置換インドール誘導体
本明細書に提供するのは、インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物、それらの使用法およびこれら化合物の調製法である。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
（ａ）ＸはＣ、ＳまたはＯであり；
（ｂ）Ｒ１は水素；ハロゲン；−ＯＨ；−ＳＨ；−ＣＮ；−ＮＯ２；またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルから選択される非置換もしくは置換された部分であり、ここで置換された基は各々がハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ，−ＯＨ、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換ヘテロアルキル、非置換ハロアルキル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロアリールおよび−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでｚは０から６の整数である）からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換されており；
（ｃ）Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素；ハロゲン：−ＯＨ；−ＳＨ；−ＣＮ；−ＮＯ２；または低級アルキル、低級アルキニル、低級アルケニル、アルコキシ、ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される非置換もしくは置換された部分であり；
（ｄ）Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は各々独立して水素；ハロゲン；−ＯＨ；−ＳＨ；−ＣＮ；−ＮＯ２；またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリルオキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される非置換もしくは置換された部分であり、ここでＲ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の少なくとも１つは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルケニルおよびアルキニルから選択される非置換または置換された部分であり；
（ｅ）Ｒ１０は水素；または低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、アリール；ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルから選択される非置換もしくは置換された部分であり、
（ｆ）Ｙはアルキル、アルケニルおよびアルキニルから選択される非置換もしくは置換された部分であり；ここで置換された部分は各々がハロゲン；−ＯＨ；−ＳＨ；−ＣＮ；−ＮＯ２；非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリールから独立して選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されており；そして
（ｇ）Ｚは、各々が１、２もしくは３個の適当な置換基で独立して置換されたアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルからなる群から選択される１もしくは２個の適当な置換基で置換された、または非置換の−ＯＨ、−ＳＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＳＯ２Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から選択される部分であり；
ここでＲ１およびＹは環化して非置換もしくは置換されたシクロアルキル基または非置
換もしくは置換されたヘテロシクロアルキル基を形成することができる］
の化合物またはその製薬学的に許容され得るプロドラッグ、製薬学的に活性な代謝産物もしくは製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０における置換された基が：各々がハロゲン、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｚ−ＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、−ＯＲｃ、−ＮＲｃＯＲｃ、−ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＳＲｃ、非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリール（ここでＲｃは水素、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルまたは非置換ヘテロアリールであるか、または２以上のＲｃ基が一緒になって環化して、非置換アルキル基で置換された、または非置換のヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基の一部を形成する）からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換のハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、＝ＮＨ，−ＮＨＯＨ，−ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）Ｈ，−ＯＣ（Ｏ）Ｈ，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−ＯＣ（Ｏ）ＯＨ，−ＯＣ（Ｏ）ＯＣ（Ｏ）Ｈ，−ＯＯＨ，−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２，−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２，−Ｓ（Ｏ２）Ｈ，−Ｓ（Ｏ）Ｈ，−ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ，−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ，−ＯＳ（Ｏ２）Ｈ，−ＯＳ（Ｏ）Ｈ，−ＯＳＨ，−ＳＣ（Ｏ）Ｈ，−Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−ＳＯ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−ＮＨＳＨ，−ＮＨＳ（Ｏ）Ｈ，−ＮＨＳＯ２Ｈ，−Ｃ（Ｏ）ＳＨ，−Ｃ（Ｏ）Ｓ（Ｏ）Ｈ，−Ｃ（Ｏ）Ｓ（Ｏ２）Ｈ，−Ｃ（Ｓ）Ｈ，−Ｃ（Ｓ）ＯＨ，−Ｃ（ＳＯ）ＯＨ，−Ｃ（ＳＯ２）ＯＨ，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｈ，−ＯＣ（Ｓ）Ｈ，−ＯＣ（Ｓ）ＯＨ，−ＯＣ（ＳＯ２）Ｈ，−Ｓ（Ｏ２）ＮＨ２，−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２，−ＳＮＨ２，−ＮＨＣＳ（Ｏ２）Ｈ，−ＮＨＣ（ＳＯ）Ｈ，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｈ，および−ＳＨ基からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項４】
Ｘが、ＳまたはＯである請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項５】
Ｒ１が水素；または低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルケニル、低級アルケニル−ヒドロキシ、低級アルキニル、低級アルキニル−ヒドロキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルから選択される非置換された部分である、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項６】
Ｒ１がＹと環化して、置換もしくは非置換シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項７】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が各々独立して水素；または低級アルキル、低級アルキニル、低級アルケニル、アルコキシ、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される非置換された部分である、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項８】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が各々独立して水素である、請求項１に記載の化合物また
