本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^４は、明細書及び請求の範囲中と同義である］の化合物、及び薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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【課題】神経学的障害および神経変性疾患、特に疼痛および片頭痛の処置のための医薬組成物の提供。
【解決手段】有効量の式


［式中、Ｚは酸素原子；Ｒ¹はテトラゾール；Ｒ²は水素；Ｗはハロ；ＸおよびＹはそれぞれ独立に水素を表する］で示される化合物またはその製薬的に許容し得る塩を、製薬的に許容し得る担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含有する医薬組成物。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防又は抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶欠落、認知障害、アルツハイマー病、偏頭痛、ニューロパシー、多発性硬化症及びギヤン−バレー症候群を含む神経炎症障害、ウイルス脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、運動障害及び統合失調症の治療における中枢作用薬として有用である。本発明の化合物は、物質乱用障害の治療、肥満症又は摂食障害治療、並びに喘息、便秘、慢性偽腸閉塞及び肝硬変、非アルコール性脂肪肝臓（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）の治療及び覚醒状態の促進にも有用である。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）で示される新規化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物（ここで、Ｒはアリールまたはヘテロアリールであり（これは１つまたはそれ以上の、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシ、シアノによって置換されていてもよい）；Ｚ₁はＨ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルまたはＦであり；ＺはＣＨ₂、ＣＨ(Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、Ｃ(Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル)₂または結合であり；Ａは５員ヘテロアリールであり（これは１つまたはそれ以上の、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシ、シアノによって置換されていてもよい）；Ｂは水素であるかまたは５〜６員ヘテロアリールもしくはフェニルであり（これは１つまたはそれ以上の、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシ、シアノによって置換されていてもよい）；ＡおよびＢはいずれかの原子を介して結合している）；それらの製造方法、これらの方法で使用される中間体、それらを含有する医薬組成物、ならびにＮＰＹ Ｙ５受容体アンタゴニストとしての、また、むちゃ食い障害のような摂食障害の治療および／または予防のための薬剤としての治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、5-HT₆リセプター親和性を有する複素環置換スルホンアミド化合物類、該化合物を含む薬剤、及び薬剤の製造のための該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｘ、ｎ、ｐおよびｍは、明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、重水素、三重水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲンで場合により置換されているフェニルであるか、又はフェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＯＯ−低級アルキル、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、ＮＨ−シクロアルキル、シクロアルキル若しくはテトラヒドロピラン−４−イルオキシであり、ここで、ｎ＞１についての置換基は、同じであっても又は異なってもよく；Ｘは、結合、−ＣＨＲ−、−ＣＨＲＣＨＲ’−、−ＯＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＯＣＨＲ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＳＣＨ_２−、−Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＳＣＨ_２−、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ）ＣＨ_２−、シクロアルキル−ＣＨ_２−又はＳｉＲＲ’−ＣＨ_２−であり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立に、水素、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであることができ；Ｒ^２は、水素、フェニル又は低級アルキルであり；Ｙは、フェニル、ナフチル、チオフェニル、ピリジル、シクロアルキル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル又はベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、２又は３である］で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩の、微量アミン関連受容体の生物学的機能に関連する疾患の処置用の医薬の製造のための使用に関し、これらの疾患は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温恒常性の異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害である。
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本発明は、新規なピリジニル−ピラゾール誘導体及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。更に、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減のために有用な薬剤組成物を対象とする。
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本発明は、５−ＨＴ_６受容体親和性を有するアリール置換スルホンアミド、該化合物を含有する薬剤、及び薬剤の製造のための該化合物の一つの使用に関する。 （もっと読む）

カルシウムチャネル活性のモジュレーターとしてのイムノフィリンリガンドおよびその使用を開示する。カルシウムチャネル機能障害に関連する状態（例えば、神経変性障害および心血管障害）のスクリーニング方法、治療方法、および予防方法も開示する。１つの実施形態では、ラパマイシンのｍＴＯＲ結合領域を改変したイムノフィリンリガンドは、ＦＫＢＰ５２および電位開口型Ｌ型カルシウムチャネル、特に、Ｌ型カルシウムチャネルのβ１サブユニットの活性を減少させることが示されている。かかる活性の減少は、神経突起伸長およびニューロンの生存の同時増加に関連することが示されている。
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