである、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１４１】
R1は-CF3、および(R8)bは-CF3である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１４２】
R1は-CF3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１４３】
R1は-Cl、および(R8)bは-Clである、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１４４】
R1は-Cl、および(R8)bは-Fである、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１４５】
R1は-Cl、および(R8)bは-CF3である、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１４６】
R1は-Cl、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１３４に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ar1は
【化３９】
Ar2は
【化４０】
XはO；および
R1は-CH3である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４８】
mは0；
rは1；および
R8は-(C1-C6)アルキルである、請求項１４７に記載の化合物。
【請求項１４９】
-(C1-C6)アルキルはtert-ブチル基である、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５０】
tert-ブチル基がAr2のパラ位にて置換されている、請求項１４９に記載の化合物。
【請求項１５１】
mは0；
rは1；および
R8は-CF3である、
請求項１４７に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ar1は
【化４１】
Ar2は
【化４２】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-Iまたは-F；
mは0；
(R8)aは-H；および
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-Iまたは-Fである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５３】
R1は-CH3、および(R8)bは-Clである、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５４】
R1は-CH3、および(R8)bは-Fである、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５５】
R1は-CH3、および(R8)bは-CF3である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５６】
R1は-CH3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５７】
R1は-CF3、および(R8)bは-Clである、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５８】
R1は-CF3、および(R8)bは-Fである、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１５９】
R1は-CF3、および(R8)bは-CF3である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１６０】
R1は-CF3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１６１】
R1は-Cl、および(R8)bは-Clである、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１６２】
R1は-Cl、および(R8)bは-Fである、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１６３】
R1は-Cl、および(R8)bは-CF3である、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１６４】
R1は-Cl、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１５２に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ar1は
【化４３】
Ar2は
【化４４】
XはO；および
R1は-CH3である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項１６６】
mは0；
rは1；および
R8は-(C1-C6)アルキルである、請求項１６５に記載の化合物。
【請求項１６７】
-(C1-C6)アルキルはtert-ブチル基である、請求項１６６に記載の化合物。
【請求項１６８】
tert-ブチル基がAr2のパラ位にて置換されている、請求項１６７に記載の化合物。
【請求項１６９】
mは0；
rは1；および
R8は-CF3である、請求項１６５に記載の化合物。
【請求項１７０】
Ar1は
【化４５】
Ar2は
【化４６】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-Iまたは-F；
mは0；
(R8)aは-H；および
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-Iまたは-Fである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項１７１】
R1は-CH3、および(R8)bは-Clである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７２】
R1は-CH3、および(R8)bは-Fである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７３】
R1は-CH3、および(R8)bは-CF3である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７４】
R1は-CH3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７５】
R1は-CF3、および(R8)bは-Clである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７６】
R1は-CF3、および(R8)bは-Fである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７７】
R1は-CF3、および(R8)bは-CF3である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７８】
R1は-CF3、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１７９】
R1は-Cl、および(R8)bは-Clである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１８０】
R1は-Cl、および(R8)bは-Fである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１８１】
R1は-Cl、および(R8)bは-CF3である、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１８２】
R1は-Cl、および(R8)bはtert-ブチルである、請求項１７０に記載の化合物。
【請求項１８３】
請求項１もしくは２０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩、および製薬上許容可能な担体または賦形剤を含む、組成物。
【請求項１８４】
請求項１もしくは２０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有効量で必要とする動物に投与することを包含する、動物における疼痛を治療する方法。
【請求項１８５】
請求項１もしくは２０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有効量で必要とする動物に投与することを包含する、動物における尿失禁を治療する方法。
【請求項１８６】
請求項１もしくは２０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有効量で必要とする動物に投与することを包含する、動物における潰瘍を治療する方法。
【請求項１８７】
請求項１もしくは２０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有効量で必要とする動物に投与することを包含する、動物における過敏性腸症候群を治療する方法。
【請求項１８８】
請求項１もしくは２０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有効量で動物に投与することを包含する、動物における炎症性腸疾患を治療する方法。
【請求項１８９】
VR1を発現可能な細胞を、請求項１もしくは２０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩の有効量と接触させることを包含する、細胞中のVR1機能を阻害する方法。
【請求項１９０】
請求項１もしくは２０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩を有効量含む容器を備える、キット。
【請求項１９１】
請求項１もしくは２０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容可能な塩と、製薬上許容可能な担体または賦形剤とを混合するステップを含む、組成物の調製方法。
【公表番号】特表２００７−５０５９３０（Ｐ２００７−５０５９３０Ａ）
【公表日】平成１９年３月１５日（２００７．３．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２７１２６（Ｐ２００６−５２７１２６）
【出願日】平成１６年９月２１日（２００４．９．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３０８２５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３０７５３
【国際公開日】平成１７年４月７日（２００５．４．７）
【出願人】（５９９１０８７９２）ユーロ−セルティーク エス．エイ． (134)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年３月１５日（２００７．３．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年９月２１日（２００４．９．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３０８２５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３０７５３
【国際公開日】平成１７年４月７日（２００５．４．７）
【出願人】（５９９１０８７９２）ユーロ−セルティーク エス．エイ． (134)
【Ｆターム（参考）】
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