は製薬学的に許容され得る塩。
【請求項９】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が各々独立して水素；またはアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アリルオキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される非置換もしくは置換された部分であり、ここで少なくとも１つ、しかし２より多くはないＲ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルケニルおよびアルキニルから選択される非置換または置換された部分である、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項１０】
置換された部分が各々、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｏ−ハロアルキル、−ＣＨ（Ｏ）、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）２−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）２Ｈからなる群から独立して選択される、請求項９に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項１１】
Ｒ６が水素またはハロゲンである請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項１２】
Ｒ７が水素；ハロゲン；またはアリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロシクロアルキルおよびアルコキシから選択される非置換もしくは置換された部分であり、ここで置換された部分は−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）２−アルキル、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、アルコキシ、−Ｏ−ハロアルキル、ハロゲン、アルキル、ハロアルキルおよび−ＮＨ２からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項１３】
Ｒ８が水素またはハロゲンである。請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項１４】
Ｒ９が水素；ハロゲン；またはアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アルケニルおよびハロアルキルから選択される非置換もしくは置換された部分であり、ここで置換された部分はアルキル、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、アルコキシ、アリールおよび−Ｃ（Ｏ）２Ｈからなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項１５】
Ｒ１０が水素、アルキルまたはアルキル−アリールである請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項１６】
ＸがＯである請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項１７】
Ｙが低級アルキルである請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項１８】
Ｚがヒドロキシである請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項１９】
Ｚが１もしくは２個のアルキル基で置換された、また非置換の−（Ｃ）（Ｏ）ＮＨ２である請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２０】
Ｚがヒドロキシル、非置換または置換された低級アルコキシ、アミノ、低級アルキルアミ、ジ（低級）アルキルアミノ、アリールアミノ、（アリール）低級アルキルアミノ、ジ
（アリール）低級アルキルアミノ、ジ（アリール）アミノ、（複素環）アミノ、（複素環）低級アルキルアミノ、ジ（複素環）低級アルキルアミノおよびジ（複素環）アミノである、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２１】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０の置換された基が：各々がハロゲン、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｚ−ＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換の、各々がハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、＝ＮＨ、−ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）Ｈおよび−ＳＨ基からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２２】
式中、
（ａ）ＸがＳまたはＯであり；
（ｂ）Ｒ１が水素；または低級アルキル、低級アルキル−ヒドロキシ、低級アルケニル、低級アルケニル−ヒドロキシ、低級アルキニル、低級アルキニル−ヒドロキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルから選択される非置換された部分であり；
（ｃ）Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が各々独立して水素；または低級アルキル、低級アルキニル、低級アルケニル、アルコキシ、ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される非置換された部分であり；
（ｄ）Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が各々独立して水素；またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリルオキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される非置換もしくは置換された部分であり、ここで置換された部分は各々ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｏ−ハロアルキル、−ＣＨ（Ｏ）、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）２−アルキルおよび−（Ｏ）２Ｈからなる群から独立して選択され；そして
（ｅ）Ｒ１０が水素；または低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、アリール；ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルから選択される非置換された部分である、
請求項１に記載の化合物またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２３】
式中、
（ａ）ＸがＯであり；
（ｂ）Ｒ１が非置換アルキル基または非置換アリール基であり；
（ｃ）Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が各々水素であり；
（ｄ）Ｒ７がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される非置換もしくは置換された部分であり；そして
（ｅ）Ｒ１０が水素である、
請求項１に記載の化合物またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２４】
式中、
（ａ）Ｒ９が非置換アルキル基であり；
（ｂ）Ｙが非置換アルキル基であり；そして
（ｃ）Ｚがヒドロキシルである、
請求項１に記載の化合物またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２５】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の少なくとも１つが：各々がハロゲン、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｚ−ＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換の、各々がハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、＝ＮＨ、−ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）Ｈおよび−ＳＨ基からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換のアリール基である請求項１に記載の化合物または製薬学的塩。
【請求項２６】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の少なくとも１つが：各々がハロゲン、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｚ−ＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換の、各々がハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、＝ＮＨ、−ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）Ｈおよび−ＳＨ基からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換のヘテロアリール基である請求項１に記載の化合物または製薬学的塩。
【請求項２７】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の少なくとも１つが：各々がハロゲン、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｚ−ＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換の、各々がハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、＝ＮＨ、−ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）Ｈおよび−ＳＨ基からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換のヘテロシクロアルキル基である請求項１に記載の化合物または製薬学的塩。
【請求項２８】
式中、
（ａ）ＸがＯまたはＳであり；
（ｂ）Ｒ１が非置換低級アルキル基または非置換アリール基であり；
（ｃ）Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が各々水素であり；
（ｄ）Ｒ６が水素またはハロゲンであり；
（ｅ）Ｒ７がアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される非置換もしくは置換された部分であり；
（ｆ）Ｒ８が水素またはハロゲンであり；
（ｇ）Ｒ９がアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される非置換または置換された部分であり；そして
（ｈ）Ｒ１０が水素である、
請求項１に記載の化合物またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２９】
Ｙが非置換低級アルキル基であり、そしてＺがヒドロキシルである、請求項２８に記載の化合物またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３０】
Ｒ７またはＲ９の少なくとも１つが：各々がハロゲン、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｚ−ＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換の、各々がハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、＝ＮＨ、−ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）Ｈおよび−ＳＨ基からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換アリール基である請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３１】
Ｒ７またはＲ９の少なくとも１つが：各々がハロゲン、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｚ−ＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換の、各々がハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、＝ＮＨ、−ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）Ｈおよび−ＳＨ基からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換のヘテロアリール基である請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３２】
Ｒ７またはＲ９の少なくとも１つが：各々がハロゲン、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｚ−ＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリールから
なる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換の、各々がハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、＝ＮＨ、−ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）Ｈおよび−ＳＨ基からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換のアルケニル基である請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３３】
Ｒ７またはＲ９の少なくとも１つが：各々がハロゲン、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｚ−ＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換の、各々がハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、＝ＮＨ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）Ｈおよび−ＳＨ基からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換のアルキニル基である請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３４】
式中、
（ａ）ＸがＯであり；
（ｂ）Ｒ１がアリール、アルキルおよび低級アルコキシから選択される非置換された部分であり；
（ｃ）Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が各々水素であり；
（ｄ）Ｒ６およびＲ８が各々ハロゲンまたは水素であり；Ｒ７が非置換もしくは置換アリール基または非置換もしくは置換ヘテロアリール基であり；Ｒ９がハロゲン；非置換アルキル；およびアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルケニルおよびアルキニルから選択される非置換もしくは置換された部分であり；そして
（ｅ）Ｒ１０が水素であり；
Ｒ７およびＲ９の置換された基が：各々がハロゲン、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｚ−ＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換の、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、＝ＮＨ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）Ｈおよび−ＳＨ基からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３５】
式中、
（ａ）Ｙが非置換低級アルキル基であり；そして
（ｂ）Ｚがヒドロキシである、
請求項３４に記載の化合物またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３６】
【化２】
【化３】
からなる群から選択される化合物およびその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３７】
以下の構造：
【化４】
を有する化合物、またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３８】
請求項１に記載の化合物および塩からなる群から選択される治療に有用な量の作用物質、および製薬学的に許容され得る担体を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３９】
請求項３６に記載の化合物および塩からなる群から選択される治療に有用な量の作用物質、および製薬学的に許容され得る担体を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項４０】
処置が必要な個体に請求項１に記載の化合物を含んでなる治療に有効な量の組成物を投与することを含んでなる新形成の処置法。
【請求項４１】
新形成が血液のガンである、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
新形成が白血病、骨髄腫およびリンパ腫から選択される請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
新形成が脳のガン、骨のガン、基底細胞腫、腺ガン、胃腸管のガン、唇のガン、口のガン、食道ガン、小腸のガン、胃ガン、結腸ガン、肝臓ガン、膀胱ガン、膵臓ガン、卵巣ガン、頚部ガン、肺ガン、胸部ガン、皮膚ガン、前立腺ガンおよび腎細胞腫から選択される、請求項４０に記載の方法。
【請求項４４】
化合物が別の抗腫瘍剤と組み合わせて与えられる請求項４０に記載の方法。
【請求項４５】
抗腫瘍剤がアルキル化剤である請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
アルキル化剤がベンダムスチン、クロラムブシル、シクロホスファミドおよびメルファランからなる群から選択される、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
アルキル化剤がベンダムスチンである請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
抗腫瘍剤がグルココルチコイドである請求項４４に記載の方法。
【請求項４９】
グルココルチコイドがプレドニゾンである請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
グルココルチコイドがさらなる抗腫瘍剤と組み合わせて与えられる請求項４８に記載の方法。
【請求項５１】
アルツハイマー病の患者に請求項１に記載の化合物を含んでなる治療に有効な量の組成物を投与することを含んでなる、アルツハイマー病の発症を減少または防止する方法。
【請求項５２】
哺乳動物のアルツハイマー病を処置する方法であって、そのような処置が必要な哺乳動物に治療に有効な量の：
（ａ）請求項１に定義する化合物、製薬学的に許容され得る塩、製薬学的に許容され得るプロドラッグ、または製薬学的に活性な代謝産物の少なくとも１つ；および
（ｂ）エストロゲン、リスペリドン、チオベンゾジアゼピン、アンパカイン、［Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−２−（２−オキソ−１−ピロリジニル）アセトアミド、ＤＭ９３８４、コリンエステラーゼインヒビター、塩酸ドネペジル、酒石酸リバスチグミン、ガランタミン、ＮＧＦおよびメトリホネートからなる群から選択される少なくとも１つの作用物質、
を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項５３】
ＣＯＸ−１および／またはＣＯＸ−２インヒビターの投与により処置可能な哺乳動物の疾患の処置法であって、ＣＯＸ−１またはＣＯＸ−２の１つまたは両方を阻害する治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を哺乳動物に投与することを含んでなる上記方法。
【請求項５４】
疾患が炎症性疾患である請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
哺乳動物に治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含んでなる、哺乳動物の過形成疾患の処置法。
【請求項５６】
処置が必要な哺乳動物の新形成の発生を抑制または遅らせる方法であって、該哺乳動物に治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項５７】
上記の新形成が腺腫ポリープ、胃腸管のガン、肝臓ガン、膀胱ガン、頚部ガン、前立腺ガン、肺ガン、胸部ガンおよび皮膚ガンからなる群から選択される、請求項５５に記載の方法。
【請求項５８】
処置、抑制または遅延が必要な個体の制御されていないまたは異常な新脈管形成を処置し、発生を抑制または遅らせる方法であって、制御されていない、または異常な新脈管形成が、転移、角膜異色拒絶、眼の新生血管形成、網膜の新生血管形成、糖尿病網膜症、水
晶体後の線維増殖症、血管新生緑内障、胃潰瘍、小児血管腫、鼻咽頭の血管線維腫、骨の虚血壊死および子宮内膜症からなる群から選択され、そして方法が個体を治療に有効な量の請求項１に記載の化合物で処置することを含んでなる上記方法。
【請求項５９】
哺乳動物における関節炎、熱、感冒、月経困難、月経痙攣、炎症性腸疾患、クローン病、気腫、急性呼吸促進症候群、喘息、気管支炎、慢性閉塞性肺症候群、アルツハイマー病、臓器移植毒性、悪液質、アレルギー反応、アレルギー性接触過敏性、ガン、組織潰瘍化、消化性潰瘍、胃炎、限局性腸炎、潰瘍性大腸炎、憩室炎、再発性胃腸損傷、胃腸管出血、凝固、貧血、滑膜炎、通風、強直性脊椎炎、再狭窄、歯周疾患、表皮水疱症、骨粗鬆症、人工関節インプラントの弛緩、アテローム硬化症、大動脈瘤、結節性動脈周囲炎、うっ血性心不全、心筋梗塞、脳卒中、大脳虚血、頭部外傷、脊髄損傷、神経痛、神経変性障害、自己免疫障害、ハンチントン病、パーキンソン病、偏頭痛、鬱、末梢神経障害、疼痛、齒肉炎、脳のアミロイドアンギオパチー、神経向性または認知強化、筋萎縮側索硬化症、多発性硬化症、眼の新脈管形成、角膜損傷、黄斑変性、結膜炎、異常な創傷治癒、筋肉もしくは関節の捻挫もしくは挫傷、腱炎、皮膚障害、重症筋無力症、多発性筋炎、筋炎、滑液包炎、ブムス（ｂｕｍｓ）、糖尿病、腫瘍浸潤、腫瘍成長、腫瘍転移、角膜瘢痕、強膜炎、免疫不全疾患、敗血症、早産、低プロトロンビン血、血友病、甲状腺炎、サルコイドーシス、ベーチェット症候群、過敏症、統合失調症、腎臓疾患、リケッチア感染、原生動物病、脊髄異形成生殖障害、肥満および敗血症ショックからなる群から選択される状態を処置するための製薬学組成物であって、そのような処置に効果的な有効な量の請求項１に記載の化合物またはその製薬学的に許容されうる塩、および製薬学的に許容され得る担体を含んでなる上記組成物。
【請求項６０】
哺乳動物における関節炎、熱、感冒、月経困難、月経痙攣、炎症性腸疾患、クローン病、気腫、急性呼吸促進症候群、喘息、気管支炎、慢性閉塞性肺症候群、アルツハイマー病、臓器移植毒性、悪液質、アレルギー反応、アレルギー性接触過敏性、ガン、組織潰瘍化、消化性潰瘍、胃炎、限局性腸炎、潰瘍性大腸炎、憩室炎、再発性胃腸損傷、胃腸管出血、凝固、貧血、滑膜炎、通風、強直性脊椎炎、再狭窄、歯周疾患、表皮水疱症、骨粗鬆症、人工関節インプラントの弛緩、アテローム硬化症、大動脈瘤、結節性動脈周囲炎、うっ血性心不全、心筋梗塞、脳卒中、大脳虚血、頭部外傷、脊髄損傷、神経痛、神経変性障害、自己免疫障害、ハンチントン病、パーキンソン病、偏頭痛、鬱、末梢神経障害、疼痛、齒肉炎、脳のアミロイドアンギオパチー、神経向性または認知強化、筋萎縮側索硬化症、多発性硬化症、眼の新脈管形成、角膜損傷、黄斑変性、結膜炎、異常な創傷治癒、筋肉もしくは関節の捻挫もしくは挫傷、腱炎、皮膚障害、重症筋無力症、多発性筋炎、筋炎、滑液包炎、ブムス（ｂｕｍｓ）、糖尿病、腫瘍浸潤、腫瘍成長、腫瘍転移、角膜瘢痕、強膜炎、免疫不全疾患、敗血症、早産、低プロトロンビン血、血友病、甲状腺炎、サルコイドーシス、ベーチェット症候群、過敏症、統合失調症、腎臓疾患、リケッチア感染、原生動物病、脊髄異形成症候群、生殖障害、肥満および敗血症ショックからなる群から選択される状態を処置する方法であって、そのような状態の処置に効果的な治療に有効な量の請求項１に記載の化合物またはその製薬学的に許容されうる塩を該哺乳動物に投与することを含んでなる上記方法。
【請求項６１】
処置が必要な哺乳動物に、治療に有効な量の請求項１に記載の化合物、製薬学的に許容され得る塩、製薬学的に許容され得るプロドラッグまたは製薬学的に活性な代謝産物の少なくとも１つを投与することによる哺乳動物におけるＰＰＡＲにより媒介される疾患の処置法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
（ａ）ＸはＣ、ＳまたはＯであり；
（ｂ）Ｒ１は水素；ハロゲン；−ＯＨ；−ＳＨ；−ＣＮ；−ＮＯ２；またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルから選択される非置換もしくは置換された部分であり、ここで置換された基は各々がハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＨ，−ＯＨ、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換ヘテロアルキル、非置換ハロアルキル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換ヘテロアリールおよび−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでｚは０から６の整数である）からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換されており；
（ｃ）Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は各々独立して水素；ハロゲン：−ＯＨ；−ＳＨ；−ＣＮ；−ＮＯ２；または低級アルキル、低級アルキニル、低級アルケニル、アルコキシ、ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される非置換もしくは置換された部分であり；
（ｄ）Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は各々独立して水素；ハロゲン；−ＯＨ；−ＳＨ；−ＣＮ；−ＮＯ２；またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリルオキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される非置換もしくは置換された部分であり、ここでＲ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の少なくとも１つは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルケニルおよびアルキニルから選択される非置換または置換された部分であり；
（ｅ）Ｒ１０は水素；または低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、アリール；ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルから選択される非置換もしくは置換された部分であり、
（ｆ）Ｙはアルキル、アルケニルおよびアルキニルから選択される非置換もしくは置換された部分であり；ここで置換された部分は各々がハロゲン；−ＯＨ；−ＳＨ；−ＣＮ；−ＮＯ２；非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリールから独立して選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されており；そして
（ｇ）Ｚは、各々が１、２もしくは３個の適当な置換基で独立して置換されたアルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルからなる群から選択される１もしくは２個の適当な置換基で置換された、または非置換の−ＯＨ、−ＳＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＳＯ２Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から選択される部分であり；
ここでＲ１およびＹは環化して非置換もしくは置換されたシクロアルキル基または非置
換もしくは置換されたヘテロシクロアルキル基を形成することができる］
の化合物またはその製薬学的に許容され得るプロドラッグ、製薬学的に活性な代謝産物もしくは製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０における置換された基が：各々がハロゲン、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｚ−ＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、−ＯＲｃ、−ＮＲｃＯＲｃ、−ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＳＲｃ、非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリール（ここでＲｃは水素、非置換アルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルまたは非置換ヘテロアリールであるか、または２以上のＲｃ基が一緒になって環化して、非置換アルキル基で置換された、または非置換のヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基の一部を形成する）からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換のハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、＝ＮＨ，−ＮＨＯＨ，−ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）Ｈ，−ＯＣ（Ｏ）Ｈ，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−ＯＣ（Ｏ）ＯＨ，−ＯＣ（Ｏ）ＯＣ（Ｏ）Ｈ，−ＯＯＨ，−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２，−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２，−Ｓ（Ｏ２）Ｈ，−Ｓ（Ｏ）Ｈ，−ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ，−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ，−ＯＳ（Ｏ２）Ｈ，−ＯＳ（Ｏ）Ｈ，−ＯＳＨ，−ＳＣ（Ｏ）Ｈ，−Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−ＳＯ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−ＮＨＳＨ，−ＮＨＳ（Ｏ）Ｈ，−ＮＨＳＯ２Ｈ，−Ｃ（Ｏ）ＳＨ，−Ｃ（Ｏ）Ｓ（Ｏ）Ｈ，−Ｃ（Ｏ）Ｓ（Ｏ２）Ｈ，−Ｃ（Ｓ）Ｈ，−Ｃ（Ｓ）ＯＨ，−Ｃ（ＳＯ）ＯＨ，−Ｃ（ＳＯ２）ＯＨ，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｈ，−ＯＣ（Ｓ）Ｈ，−ＯＣ（Ｓ）ＯＨ，−ＯＣ（ＳＯ２）Ｈ，−Ｓ（Ｏ２）ＮＨ２，−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２，−ＳＮＨ２，−ＮＨＣＳ（Ｏ２）Ｈ，−ＮＨＣ（ＳＯ）Ｈ，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｈ，および−ＳＨ基からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項４】
Ｘが、ＳまたはＯである請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項５】
Ｒ１が水素；または低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルケニル、低級アルケニル−ヒドロキシ、低級アルキニル、低級アルキニル−ヒドロキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルから選択される非置換された部分である、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項６】
Ｒ１がＹと環化して、置換もしくは非置換シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成する、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項７】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が各々独立して水素；または低級アルキル、低級アルキニル、低級アルケニル、アルコキシ、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される非置換された部分である、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項８】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が各々独立して水素である、請求項１に記載の化合物また
は製薬学的に許容され得る塩。
【請求項９】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が各々独立して水素；またはアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アリルオキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される非置換もしくは置換された部分であり、ここで少なくとも１つ、しかし２より多くはないＲ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルケニルおよびアルキニルから選択される非置換または置換された部分である、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項１０】
置換された部分が各々、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｏ−ハロアルキル、−ＣＨ（Ｏ）、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）２−アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）２Ｈからなる群から独立して選択される、請求項９に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項１１】
Ｒ６が水素またはハロゲンである請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項１２】
Ｒ７が水素；ハロゲン；またはアリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロシクロアルキルおよびアルコキシから選択される非置換もしくは置換された部分であり、ここで置換された部分は−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）２−アルキル、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、アルコキシ、−Ｏ−ハロアルキル、ハロゲン、アルキル、ハロアルキルおよび−ＮＨ２からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項１３】
Ｒ８が水素またはハロゲンである。請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項１４】
Ｒ９が水素；ハロゲン；またはアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アルケニルおよびハロアルキルから選択される非置換もしくは置換された部分であり、ここで置換された部分はアルキル、−Ｃ（Ｏ）２Ｈ、−ＣＮ、ハロゲン、アルコキシ、アリールおよび−Ｃ（Ｏ）２Ｈからなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項１５】
Ｒ１０が水素、アルキルまたはアルキル−アリールである請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項１６】
ＸがＯである請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項１７】
Ｙが低級アルキルである請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項１８】
Ｚがヒドロキシである請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項１９】
Ｚが１もしくは２個のアルキル基で置換された、また非置換の−（Ｃ）（Ｏ）ＮＨ２である請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２０】
Ｚがヒドロキシル、非置換または置換された低級アルコキシ、アミノ、低級アルキルアミ、ジ（低級）アルキルアミノ、アリールアミノ、（アリール）低級アルキルアミノ、ジ
（アリール）低級アルキルアミノ、ジ（アリール）アミノ、（複素環）アミノ、（複素環）低級アルキルアミノ、ジ（複素環）低級アルキルアミノおよびジ（複素環）アミノである、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２１】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０の置換された基が：各々がハロゲン、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｚ−ＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換の、各々がハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、＝ＮＨ、−ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）Ｈおよび−ＳＨ基からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２２】
式中、
（ａ）ＸがＳまたはＯであり；
（ｂ）Ｒ１が水素；または低級アルキル、低級アルキル−ヒドロキシ、低級アルケニル、低級アルケニル−ヒドロキシ、低級アルキニル、低級アルキニル−ヒドロキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルから選択される非置換された部分であり；
（ｃ）Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が各々独立して水素；または低級アルキル、低級アルキニル、低級アルケニル、アルコキシ、ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される非置換された部分であり；
（ｄ）Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が各々独立して水素；またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリルオキシ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される非置換もしくは置換された部分であり、ここで置換された部分は各々ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、アルコキシ、−ＮＨ２、−Ｏ−ハロアルキル、−ＣＨ（Ｏ）、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）２−アルキルおよび−（Ｏ）２Ｈからなる群から独立して選択され；そして
（ｅ）Ｒ１０が水素；または低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、アリール；ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルから選択される非置換された部分である、
請求項１に記載の化合物またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２３】
式中、
（ａ）ＸがＯであり；
（ｂ）Ｒ１が非置換アルキル基または非置換アリール基であり；
（ｃ）Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が各々水素であり；
（ｄ）Ｒ７がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される非置換もしくは置換された部分であり；そして
（ｅ）Ｒ１０が水素である、
請求項１に記載の化合物またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２４】
式中、
（ａ）Ｒ９が非置換アルキル基であり；
（ｂ）Ｙが非置換アルキル基であり；そして
（ｃ）Ｚがヒドロキシルである、
請求項１に記載の化合物またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２５】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の少なくとも１つが：各々がハロゲン、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｚ−ＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換の、各々がハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、＝ＮＨ、−ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）Ｈおよび−ＳＨ基からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換のアリール基である請求項１に記載の化合物または製薬学的塩。
【請求項２６】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の少なくとも１つが：各々がハロゲン、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｚ−ＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換の、各々がハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、＝ＮＨ、−ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）Ｈおよび−ＳＨ基からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換のヘテロアリール基である請求項１に記載の化合物または製薬学的塩。
【請求項２７】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の少なくとも１つが：各々がハロゲン、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｚ−ＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換の、各々がハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、＝ＮＨ、−ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）Ｈおよび−ＳＨ基からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換のヘテロシクロアルキル基である請求項１に記載の化合物または製薬学的塩。
【請求項２８】
式中、
（ａ）ＸがＯまたはＳであり；
（ｂ）Ｒ１が非置換低級アルキル基または非置換アリール基であり；
（ｃ）Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が各々水素であり；
（ｄ）Ｒ６が水素またはハロゲンであり；
（ｅ）Ｒ７がアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される非置換もしくは置換された部分であり；
（ｆ）Ｒ８が水素またはハロゲンであり；
（ｇ）Ｒ９がアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される非置換または置換された部分であり；そして
（ｈ）Ｒ１０が水素である、
請求項１に記載の化合物またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項２９】
Ｙが非置換低級アルキル基であり、そしてＺがヒドロキシルである、請求項２８に記載の化合物またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３０】
Ｒ７またはＲ９の少なくとも１つが：各々がハロゲン、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｚ−ＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換の、各々がハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、＝ＮＨ、−ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）Ｈおよび−ＳＨ基からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換アリール基である請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３１】
Ｒ７またはＲ９の少なくとも１つが：各々がハロゲン、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｚ−ＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換の、各々がハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、＝ＮＨ、−ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）Ｈおよび−ＳＨ基からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換のヘテロアリール基である請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３２】
Ｒ７またはＲ９の少なくとも１つが：各々がハロゲン、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｚ−ＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリールから
なる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換の、各々がハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、＝ＮＨ、−ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）Ｈおよび−ＳＨ基からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換のアルケニル基である請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３３】
Ｒ７またはＲ９の少なくとも１つが：各々がハロゲン、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｚ−ＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換の、各々がハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、＝ＮＨ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）Ｈおよび−ＳＨ基からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換のアルキニル基である請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３４】
式中、
（ａ）ＸがＯであり；
（ｂ）Ｒ１がアリール、アルキルおよび低級アルコキシから選択される非置換された部分であり；
（ｃ）Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が各々水素であり；
（ｄ）Ｒ６およびＲ８が各々ハロゲンまたは水素であり；Ｒ７が非置換もしくは置換アリール基または非置換もしくは置換ヘテロアリール基であり；Ｒ９がハロゲン；非置換アルキル；およびアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルケニルおよびアルキニルから選択される非置換もしくは置換された部分であり；そして
（ｅ）Ｒ１０が水素であり；
Ｒ７およびＲ９の置換された基が：各々がハロゲン、＝Ｏ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｚ−ＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、非置換アルキル、非置換ハロアルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換アルケニル、非置換アルキニル、非置換アリール、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび非置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換された、または非置換の、ハロゲン、＝Ｏ、＝Ｓ、−ＣＮ、−ＮＯ２、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｚＣＮ（ここでＺは０から６の整数である）、＝ＮＨ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｓ）Ｈおよび−ＳＨ基からなる群から独立して選択される１、２もしくは３個の適当な置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物または製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３５】
式中、
（ａ）Ｙが非置換低級アルキル基であり；そして
（ｂ）Ｚがヒドロキシである、
請求項３４に記載の化合物またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３６】
【化２】
【化３】
からなる群から選択される化合物およびその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３７】
以下の構造：
【化４】
を有する化合物、またはその製薬学的に許容され得る塩。
【請求項３８】
請求項１に記載の化合物および塩からなる群から選択される治療に有用な量の作用物質、および製薬学的に許容され得る担体を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３９】
請求項３６に記載の化合物および塩からなる群から選択される治療に有用な量の作用物質、および製薬学的に許容され得る担体を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項４０】
処置が必要な個体に請求項１に記載の化合物を含んでなる治療に有効な量の組成物を投与することを含んでなる新形成の処置法。
【請求項４１】
新形成が血液のガンである、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
新形成が白血病、骨髄腫およびリンパ腫から選択される請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
新形成が脳のガン、骨のガン、基底細胞腫、腺ガン、胃腸管のガン、唇のガン、口のガン、食道ガン、小腸のガン、胃ガン、結腸ガン、肝臓ガン、膀胱ガン、膵臓ガン、卵巣ガン、頚部ガン、肺ガン、胸部ガン、皮膚ガン、前立腺ガンおよび腎細胞腫から選択される、請求項４０に記載の方法。
【請求項４４】
化合物が別の抗腫瘍剤と組み合わせて与えられる請求項４０に記載の方法。
【請求項４５】
抗腫瘍剤がアルキル化剤である請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
アルキル化剤がベンダムスチン、クロラムブシル、シクロホスファミドおよびメルファランからなる群から選択される、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
アルキル化剤がベンダムスチンである請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
抗腫瘍剤がグルココルチコイドである請求項４４に記載の方法。
【請求項４９】
グルココルチコイドがプレドニゾンである請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
グルココルチコイドがさらなる抗腫瘍剤と組み合わせて与えられる請求項４８に記載の方法。
【請求項５１】
アルツハイマー病の患者に請求項１に記載の化合物を含んでなる治療に有効な量の組成物を投与することを含んでなる、アルツハイマー病の発症を減少または防止する方法。
【請求項５２】
哺乳動物のアルツハイマー病を処置する方法であって、そのような処置が必要な哺乳動物に治療に有効な量の：
（ａ）請求項１に定義する化合物、製薬学的に許容され得る塩、製薬学的に許容され得るプロドラッグ、または製薬学的に活性な代謝産物の少なくとも１つ；および
（ｂ）エストロゲン、リスペリドン、チオベンゾジアゼピン、アンパカイン、［Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−２−（２−オキソ−１−ピロリジニル）アセトアミド、ＤＭ９３８４、コリンエステラーゼインヒビター、塩酸ドネペジル、酒石酸リバスチグミン、ガランタミン、ＮＧＦおよびメトリホネートからなる群から選択される少なくとも１つの作用物質、
を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項５３】
ＣＯＸ−１および／またはＣＯＸ−２インヒビターの投与により処置可能な哺乳動物の疾患の処置法であって、ＣＯＸ−１またはＣＯＸ−２の１つまたは両方を阻害する治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を哺乳動物に投与することを含んでなる上記方法。
【請求項５４】
疾患が炎症性疾患である請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
哺乳動物に治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含んでなる、哺乳動物の過形成疾患の処置法。
【請求項５６】
処置が必要な哺乳動物の新形成の発生を抑制または遅らせる方法であって、該哺乳動物に治療に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項５７】
上記の新形成が腺腫ポリープ、胃腸管のガン、肝臓ガン、膀胱ガン、頚部ガン、前立腺ガン、肺ガン、胸部ガンおよび皮膚ガンからなる群から選択される、請求項５５に記載の方法。
【請求項５８】
処置、抑制または遅延が必要な個体の制御されていないまたは異常な新脈管形成を処置し、発生を抑制または遅らせる方法であって、制御されていない、または異常な新脈管形成が、転移、角膜異色拒絶、眼の新生血管形成、網膜の新生血管形成、糖尿病網膜症、水
晶体後の線維増殖症、血管新生緑内障、胃潰瘍、小児血管腫、鼻咽頭の血管線維腫、骨の虚血壊死および子宮内膜症からなる群から選択され、そして方法が個体を治療に有効な量の請求項１に記載の化合物で処置することを含んでなる上記方法。
【請求項５９】
哺乳動物における関節炎、熱、感冒、月経困難、月経痙攣、炎症性腸疾患、クローン病、気腫、急性呼吸促進症候群、喘息、気管支炎、慢性閉塞性肺症候群、アルツハイマー病、臓器移植毒性、悪液質、アレルギー反応、アレルギー性接触過敏性、ガン、組織潰瘍化、消化性潰瘍、胃炎、限局性腸炎、潰瘍性大腸炎、憩室炎、再発性胃腸損傷、胃腸管出血、凝固、貧血、滑膜炎、通風、強直性脊椎炎、再狭窄、歯周疾患、表皮水疱症、骨粗鬆症、人工関節インプラントの弛緩、アテローム硬化症、大動脈瘤、結節性動脈周囲炎、うっ血性心不全、心筋梗塞、脳卒中、大脳虚血、頭部外傷、脊髄損傷、神経痛、神経変性障害、自己免疫障害、ハンチントン病、パーキンソン病、偏頭痛、鬱、末梢神経障害、疼痛、齒肉炎、脳のアミロイドアンギオパチー、神経向性または認知強化、筋萎縮側索硬化症、多発性硬化症、眼の新脈管形成、角膜損傷、黄斑変性、結膜炎、異常な創傷治癒、筋肉もしくは関節の捻挫もしくは挫傷、腱炎、皮膚障害、重症筋無力症、多発性筋炎、筋炎、滑液包炎、ブムス（ｂｕｍｓ）、糖尿病、腫瘍浸潤、腫瘍成長、腫瘍転移、角膜瘢痕、強膜炎、免疫不全疾患、敗血症、早産、低プロトロンビン血、血友病、甲状腺炎、サルコイドーシス、ベーチェット症候群、過敏症、統合失調症、腎臓疾患、リケッチア感染、原生動物病、脊髄異形成生殖障害、肥満および敗血症ショックからなる群から選択される状態を処置するための製薬学組成物であって、そのような処置に効果的な有効な量の請求項１に記載の化合物またはその製薬学的に許容されうる塩、および製薬学的に許容され得る担体を含んでなる上記組成物。
【請求項６０】
哺乳動物における関節炎、熱、感冒、月経困難、月経痙攣、炎症性腸疾患、クローン病、気腫、急性呼吸促進症候群、喘息、気管支炎、慢性閉塞性肺症候群、アルツハイマー病、臓器移植毒性、悪液質、アレルギー反応、アレルギー性接触過敏性、ガン、組織潰瘍化、消化性潰瘍、胃炎、限局性腸炎、潰瘍性大腸炎、憩室炎、再発性胃腸損傷、胃腸管出血、凝固、貧血、滑膜炎、通風、強直性脊椎炎、再狭窄、歯周疾患、表皮水疱症、骨粗鬆症、人工関節インプラントの弛緩、アテローム硬化症、大動脈瘤、結節性動脈周囲炎、うっ血性心不全、心筋梗塞、脳卒中、大脳虚血、頭部外傷、脊髄損傷、神経痛、神経変性障害、自己免疫障害、ハンチントン病、パーキンソン病、偏頭痛、鬱、末梢神経障害、疼痛、齒肉炎、脳のアミロイドアンギオパチー、神経向性または認知強化、筋萎縮側索硬化症、多発性硬化症、眼の新脈管形成、角膜損傷、黄斑変性、結膜炎、異常な創傷治癒、筋肉もしくは関節の捻挫もしくは挫傷、腱炎、皮膚障害、重症筋無力症、多発性筋炎、筋炎、滑液包炎、ブムス（ｂｕｍｓ）、糖尿病、腫瘍浸潤、腫瘍成長、腫瘍転移、角膜瘢痕、強膜炎、免疫不全疾患、敗血症、早産、低プロトロンビン血、血友病、甲状腺炎、サルコイドーシス、ベーチェット症候群、過敏症、統合失調症、腎臓疾患、リケッチア感染、原生動物病、脊髄異形成症候群、生殖障害、肥満および敗血症ショックからなる群から選択される状態を処置する方法であって、そのような状態の処置に効果的な治療に有効な量の請求項１に記載の化合物またはその製薬学的に許容されうる塩を該哺乳動物に投与することを含んでなる上記方法。
【請求項６１】
処置が必要な哺乳動物に、治療に有効な量の請求項１に記載の化合物、製薬学的に許容され得る塩、製薬学的に許容され得るプロドラッグまたは製薬学的に活性な代謝産物の少なくとも１つを投与することによる哺乳動物におけるＰＰＡＲにより媒介される疾患の処置法。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２００７−５０７５２３（Ｐ２００７−５０７５２３Ａ）
【公表日】平成１９年３月２９日（２００７．３．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３４１０３（Ｐ２００６−５３４１０３）
【出願日】平成１６年１０月１日（２００４．１０．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３２１８４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３３１１２
【国際公開日】平成１７年４月１４日（２００５．４．１４）
【出願人】（５０５１５８０２４）セフアロン・インコーポレーテツド (21)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年３月２９日（２００７．３．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１０月１日（２００４．１０．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３２１８４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３３１１２
【国際公開日】平成１７年４月１４日（２００５．４．１４）
【出願人】（５０５１５８０２４）セフアロン・インコーポレーテツド (21)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]